MRGPR

(S)-ZINC 3573 is a negative control for (R)-ZINC 3573. (S)-ZINC 3573 displays no activity at MRGPRX2 at concentrations below 100 μM.

MRGPRX2 modulator-1 (example 17) 作为一种mas相关g蛋白受体x2 (MRGPRX2) 的调节剂，该化合物在炎症、疼痛及自身免疫性疾病的研究中具有潜在应用价值。

MS47134是一种MRGPRX4激动剂，具有高效性和选择性，其EC50为149 nM。该化合物可应用于疼痛、瘙痒以及肥大细胞介导的超敏反应研究。

BER-5 是一种高效的MrgX2拮抗剂，能够对多种 MrgX2 激动剂展现广谱拮抗活性。它可以抑制 LAD2 细胞中由 Substance P (SP) 诱导的脱颗粒反应，并减轻 SP 诱导的小鼠过敏反应。BER-5 适用于研究过敏反应的相关机制。

MRGPRX2 modulator-3 (Compound 4-400) 是喹啉衍生物及MRGPRX2调节剂。MRGPRX2 modulator-3 可应用于与MRGPRX2相关的疾病研究，包括过敏、瘙痒、疼痛、炎症、自身免疫性疾病等。

MrgprX2 antagonist-4 and compound B-51 E117, is a potent MrgprX2 antagonist. It specifically targets and inhibits the MrgprX2 receptor, making it suitable for investigating various inflammatory skin disorders.

PAMP-12 (unmodified)为有效的MRGPRX2 (MrgX2)激动剂，其EC50值为20-50 nM。作为内源性肽，它能够通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌来引发低血压。

(R)-ZINC-3573是一种有效且高选择性的MRGPRX2探针。(R)-ZINC-3573激活人肥大细胞系中的内源性MRGPRX2，诱导细胞脱粒和钙释放。

MRGPRX4 modulator-1 (compound 31-2) is a potent antagonist of the mas-related g-protein receptor X4 (MRGPR X4) with an IC50 < 100 nM against MRGPR4. It is utilized for the investigation of MRGPR X4 dependent diseases including itch, pain, and autoimmune disorders [1].

MrgprX2 antagonist-5, which acts as a potent antagonist of MrgprX2. It exhibits the ability to effectively inhibit the activity of MrgprX2, making it an ideal candidate for research related to inflammatory skin disorders.

Z-3578是一种小分子拮抗剂，专门作用于MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2)，具备显著的抗假性过敏功能，KD值为729 nM。Z-3578能有效抑制由substance P (SP)和C48/80诱导的肥大细胞脱颗粒，并减少β-hexosaminidase的释放，其IC50分别为4.90 µM和6.18 µM。同时，它还能显著降低组胺和TNF-α的释放以及细胞内钙流的增加。此外，在小鼠假性过敏模型中，Z-3578有效减轻足部肿胀、染料渗出，并降低血清组胺水平，显示出其良好的体内抗过敏活性。因而，Z-3578有望成为抗过敏特别是针对假性过敏反应的候选化合物。

(R)-MrgprX2 antagonist-3 是一种用于皮肤炎症研究的MrgprX2拮抗剂。具体信息可以参见专利文献 WO2021092240A1 中的化合物 [E118]。

AR244555 is a bioactive chemical.

MrgprX2-IN-1 (Compound 2-10) 是一种针对 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 的选择性拮抗剂。此化合物通过抑制 MRGPRX2 诱导的肥大细胞脱颗粒及炎症介质的释放，阻断了非IgE依赖的免疫反应。MrgprX2-IN-1 在假性过敏反应、慢性瘙痒症以及炎症性疾病方面的研究中显示出潜力。

MRGPRX4 modulator-2 是一种高效的 Mas相关G蛋白受体X4 （MRGPR X4）调节剂。MRGPRX4 modulator-2 可用于研究自身免疫性疾病和炎症。

1-(4-Fluorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid (Compound 31) 是 AB-FUBINACA 的代谢产物，并且作为 MRGPRX4 拮抗剂，其 IC50 值大于 2.5 μM。

Isosalvianolic acid C exhibits more potent activity than probucol except for salvianolic acid F .

Imidazolidinyl urea (Imidurea) 在化妆品中作为抗菌防腐剂, 也用作甲醛释放剂。

Setomagpran 是一种mas相关G蛋白偶联受体 (MRGPR) 的拮抗剂，具备抗炎特性。

Mrgx2 antagonist-3 (Compound B-40) 是一种高选择性的 MrgX2 receptor 拮抗剂，其 IC50 为 0.042-2.5 nM。它通过阻断下游 G 蛋白信号传导和 β-阻滞蛋白募集，抑制 Mrgx2 受体介导的钙内流和细胞脱颗粒。Mrgx2 antagonist-3 有潜力用于慢性荨麻疹和过敏性哮喘等炎症相关疾病和瘙痒症的研究。

EP-3945是Mas相关G蛋白偶联受体 (MRGPR) 的激动剂，其效力超过MRGPRD小分子激动剂β-Alanine。MRGPR在炎症瘙痒和疼痛感知中扮演重要角色，同时与Gq结合（MRGPRX2、MRGPRX4、MRGPRX1与Gq偶联；MRGPRX2、MRGPRD与Gi偶联），测得EP-3945对Gq的EC50为211.6 nM。

Potent endogenous peptide agonist of Mas related GPR X2 (MRGPRX2, EC50 = 57.2 nM). Corresponds to amino acids 9 to 20 of proadrenomedullin.

ZINC49534341是一种MRGPRX2拮抗剂，其Ki值为32纳摩尔(nM)。

MRGPRX1 agonist 2 (compound 1a) 是有效的Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1)的正变构调节剂（EC50 = 0.48 μM）。MRGPRX1 agonist 2 具有用于神经性疼痛的研究潜力。

MrgprX2 antagonist-3 (compound E117)是一种MrgprX2拮抗剂，可用于研究皮肤炎症。

Neuropeptide AF (cattle)是一种RFamide家族的酰胺化十八肽，主要作用于Mas相关基因受体A4 (MrgprA4) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR))和MrgprC11，其EC50分别约为60 nM和300 nM。此外，该化合物还能激活G蛋白偶联受体NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor) 和NPFF2，EC50范围分别为25-325 nM和1-5 nM。Neuropeptide AF (cattle)具有显著的抗阿片及疼痛调节功能。

MRGPRX1 agonist 1 是高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 激动剂(EC50:50 nM)，对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛的作用。

Mrgx2 antagonist-1 是 Mrgx2 (Mas-related Gene X2) 的有效拮抗剂，能够用于研究 Mrgx2 介导的疾病和紊乱。

ML382 是选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1MRGPRX1 (MrgX1)正向调节剂，其EC50=190 nM。

Endogenous peptide fragment that is a potent agonist for MRGPRX1 (EC50 values are 8 - 150 nM); first isolated from bovine adrenal medulla. Unlike BAM 22P , does not contain the met-enkephalin motif therefore displays no affinity for opioid receptors.

MrgprX2 antagonist-8 是 MrgprX2 拮抗剂，能够用于研究炎症性疾病。

GE1111 是一种 mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 的拮抗剂，其 IC50 为 9.42 μM。它能够抑制肥大细胞的脱颗粒，IC50 为 4.7 μM。GE1111 在 C48/80诱发的全身过敏反应模型中展示了抗过敏和抗炎的效果。