Endothelin Receptor

Myriceric acid C has cytotoxic activity against human lung carcinoma and breast carcinoma.

Aselacin A 靶向内皮素-1 受体（ET-1 Receptor），阻止 ET-1 分别与 ETA 和 ETB 受体结合。Aselacin A 抑制 ET-1 在牛心房膜和猪脑膜上的结合, IC50 值分别为 22 μg/mL 和 20 μg/mL。Aselacin A 可用于心血管疾病研究。

JKC 302 是一种 ET-A 受体拮抗剂，可部分抑制由 ET-1 诱导的哮喘大鼠气管环收缩。

Diosuxentan 是一种ETA抑制剂，用于研究心血管、肾脏及神经元炎症相关疾病。

Enrasentan（sb-217242）是一种 ET（A） 和 ET（B） 受体的混合拮抗剂，可降低血压、防止心肌肥大和保护心肌功能。

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

PD-159020 is a non-selective antagonist of ETA/ETB(hETA and hETB with IC50s of 30 and 50 nM , respectively).

Macitentan n-butyl analogue, a derivative of Macitentan, functions as an orally active dual antagonist targeting both endothelin ETA and ETB receptors. This compound shows promise for treating idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH), leveraging its non-peptide structure for potential therapeutic applications.

BMS-248360 is a potent and orally active dual antagonist of both angiotensin II receptor (AT1) and endothelin A (ETA) receptor. With Kis of 10 nM and 1.9 nM for hAT1 and hETA receptor, respectively. BMS-248360 shows hypertensive effects[1].

[Ala2] Endothelin-3, human 为ET-3的线性类似物，其结构中的Cys残基被Ala所替代。ET-3是由人体横纹肌肉瘤细胞系产生，且仅在此细胞系中表达的一种具有血管活性的肽。在非肌肉来源的肉瘤细胞系中不表达。该肽能够作为旁分泌因子，促进内皮细胞迁移。

Sitaxsentan (TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan 阻断内皮素与其受体的结合，从而消除内皮素的有害作用。

ETB endothelin receptor antagonist

Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。

Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用，可研究去势抵抗性前列腺癌。

Sulfisoxazole diethanolamine, also known as Sulfafurazole diethanolamine, is a sulfonamide antibacterial compound with an oxazole substituent. It acts as an endothelin receptor antagonist, specifically targeting endothelin receptor A with an IC50 value of 0.60 μM and endothelin receptor B with an IC50 value of 22 μM. Additionally, Sulfisoxazole diethanolamine has been found to inhibit the release of breast cancer exosomes by specifically targeting endothelin receptor A [1] [2].

[Lys4] Sarafotoxin S6c 是一种 sarafotoxin 类似物，是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 的部分激动剂。[Lys4] Sarafotoxin S6c 可诱导猪冠状动脉收缩，其 EC50为 1.5 nM。

SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂，能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。

Kendomycin is a proteasome inhibitor and endothelin receptor antagonist. It induces apoptosis in lymphoma.

Aselacin B 靶向内皮素-1受体（ET-1 Receptor），抑制 ET-1 与 ETA 受体和 ETB 受体结合，可用于心血管疾病研究。

WS 009A is an antagonist of the endothelin receptor.

SB234551 is a selective antagonist of endothelin ETA receptor.

WS 009B is an antagonist of the endothelin receptor.

Sulfisoxazole (Standard) 是 Sulfisoxazole 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂，是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。

[Asn18] Endothelin-1, human 为一种多肽，属于内皮素家族中的主要亚型，关键于血管功能调节。

Bosentan-d4 是 Bosentan 的氘代物。Bosentan 是一种有效的endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于ETA 和ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

Darusentan (Lu-135252) 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂，能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM)，对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。

TBC3711 is an endothelin receptor modulator. It is used for the research of endothelin-mediated disorders.

Atrial Natriuretic Peptide (1-28), rat is the major circulating form of ANP in rats.

Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。

Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂，能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。

IRL 3460 is an enantiomer.

Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。

BMS-193884 is an oral endothelin antagonist for the treatment of congestive heart failure (CHF) and pulmonary arterial hypertension.

ZD-1611 is an effective and selective ETA receptor antagonist. It is used for the research of ischemic stroke.