RIP kinase

RIPK1-IN-13 (Compound 8) 是一种有效的RIPK1抑制剂（IC50= 1139 nM）。通过抑制 RIPK1，RIPK1-IN-13 能够阻断坏死性凋亡途径的激活。RIPK1-IN-13 在炎症性疾病中具有研究潜力。

GSK-345931A(compound 3)是一种高效和口服活性的RIP2(receptor interacting protein 2)抑制剂，能够抑制多种促炎细胞因子的产生，可用于研究自身免疫性疾病。

RIPK1-IN-12 是一种 RIPK1 的有效抑制剂。RIPK1-IN-12 对人和小鼠细胞的坏死性凋亡表现出抑制作用，EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.

RIP1 kinase inhibitor 4 (compound 3)为一高效RIP1K抑制剂，其EC50值 ≤ 1000 nM[1]。

Fosizensertib是RIP-1激酶（RIP-1 kinase）的抑制剂，适用于溃疡性结肠炎研究。

WEHI-345 analog is an Src inhibitor.

VDX-111 是维生素 D 类似物，通过上调 RIPK1/RIPK3 通路，诱导坏死性凋亡 (necroptosis)，在卵巢癌细胞中表现出细胞毒性，并在小鼠模型中促进炎症细胞因子的表达和抗肿瘤活性。

NDs-IN-1 (Compound 3g) 抑制hBACE-1、hAChE和hMAO-B等关键酶的活性。NDs-IN-1 是一种新型的非共价多靶点抑制剂，主要用于研究(神经退行性疾病)。

RIPK1-IN-21 (Compound I-5)，一种RIPK1抑制剂，其EC50值达14.8 nM。该化合物主要用于研究神经退行性疾病、自身免疫病和炎症性疾病。

RIPK2 IN 10W 对RIPK2的IC50值为0.6 nM，是RIPK1的50000倍以上（IC50>30μM）。RIPK2 IN 10W 具有高激酶选择性，抑制RIPK2，防止NOD诱导的细胞因子在胞壁酰二肽（MDP）刺激后产生。RIPK2作为治疗靶点显示出治疗炎症性肠病的潜在能力。

SZM679是一种口服有效的选择性RIPK1抑制剂，其对RIPK1的Kd值为8.6 nM，而对RIPK3的Kd值则大于5000 nM。该化合物能够逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应，并在海马和皮质中降低Tau蛋白的过度磷酸化、神经炎症以及RIPK1磷酸化水平。SZM679可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。

GSK963 是手性的选择性受体相互作用蛋白 1 酶抑制剂，其IC50值为 29 nM。它在体外强效选择性抑制小鼠和人细胞的坏死。

ICCB-19 hydrochloride (ICCB-19 HCl) 是RIPK1激酶活性的间接抑制剂。它是一种 TRADD 抑制剂，可与 TRADD 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合，诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。

RIP1 kinase inhibitor 8（Compound 77）是一种高选择性的二氢吡唑（DHP）RIP1激酶抑制剂，其IC50值为20 nM，可有效抑制坏死（necrotic）细胞死亡，并在多种物种中展现出优良的药代动力学属性。

WEHI-345 是一种选择性RIPK2 激酶抑制剂，IC50值为 0.13 μM。它在寡聚化结构域刺激下可延迟RIPK2的泛素化和NF-κB 的活化。

RIP2 Kinase Inhibitor 4 is a highly potent and selective RIPK2 PROTAC compound that efficiently degrades RIPK2 (with a pIC50 value of 8) and effectively inhibits the release of TNF-α.

PROTAC RIPK degrader-2 is a nonpeptidic PROTAC ,and potently targets serine-threonine kinase RIPK2 and has highly selective for RIPK2 degradation.

RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 为一RIP1抑制剂，作为肿瘤免疫检查点激酶应用，与 SIR1-365 (compound 13) 类似，具有抑制坏死 (necrosis) 与铁死亡活性。

RIP1 kinase inhibitor 1 is an orally available and brain-penetrating inhibitor of RIP1 kinase with pKi of 9.04.

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

RIPK2-IN-1 (compound 18f) 是一种 RIPK2 的有效抑制剂 (IC50: 51 nM)，也能够抑制 ALK2 (IC50: 5 nM)。RIPK2-IN-1 在细胞试验中对 RIPK2/NOD2 的 IC50 为 390 nM。

GSK840 (GSK'840) 是受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)的有效抑制剂，与RIP3 激酶结构域高亲和力结合 ，IC50为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50为 0.3 nM。

UH15-38 是一种具有高效和选择性的 RIPK3 抑制剂，可阻断IAV 触发的肺泡上皮细胞坏死性凋亡，可用于研究肺部炎症。

cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物。cRIPGBM 通过与受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2)结合，从而选择性诱导 GBM 肿瘤干细胞凋亡，对 GBM-1 细胞的EC50值为 68 nM。

RIPK-IN-4 是一种高效且高度选择性的小分子抑制剂，靶向受体相互作用蛋白激酶2（receptor-interacting protein kinase 2, RIPK2），其生化活性显著，IC50 为 3 nM，并具有优良的口服生物利用度。因此，RIPK-IN-4 是研究 RIPK2 介导信号通路、先天免疫反应及炎症性疾病机制的有价值研究工具，适用于体外和体内实验体系。

Necrostatin 2 racemate (Necrostatin-2 racemate) 是一种特异性的RIPK1抑制剂，是一种稳定型 Nec-1。

Sibiriline is a Receptor-Interacting Protein Kinase 1 inhibitor that acts by preventing immune-dependent hepatitis.

RIPK1-IN-18 sulfate hydrate 作为一种RIPK1抑制剂，显示出高效性，主要应用于自身免疫性疾病的研究领域 (NZ748385A; compound i)。

RIPK1-IN-24 作为一种效能的受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，其 IC50 为 1.3 μM，常被用于探究炎症相关疾病。

R-8507 is a small molecule antagonist of the TNF-α type 1 receptor (TNF-αRI). It inhibits the expression of intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) induced by TNF-α and IL-1β with EC50 values of 2.45 and 3.79 μM, respectively, in an ELISA using A549 lung epithelial cells.{|Gururaja2007|} It also disrupts the interaction of the TNF-αRI with receptor interacting protein 1 (RIP1) and TNF-αR-associated death domain protein (TRADD), preventing internalization of the receptor complex.

RIPK1-IN-31 (Compound 36) 为RIPK1(受体相互作用蛋白激酶 1) 的特异性别构调节剂，其IC50值为16 nM。RIPK1-IN-31 有潜力用于感染、自身免疫及神经退行性疾病的研究。

RIPK2-IN-8 是一种具有口服活性和高选择性的RIPK2抑制剂 (IC50= 11 nM)。它对RIPK1的选择性明显更高 (IC50> 30,000 nM)，对RIPK3具有中度的抑制能力 (IC50= 44.61 nM)。RIPK2-IN-8 通过抑制NOD2-RIPK2信号通路以及减少炎症因子IL-6和TNFα的表达，实现其抗炎效果。在急性肝损伤 (ALI) 模型中，RIPK2-IN-8 显示出抗炎和保肝作用，是ALI研究的潜在用药。

Cl-Necrostatin-1 is an inhibitor of receptor-interacting protein kinase. It inhibits RIPK1 activity.

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

RIPK2-IN-2 (example 25) 是RIP2 激酶PROTAC 抑制剂。RIPK2-IN-2 可以阻断 RIP2 依赖的促炎信号，调节 RIP2 激酶在自身炎性疾病中的活性。

RIPK1-IN-8 是一种氨基咪唑并吡啶，是选择性的 RIPK1 有效抑制剂 (IC50: 4 nM)。RIPK1-IN-8 对炎症性疾病具有研究潜力。