GNRH Receptor

Surfagon is an effective LHRH agonist.

Zebrafish Kisspeptin-1, 作为神经肽kisspeptin-1的核心序列，主要功能是参与调控促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌，进而影响生殖系统的调节。

Avorelin, a luteinizing hormone releasing hormone (LH-RH) agonist, is used potentially for the treatment of prostate.

FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ的过度表达来抑制卵巢癌发生。

Cetrorelix diacetate (NS-75A) 是GnRH 受体的强效拮抗剂(IC50:1.21 nM)。

MI 1544 is a LHRH antagonist.

Org 43553 是口服具有活力的低分子量 (LMW) 促黄体生成素受体(LH-R)激动剂，能够激动人 LH (EC50: 3.7 nM)和 FSH 受体(EC50: 110 nM) 。Org 43553 能够用于研究内分泌。

LH-RH (7-10)，一种由性腺激素释放激素 (LHRH) 在垂体和下丘脑降解过程中形成的主要四肽降解产物之一，存在于巨噬细胞、I 型样及II 型肺细胞中。

(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是一种黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，主要通过促进垂体分泌黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 来在生殖调控中发挥关键作用。

Linzagolix choline 是一种可口服的非肽类的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。可用于研究子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关疼痛。

BAY 1214784是一种选择性和口服活性的人GnRH-R(Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor)拮抗剂，可有效降低血浆促黄体激素水平高达49%，可用于研究子宫肌瘤。

Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种具有内源性活性的异构体，能通过激活AHA GnRH系统发挥抗焦虑效果，并抑制缺血/再灌注所诱导的小胶质细胞毒性。

Deslorelin acetate(57773-65-6 free base) 是一种促性腺激素释放激素超级激动剂(GnRH agonist)

BAY-298 是一种口服有效且选择性的促黄体生成激素受体(LH-R)拮抗剂，分别针对hLH(人LH)、rLH(大鼠LH)和cLH(食蟹猴LH)展现出96 nM、23 nM和78 nM的IC50。作为一种纳摩尔级别的hLH-R拮抗剂，BAY-298 能够有效降低体内性激素水平。

Dimethandrolone Undecanoate (DMAU) 是一种新型可口服的雄激素，具有孕激素活性，是有潜力的男性避孕化合物。

NBI-42902 is a potent inhibitor of peptide radioligand binding to the human GnRH receptor (K(i) = 0.56 nm). Tritiated NBI-42902 binds with high affinity (K(d) = 0.19 nm) to a single class of binding sites and can be displaced by a range of peptide and nonpeptide GnRH receptor ligands. In vitro experiments demonstrate that NBI-42902 is a potent functional, competitive antagonist of GnRH stimulated IP accumulation, Ca(2+) flux, and ERK1/2 activation. It did not stimulate histamine release from rat peritoneal mast cells. Finally, it is effective in lowering serum LH in castrated male macaques after oral administration. Overall, these data provide a benchmark of pharmacological characteristics required for a nonpeptide GnRH antagonist to effectively suppress gonadotropins in humans and suggest that NBI-42902 may have clinical utility as an oral agent for suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis. (source: Endocrinology. 2007 Feb;148(2):857-67. Epub 2006 Nov 9.)

Azaline B 是诱导促性腺激素释放激素 (GnRH) 的拮抗剂，IC50为 1.37 nM。Azaline B 可用于研究与性激素相关的病理状态、排卵诱导和男性避孕。

(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是黄体生成素释放激素（LHRH）的一个衍生化肽类化合物。该化合物通过在LHRH的特定位置引入非天然氨基酸残基，增强了其稳定性和生物学活性。这种结构的修改优化了化合物在体内的半衰期，降低了其被快速代谢和清除的速率，从而提升了其抑制细胞增殖的疗效。

5α-Pregnane-3α,20α-diol是孕酮的一种活性代谢物。它通过5α-pregnane-20α-ol-3-one和5α-pregnane-3α-ol-20-one中间体从孕酮形成。5α-Pregnane-3α,20α-diol（10 µM）可提高洗涤后的孤立人类血小板中的细胞内钙水平。

sGnRH-A，一种鲑鱼促性腺激素释放激素(GnRH)类似物，能够促进生长激素的分泌，并作为人工授精中的排卵诱导剂使用。

[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH 是一种黄体激素释放激素 (LHRH) 类似物，可作为 GnRH 受体拮抗剂。

Kisspeptin 13 是一种 GPR54和 GnRH 受体激活剂，是一种内源性的活性异构体。Kisspeptin 13 能增强记忆，可用于阿尔茨海默病的研究。

LH-RH (4-10)，一种性腺激素释放激素(LHRH)的主要降解产物，属于七肽类，主要在巨噬细胞和II型肺细胞中产生。

(D-Trp6)-LHRH free acid 是促黄体生成素释放激素 (LHRH) 激动剂。

Acyline is a novel GnRH antagonist found in animal studies to be a potent suppressor of circulating gonadotropin and testosterone (T) levels. Acyline inhibits basal and GnRH-stimulated serum testosterone concentrations in male dogs. Acyline prevented ovulation, but did not affect ovarian follicular development or gestational corpora lutea in the domestic cat. A single dose of the potent gonadotropin-releasing hormone antagonist acyline suppresses gonadotropins and testosterone for 2 weeks in healthy young men.

Triptorelin acetate(57773-63-4 free base) (CL 118,532) 用作 GnRH 激动剂。它通过引起垂体的持续刺激来减少垂体促性腺激素促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。曲普瑞林可用于治疗激素反应性癌症，如乳腺癌或前列腺癌、性早熟、雌激素依赖性疾病和辅助生殖。

Alarelin Acetate 是一种合成的GnRH 激动剂。

(R)-Elagolix (NBI-56418) 是口服具有活性的、选择性高的非肽类促性腺激素释放激素受体短期有效拮抗剂 (KD = 54 pM)。

Opigolix (ASP-1707)是一种可口服促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛、风湿性关节炎和子宫肌瘤。

Human follicular gonadotropin releasing peptide (hF-GRP)是一种刺激垂体分泌促黄体激素(LH)及促卵泡激素(FSH)的激素类多肽，其作用可在体外实现。

GnRH Associated Peptide (GAP) (1-24), human 是人类的一个化合物，具体为促性腺激素释放激素相关肽(GAP)的第1至24个氨基酸片段(hGAP-1-24)。该化合物通过3个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素(LH-RH)序列连接。

Ozarelix is a fourth generation GnRH antagonist, induces apoptosis in hormone refractory androgen receptor negative prostate cancer cells modulating expression and activity of death receptors. Mechanistically, LHRH antagonists exert rapid inhibition of luteinizing hormone and follicle stimulating hormone with an accompanying rapid decrease in sex hormones and would therefore be expected to be effective in a variety of hormonally dependent disease states including ovarian cancer, prostate cancer, BPH, infertility, uterine myoma and endometriosis. BPH is a non-cancerous enlargement of the prostate that is caused by testosterone. Unlike LHRH agonists, ozarelix has the potential to reduce testosterone just enough to reduce both prostate size and symptoms without the severe side effects associated with a reduction in testosterone.

BAY-784 是一种高效的促性腺激素释放激素受体（gonadotropin-releasing hormone receptor，GnRH-R）拮抗剂，对人源 GnRH-R 和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 nM 和 24 nM。BAY-784 被广泛应用于内分泌研究，用于研究 GnRH 信号传导、生殖激素调控及激素依赖性生理和病理过程的调节机制。