Sigma receptor

Opipramol (Ensidon) 是一种非典型三环类抗抑郁剂 (TCA)，主要作为 sigma (σ) 受体激动剂，与 sigma 识别位点高效结合，Ki值为50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。

σ1R-IN-1 ((R,R)-1a) 是一种高效的σ-1R抑制剂，IC50为110 nM，在神经精神疾病研究中具有重要的应用潜力。

UMB24 是一种针对σ2受体 (σ2 receptor) 的有效拮抗剂，其在σ2与σ1受体上的Ki值分别是170 nM和322 nM。此化合物能有效缓解可卡因所引发的抽搐及运动活动，同时不会造成致命后果。

CM764 is a potent and selective antagonist of sigma-2 receptors, a novel derivative of SN79.

σ1 Receptor/μOpioid receptormodulator 2 (compound 4x) 是一种μOR激动剂和σ1R拮抗剂，μOR的EC50为0.6 nM，并对σ1R具有良好的抑制活性(Ki: 363.7 nM)。该化合物在多种疼痛模型中显示出显著的镇痛效果。

(±)-PPCC 是 sigma-1 激动剂，能与 sigma-1 受体相互作用（Ki=1.5 nM）。(±)-PPCC 在有认知障碍的大鼠中具有抗遗忘作用，可以改善大鼠的认知能力。

4-Oxo-5-phenylpentanoic aci 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T125056，CAS号为 3183-15-1。

4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体（配体）激动剂。4-PPBP maleate 在Xenopus oocytes 表达的情况下可被认为是一种具有选择性、非竞争性的 NR1a/2B NMDA 受体 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护特性。

BD-1047 dihydrobromide (BD1047.2HBr) 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，在预测精神分裂症疗效的动物模型中具有抗精神病活性。

S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

Blarcamesine (AVex-73) 是一种毒蕈碱 M1 激动剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性，可能用于治疗阿尔茨海默病。

Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 影响神经元的迁移、树突的分枝和新突触的形成。

BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力，对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。

E1R is a positive sigma-1 receptor (Sig1R PAM) allosteric modulator. It has a cognition-enhancing activity.

BMY-14802 (alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol)是一种选择性的、口服活性的sigma-1拮抗剂，IC50为112nM。

CM398 is an orally active chemical compound that acts as a highly selective ligand for the sigma-2 receptor (K i =0.43 nM), demonstrating a significant ratio of selectivity between sigma-1 and sigma-2 receptors (1000-fold). Moreover, CM398 exhibits notable affinity towards dopamine (K i =32.90 nM) and serotonin transporters (K i =244.2 nM). In addition, CM398 has shown promising efficacy as an anti-inflammatory analgesic in a mouse model of inflammatory pain induced by formalin [1].

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种选择性 σ1 受体激动剂，IC50值为 17.4 nM。

σ receptor agonist and NR2B subunit-selective NMDA receptor antagonist

SARS-CoV-2-IN-57 (化合物(+)-R-26)是一种针对SARS-CoV-2具有高效抑制活性的化合物，其IC50为80 nM。该化合物对Sigma受体表现出高亲和性，与S1R和S2R的Kis值分别为13.6 nM和14.4 nM。

Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对5-HT2A 和sigma-2受体具有高亲和力，Ki 分别为 7.53 和 8.19 nM。

S1R agonist 2 是一种具有选择性的 S1R 激动剂，对 S2R 和 S1R 的 Ki 分别为88 nM 和 1.1 nM， 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有保护作用。

Sigma-2 Radioligand 2 (compound 4) 展现对σ2受体的高度亲和性（Ki=2.30 nM）以及显著的亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500）。

UKH-1114 是一种高效的σ2 receptor/Tmem97 激动剂，Ki值为 46 nM，能够缓解机械超敏现象。UKH-1114 在小鼠中有效减轻因神经损伤导致的机械超敏反应，并且不引起运动障碍。UKH-1114 适用于神经性疼痛研究。

BD-1047 是一种选择性sigma receptors功能性拮抗剂。BD-1047 能够减弱由 Apomorphine 导致的攀爬行为和由 Phencyclidine 引发的头部抽搐。

Selective sigma (σ) receptor ligand. Displays high affinity for σ1; also binds at σ2 sites (Ki = 1.5 nM and 50.8 nM respectively). Selective over a range of receptor types including dopaminergic and muscarinic receptors, DAT and SERT. Prezzavento et al (2007) Novel sigma receptor ligands: synthesis and biological profile. J.Med.Chem. 50 951 PMID:17328523 |Prezzavento et al (2008) A new sigma ligand, (±)-PPCC, antagonizes kappa opioid receptor-mediated antinociceptive effect. Life Sci. 82 549 PMID:18261749 |Antonini et al (2009) Anti-amnesic properties of (±)-PPCC, a novel sigma receptor ligand, on cognitive dysfunction induced by selective cholinergic lesion in rats. J.Neurochem. 109 744 PMID:19245662

EST64454 is a σ1 receptor (σ1R) antagonist clinical candidate for the treatment of pain. EST64454 shows an outstanding aqueous solubility, which together with its high permeability in Caco-2 cells will allow its classification as a BCS class I compound. It also shows high metabolic stability.

BD 1008 Free Base is a selective sigma receptor antagonist, with a reported binding affinity of Kᵢ = 2 ± 1 nM for the sigma-1 receptor and 4 times selectivity over the sigma-2 receptor.

Captodiame is an antihistamine agent.

Umespirone is a potential antipsychotic/anxiolytic drug of the azapirone class. It possesses anxiolytic and antipsychotic properties.

CB-64D is a sigma2R selective agonist which releases calcium in human neuroblastoma cells and produces cell death in tumor cell lines.

SYB4 (compound 5) serves as a PET tracer well-suited for imaging the Sigma-2 Receptor in the brains of nonhuman primates [1].

KSK67 是一种具有选择性的 sigma-2 和 组胺 H3 受体双重拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体有抑制作用， Ki 值分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于研究伤害性疼痛和神经性疼痛。

BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。

Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) 是 sigma 1 受体激动剂，用作强效镇咳药。