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化合物库
RIP kinase
IRAK
IκB/IKK
NF-κB
NOD
RANKL/RANK
RIP kinase
Reactive Oxygen Species
信号通路
NF-κB 信号通路
RIP kinase
RIP kinase
RIP激酶(受体相互作用蛋白激酶)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。在人类中,已知有五种不同的RIP激酶:RIPK1、RIPK2、RIPK3、RIPK4、RIPK5。
HIT217586874
Nec-3a
T73521
1504558-72-8
Nec-3a,一种Necrostatin-3类似物,作为RIP1抑制剂(IC50: 0.44 μM),能够抑制RIP1激酶结构域的自磷酸化活性。
Others
RIP kinase
HIT212672621
Necrostatin 2
T12203L
852391-19-6
Necrostatin 2 是一种坏死蛋白和受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂,可用于研究突发性耳聋、头晕和耳鸣等内耳疾病。
Necroptosis
RIP kinase
HIT212686777
RIP2 Kinase Inhibitor 3
T12728
1398053-50-3
RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种有效的选择性 受体相互作用蛋白2 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
RIP kinase
HIT214436127
OD36 hydrochloride
T61424
2387510-88-3
OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合,能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。
ALK
RIP kinase
TGF-beta/Smad
HIT218964084
TP-030-1
T73374
2095514-75-1
TP-030-1 是 RIPK1的抑制剂。TP-030-1 抑制 hRIPK1 的 Ki 值为 3.9 nM,抑制 mRIPK1 的 IC50值为 4.2 μM。TP-030-1 可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究。
Others
RIP kinase
HIT218262297
RIPK2-IN-5
T83640
2885227-09-6
RIPK2-IN-5 是一种受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性,可用于研究免疫功能异常引起的疾病。
RIP kinase
HIT212658700
GSK2982772
T7151
1622848-92-3
GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂,对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
RIP kinase
HIT217583394
RIPK3-IN-4
T81267
2304617-58-9
RIPK3-IN-4(Compound 42)是一种抑制RIPK3活性的化合物。它能有效减轻HK-2细胞的损伤和凋亡(necroptosis),同时降低急性肾损伤中(Cisplatin)以及缺血/再灌注(I/R)引起的肾脏损伤、炎症及坏死性凋亡现象。
RIP kinase
HIT217589747
Oditrasertib
T69726
2252271-93-3
Oditrasertib (DNL-788) 是一种高效的 RIPKl 抑制剂,其 IC50 值低于 100 nM。Oditrasertib 可用于研究多发性硬化症和阿尔茨海默症等免疫系统疾病与神经系统疾病。
RIP kinase
HIT212686776
RIP2 kinase inhibitor 1
T12727
2380028-10-2
RIP2 kinase inhibitor 1 is a potent and selective receptor interacting inhibitor of protein 2 (RIP2) kinase(RIP2 FP with an IC50 of 0.03 μM ),and is used for autoinflammatory disorders.
Others
RIP kinase
HIT219234674
RIPK1-IN-17
T81268
3033385-59-7
RIPK1-IN-17 是一种 RIPK1 和 RIPK3 双重抑制剂,通过抑制RIPK1、RIPK3和MLKL的磷酸化特异性地抑制坏死,在tnf诱导的炎症模型中保护小鼠免于低温和死亡。
RIP kinase
HIT214322431
Desmethyl-WEHI-345 analog
T38760
1354825-03-8
Desmethyl-WEHI-345 analog, a protein kinase inhibitor, holds potential for colon cancer research.
Others
RIP kinase
HIT214432670
AV123
T60316
233605-81-7
AV123 (化合物 12) 是一种无细胞毒性的RIPK1抑制剂,IC50值为12.12 μM。AV123 阻断 TNF-α 诱导的坏死性细胞死亡,EC50值为1.7 μM,但不阻断凋亡性细胞的死亡。AV123 可用于脑、心和肾的缺血再灌注损伤等慢性坏死性病症、炎症性疾病、神经退行性疾病和感染性疾病的研究。
Others
RIP kinase
HIT212661771
GSK 872 hydrochloride
T4074L
2703752-81-0
GSK 872 hydrochloride是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂。它以高亲和力(IC50:1.8 nM)结合 RIP3 激酶结构域并抑制激酶活性(IC50:1.3 nM)。
RIP kinase
HIT214323873
Cpd27
T40581
501693-48-7
Cpd27 (TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2) 是一种 TIE-2 和 VEGFR-2 抑制剂,抑制 RIPK1,可保护 RGCs 免受 TNF 刺激的死亡,可用于研究青光眼。
RIP kinase
Tie-2
VEGFR
HIT218849135
Zharp1-211
T87664
2258671-41-7
Zharp1-211是一种选择性和有效的RIPK3抑制剂,显著降低IECs中JAK/ stat1介导的趋化因子和MHC II类分子的表达,恢复肠道稳态,并抑制移植物抗宿主病(GVHD),用于胃肠道炎症。
RIP kinase
STAT
HIT213840451
Necroptosis-IN-1
T9305
1391980-92-9
Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。
Necroptosis
RIP kinase
HIT212000209
GSK-843
T11474
1601496-05-2
GSK-843 (GSK'843) 是一种具有选择性和高效性的 RIP3 抑制剂,对 RIP3 激酶结构域的IC50 值为 8.6 nM。GSK-843 具有潜在的镇痛活性,抑制 CFA 小鼠 SDH 中 RIP3 和 NLRP3 的表达,可用于辅助治疗炎症。
Apoptosis
RIP kinase
HIT214312090
Kongensin A
T5136
885315-96-8
Kongensin A is an effective heat shock protein 90 (HSP90) inhibitor that has potential anti-necroptosis and anti-inflammation applications.
Apoptosis
HSP
Necroptosis
RIP kinase
HIT212686765
RIPK1-IN-4
T12730
1481641-08-0
RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。
RIP kinase
HIT212655964
RIPA-56
T7795
1956370-21-0
RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 抑制剂,可研究全身炎症反应综合征,IC50为 13 nM。
RIP kinase
HIT219136894
RIP3 activator 1
T201677
1456899-52-7
RIP3 activator 1 (compound C8) 作为一种高效的RIP3激活剂,能够抑制细胞生长,并通过RIP3/p62/Keap1信号通路促进坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬 (autophagy)。此外,该化合物还能增加p-MLKL、LC3-II及p62蛋白的表达水平。
Autophagy
Necroptosis
RIP kinase
HIT219251048
CSLP37
T204676
2244984-64-1
CSLP37 是一种选择性RIPK2抑制剂,具有16.3 nM的IC50值。它对RIPK1和RIPK3无抑制作用,并且对细胞中的NOD1和NOD2反应表现出强效抑制。
RIP kinase
HIT219619569
RIPK3-IN-5
T207322
RIPK3-IN-5 (compound 32) 是一种有效的RIPK3抑制剂,IC50 为 27 nM,同时抑制坏死性凋亡 (necroptosis),其EC50 为 0.45 μM。
Necroptosis
RIP kinase
HIT103525313
Topoisomerase I/II inhibitor 8
T204994
355400-87-2
TopoisomeraseI/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂,能够损伤DNA并激活PARP-1,随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL,从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性,通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核,在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。
MLK
Necroptosis
PARP
RIP kinase
Topoisomerase
HIT219648486
RIPK1-IN-20
T208885
3026543-19-8
RIPK1-IN-20 对RIPK1激酶具有出色的抑制活性,IC50值为 59.8 nM。RIPK1-IN-20 能有效阻断人类和小鼠细胞中由TNFα引发的坏死性凋亡 (EC50=1.06–4.58 nM)。
Necroptosis
RIP kinase
HIT212671860
GSK962
T15444
2049872-86-6
GSK962 是 GSK963 的非活性对映异构体,可用于确认靶点作用。
Others
RIP kinase
HIT217583395
RIPK1-IN-16
T81269
2561431-77-2
RIPK1-IN-16是口服活性的RIPK1抑制剂,有效阻断RIPK1介导的necroptosis,抑制炎症反应。在小鼠模型中,RIPK1-IN-16通过抵御TNF引发的全身性炎症综合症和败血症来展现保护作用。
RIP kinase
HIT214432520
Eclitasertib
T9702
2125450-76-0
Eclitasertib 是一种受体相互作用蛋白激酶1抑制剂,IC50 <1 µΜ。
RIP kinase
HIT101055993
Primidone
T0024
125-33-7
Primidone (NCI-C56360) 是一种强效抗惊厥试剂。它是神经元性电压门控钠通道阻滞剂,在癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究中具有价值。
AChR
GABA Receptor
GluR
Necroptosis
RIP kinase
Sodium Channel
TRP/TRPV Channel
HIT212666533
PK68
T12493
2173556-69-7
PK68 是 II 型受体相互作用激酶 1 (RIPK1, IC50 = 90 nM) 的有效特异性抑制剂。 PK68可用于治疗炎症性疾病和癌症转移的研究。
RIP kinase
HIT214982629
cRIPGBM chloride
T72658
2361988-77-2
cRIPGBM chloride 是一种存在于 GBM 癌症干细胞的促凋亡衍生物,具有抗肿瘤活性,通过与受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 结合并充当分子开关来诱导 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 减少促存活 RIPK2/TAK1 复合物的形成并增加促凋亡 RIPK2/caspase 1 复合物的形成,可用于研究脑瘤。
Apoptosis
Caspase
RIP kinase
HIT218851145
RIP1 kinase inhibitor 6
T79043
2428401-62-9
RIP1 kinase inhibitor 6为一选择性抑制剂,对人R1P1激酶表现出高效性,<IC50值<100 nM。
RIP kinase
HIT218849151
ZB-R-55
T87661
2416593-55-8
ZB-R-55是一种可口服和高效的双模式RIPK1抑制剂,在lps诱导的脓毒症模型中具有优异的激酶选择性,可用于研究SIRS和脓毒症。
RIP kinase
HIT106798396
Necrostatin-5
T37558
337349-54-9
Necrostatin-5 (Nec-5)是一种RIP1激酶的选择性抑制剂,也是一种细胞坏死抑制剂,可防止TNF-α处理的fadd 缺陷Jurkat 细胞死亡,EC50值为240 nM。
Necroptosis
RIP kinase
HIT212661129
GSK3145095
T15437
1622849-43-7
GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂,IC50 为 5 nM,具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。
RIP kinase
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