Apelin receptor

(Ala13)-Apelin-13 acetate，一种 APJ 拮抗剂，可调节CRF 诱导的增强的结肠运动、内脏敏感性和肠屏障。

1-Methyl-3-phenylpropylamine是一个片段分子，CAS号为22374-89-6，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

High affinity apelin receptor agonist. Binds apelin receptors in left ventricle from normal and pulmonary arterial hypertensive (PAH) hearts (pKi values are 9.31 and 9.46, respectively). Bioactive fragment of ELA-32. Inhibits forskolin-induced cAMP produc

Potent apelin (APJ) receptor agonist (Ki = 0.93 nM). Bioactive fragment of ELA-32. Activates Gαi1 pathway and β-arrestin-2 recruitment. Reduces arterial pressure in rat hearts. Active in vivo.

High affinity apelin receptor agonist (Ki = 14 nM). Bioactive fragment of ELA-32. Inhibits forskolin-induced cAMP production and stimulates β-arrestin recruitment in vitro.

ALX40-4C is a small peptide inhibitor of the chemokine receptor CXCR4 that can inhibit X4 strains of HIV-1.

(Ala13)-Apelin-13 是一种有效的 APJ 受体拮抗剂，可以防止 apelin 诱导的胃张力和运动性降低。

APJ receptor agonist 8 是一种小分子 APJ 受体激动剂， EC50 为 21.5 µM，Ki 值为 5.2 µM，能够增加离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力，通过激活 APJ 受体，模拟内源性配体 Apelin 的作用，增强心脏功能。

[Pyr1]-Apelin-13 ([pGlu1]-Apelin-13) 是一种高效的、内源性 apelin 受体选择性激动剂。

APJ receptor agonist 1, a potent biphenyl acid derivative, acts as an agonist (EC50 of 0.093 nM and 0.12 nM for human and rat APJ receptors, respectively) for the APJ receptor (APJ-R). It exhibits significant in vitro potency towards apelin-13, the endogenous peptidic ligand for the APJ receptor. APJ receptor agonist 1 holds promise for heart failure research.

Apelin agonist 1 是一种可口服的 APJ 受体激动剂，EC50值为 3.2nM。 Apelin agonist 1 可用于研究心血管疾病。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

Apelin-12 is a highly potent C-terminal fragment of a polypeptide that exhibits a strong affinity towards the orphan receptor APJ. It plays a role in maintaining body fluid balance and regulating feeding control in the central nervous system. Additionally, Apelin-12 functions as an inhibitor of HIV-1 entry through the APJ receptor and demonstrates neuroprotective properties.

ML339 是有效的CXCR6选择性拮抗剂，IC50为 140 nM。ML339 对 CXCR5，CXCR4，CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用，IC50>79 μM。ML339 在前列腺癌研究领域有研究的价值。

APJ Receptor Agonist 4 is a potent, orally active apelin receptor (APJ) agonist, demonstrating an EC50 of 0.06 nM and a Ki of 0.07 nM. It exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rodent heart failure (HF) models and has shown an acceptable safety profile in preclinical toxicology studies. This compound effectively improves cardiac function, making it valuable for research into HF disease.

APJ receptor agonist 3 是一种有效的口服活性APJ 受体激动剂，EC50值为 0.027 nM。

AM-8123 是一种可口服的非肽 APJ 激动剂。AM-8123 可减少胶原蛋白负荷并改善心脏功能。AM-8123 可改善大鼠心肌梗死，可用于研究心力衰竭等心血管疾病。

APJ receptor agonist 10 (Compound I choline salt) 能调节 APJ 受体的活性，适用于肺动脉高压的研究。与其游离态相比，该化合物的生物利用度更高。

Apelin-12 acetate 对 APJ 受体具有高亲和力。 Apelin-12 acetate 抑制凋亡相关 MAPKs 家族的 JNK 和 p38 MAPK 信号通路，从而为神经元提供保护。

CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。

BMS-986224 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 APJ 受体激动剂。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的、口服具有活力的 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50: 0.4 nM)。APJ receptor agonist 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中具有出色的药代动力学特征，在临床前毒理学研究中也具有可接受的安全性。APJ receptor agonist 5 能够改善心脏功能，可用于 HF 疾病的研究。

ML233 is a potent non-peptide apelin receptor agonist (EC50 = 3.7 μM) that exhibits more than 21-fold selectivity over the closely related angiotensin 1 receptor (AT1) (>79 μM) [1].

Apelin-13 是存在于中枢和外周神经系统由13个氨基酸组成的多肽序列，是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，对 APJ 的 EC50 值为 0.37 nM。Apelin-13 具有扩张血管和降压活性，可用于研究 2 型糖尿病综合征。

Endogenous apelin receptor agonist. Potently inhibits forskolin-stimulated cAMP accumulation (pIC50 = 9.94).