RIP kinase

Nec-3a，一种Necrostatin-3类似物，作为RIP1抑制剂(IC50: 0.44 μM)，能够抑制RIP1激酶结构域的自磷酸化活性。

OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合，能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。

Desmethyl-WEHI-345 analog, a protein kinase inhibitor, holds potential for colon cancer research.

RIPK1-IN-8 是一种氨基咪唑并吡啶，是选择性的 RIPK1 有效抑制剂 (IC50: 4 nM)。RIPK1-IN-8 对炎症性疾病具有研究潜力。

RIPK1-IN-18 sulfate hydrate 作为一种RIPK1抑制剂，显示出高效性，主要应用于自身免疫性疾病的研究领域 (NZ748385A; compound i)。

RIPK2-IN-2 (example 25) 是RIP2 激酶PROTAC 抑制剂。RIPK2-IN-2 可以阻断 RIP2 依赖的促炎信号，调节 RIP2 激酶在自身炎性疾病中的活性。

TP-030-1 是 RIPK1的抑制剂。TP-030-1 抑制 hRIPK1 的 Ki 值为 3.9 nM，抑制 mRIPK1 的 IC50值为 4.2 μM。TP-030-1 可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究。

RIPK1-IN-31 (Compound 36) 为RIPK1(受体相互作用蛋白激酶 1) 的特异性别构调节剂，其IC50值为16 nM。RIPK1-IN-31 有潜力用于感染、自身免疫及神经退行性疾病的研究。

RIPK2-IN-8 是一种具有口服活性和高选择性的RIPK2抑制剂 (IC50= 11 nM)。它对RIPK1的选择性明显更高 (IC50> 30,000 nM)，对RIPK3具有中度的抑制能力 (IC50= 44.61 nM)。RIPK2-IN-8 通过抑制NOD2-RIPK2信号通路以及减少炎症因子IL-6和TNFα的表达，实现其抗炎效果。在急性肝损伤 (ALI) 模型中，RIPK2-IN-8 显示出抗炎和保肝作用，是ALI研究的潜在用药。

Cl-Necrostatin-1 is an inhibitor of receptor-interacting protein kinase. It inhibits RIPK1 activity.

RIP2 kinase inhibitor 1 is a potent and selective receptor interacting inhibitor of protein 2 (RIP2) kinase(RIP2 FP with an IC50 of 0.03 μM ),and is used for autoinflammatory disorders.

RIPK1-IN-24 作为一种效能的受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，其 IC50 为 1.3 μM，常被用于探究炎症相关疾病。

R-8507 is a small molecule antagonist of the TNF-α type 1 receptor (TNF-αRI). It inhibits the expression of intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) induced by TNF-α and IL-1β with EC50 values of 2.45 and 3.79 μM, respectively, in an ELISA using A549 lung epithelial cells.{|Gururaja2007|} It also disrupts the interaction of the TNF-αRI with receptor interacting protein 1 (RIP1) and TNF-αR-associated death domain protein (TRADD), preventing internalization of the receptor complex.

Sibiriline is a Receptor-Interacting Protein Kinase 1 inhibitor that acts by preventing immune-dependent hepatitis.

GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂，对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。

Kongensin A is an effective heat shock protein 90 (HSP90) inhibitor that has potential anti-necroptosis and anti-inflammation applications.

RIPK3-IN-4（Compound 42）是一种抑制RIPK3活性的化合物。它能有效减轻HK-2细胞的损伤和凋亡（necroptosis），同时降低急性肾损伤中（Cisplatin）以及缺血/再灌注（I/R）引起的肾脏损伤、炎症及坏死性凋亡现象。

GSK 872 hydrochloride是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂。它以高亲和力（IC50：1.8 nM）结合 RIP3 激酶结构域并抑制激酶活性（IC50：1.3 nM）。

Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。

Oditrasertib (DNL-788) 是一种高效的 RIPKl 抑制剂，其 IC50 值低于 100 nM。Oditrasertib 可用于研究多发性硬化症和阿尔茨海默症等免疫系统疾病与神经系统疾病。

RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种有效的选择性 受体相互作用蛋白2 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。

RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 抑制剂，可研究全身炎症反应综合征，IC50为 13 nM。

RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。

Necrostatin 2 是一种坏死蛋白和受体相互作用蛋白激酶1（RIPK1）抑制剂，可用于研究突发性耳聋、头晕和耳鸣等内耳疾病。

RIPK1-IN-39 (compound 2) 是一种高效且选择性的RIPK1抑制剂 (IC50= 69.40 nM)，其对RIPK3的选择性超过100倍 (RIPK3 IC50= 6946 nM)。通过抑制RIPK1-RIPK3-MLKL通路的磷酸化与激活，RIPK1-IN-39 保护 HT-22 和 HT-29 细胞免于坏死性凋亡 (necroptosis)。此外，在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中，RIPK1-IN-39 显示出神经保护作用，可应用于急性缺血性卒中 (AIS) 的研究。

RIPK1-IN-38 是一种口服高效的RIPK1抑制剂，其IC50为27 nM。该化合物能够抑制RIPK1及其下游的RIPK3和MLKL的磷酸化，并展现出抗坏死性凋亡（Necroptosis）的活性。在SIRS模型和GVHD模型中，RIPK1-IN-38 显示出卓越的抗炎活性，非常适用于研究炎症及免疫相关疾病。

GSK583 是一种高效且特异性的 RIP2 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，IC50值为 200 nM。

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

TopoisomeraseI/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂，能够损伤DNA并激活PARP-1，随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL，从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性，通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核，在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。

cRIPGBM chloride 是一种存在于 GBM 癌症干细胞的促凋亡衍生物，具有抗肿瘤活性，通过与受体相互作用蛋白激酶 2 （RIPK2） 结合并充当分子开关来诱导 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 减少促存活 RIPK2/TAK1 复合物的形成并增加促凋亡 RIPK2/caspase 1 复合物的形成，可用于研究脑瘤。

RIPK1-IN-11 是一种口服具有活力的 RIPK1 抑制剂，其 Kd 值为 9.2 nM，IC50 值为 67 nM。RIPK1-IN-11 能够抑制人和小鼠细胞坏死，表现出抗炎作用。

RIPK1-IN-16是口服活性的RIPK1抑制剂，有效阻断RIPK1介导的necroptosis，抑制炎症反应。在小鼠模型中，RIPK1-IN-16通过抵御TNF引发的全身性炎症综合症和败血症来展现保护作用。

RI-962是一种有效和选择性的的RIPK1抑制剂，通过抑制RIPK1、RIPK3和MLKL磷酸化，剂量依赖性地保护细胞免受TNFα、Smac模拟物和Z-VAD-FMK诱导的坏死性凋亡，EC50=10.0 nM~17.8 nM，在两种炎症模型中提高小鼠的生存率。

CSLP37 是一种选择性RIPK2抑制剂，具有16.3 nM的IC50值。它对RIPK1和RIPK3无抑制作用，并且对细胞中的NOD1和NOD2反应表现出强效抑制。

RIP1 kinase inhibitor 6为一选择性抑制剂，对人R1P1激酶表现出高效性，<IC50值<100 nM。

RIP3 activator 1 (compound C8) 作为一种高效的RIP3激活剂，能够抑制细胞生长，并通过RIP3/p62/Keap1信号通路促进坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬 (autophagy)。此外，该化合物还能增加p-MLKL、LC3-II及p62蛋白的表达水平。