Epigenetic Reader Domain

PBRM1/SMARCA2,4-配体-1（化合物 4）是与靶蛋白 PROTAC 相关的配体，能够结合于 PBRM1、SMARCA2 和 SMARCA4。它是一种高效的 SMARCA4 溴域抑制剂，可用于合成 PROTAC AU-24118。

Antiproliferative agent-71 (Compound II-5) 是一种口服活性的双重抑制剂，对雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4) 具有抑制作用。通过封锁 AR 和 BRD4 的功能，该化合物可以有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖，预示其在前列腺癌研究中的潜在应用。

PROTAC SMARCA2 degrader-20 (Compound I-40) 作为一种降解剂，针对SMARCA2蛋白表现出显著的潜在应用，尤其是在癌症研究领域。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶型BRD4降解剂，靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞内的BRD4长链和短链异构体。

JQ-1-Azidopropylamine 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，由BRD4配体和PROTAC连接子组成，并可募集E3连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可应用于PROTACJY-21的合成。

BRD-SF2 是一种针对BRD4的PROTAC降解剂 (DC50: 17.2 μM)。

UNC1215 是一种选择性 L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂，IC50为40 nM，Kd 为 120 nM。它可研究恶性脑瘤。

Isoxazole (1,2-oxazole) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。异恶唑的配体结合并抑制 Sxc-反转运蛋白。

GSK9311 hydrochloride, a less active analog of GSK6853, can be used as a negative control. GSK9311 hydrochloride inhibits BRPF bromodomain (pIC50s: 6.0 and 4.3 for BRPF1 and BRPF2).

BET bromodomain inhibitor 3是一种 BET 溴结构域抑制剂 (BrdT Ki > 40 μM)。它常作为化学探针用于研究避孕、癌症及心脏病中的表观遗传调控机制。

BRM/BRG1 Ligand 1 是BRM/BRG1的一种配体，主要用于合成PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

GW841819X is an analogue of (+)-JQ1 and a novel inhibitor of BET bromodomains. GW841819X displayed activity in vivo against NUT-midline carcinoma, multiple myeloma, mixed-lineage leukemia, and acute myeloid leukemia. Bromodomain and extra-terminal (BET) proteins belong to a class of proteins collectively called epigenetic readers". BET bromodomains have emerged as promising drug targets for treatment of cancers

PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 作为基于PROTAC技术的分子，针对SMARCA2和SMARCA4实现部分降解。

AB3067 是一种用于 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，能够募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，并且表现出良好的亲和力（在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM）。此外，AB3067 可以有效降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。该化合物还抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。（Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligase VHL and CRBN）

dBAZ2 是一种用于降解BAZ2A和BAZ2B的首创PROTAC降解剂，其对BAZ2A和BAZ2B的DC50值分别为180 nM和250 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的BRD4 PROTACs降解剂，DC50为89.4 nM，在癌症研究中具有重要作用。

BRD4 Inhibitor-38 (Compound 25) 是一种口服活性BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为3.64 μM和0.12 μM，并且具有抗炎特性，对一氧化氮 (NO) 生成的IC50值为1.98 μM。

BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂，对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。它显示出抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。BC13 还会导致 ROS 水平升高。

UL04 is an inhibitor of CREBBP bromodomain.

I-BET432 是一种BET 抑制剂。I-BET432 抑制BRD4的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的pIC50值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3为口服活性ENL YEATS结构域抑制剂，IC50为15.4 nM。该化合物可通过下调细胞内MYC表达增强ENL蛋白的体外热稳定性。

CTK7A is a water-soluble inhibitor of p300. CTK7A inhibits tumor growth in xenografted mice.

GSK761作为Sp 140核体蛋白（SP140）的选择性抑制剂，其IC50值达到77.79 nM。它有效减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化及脂多糖（LPS）诱导的炎症反应。此外，GSK761通过阻断SP140活动，促进CD206+调节性巨噬细胞的形成。

Menin-MLL inhibitor 26 是一种 Menin-MLL 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 26 也是一个活性参照物。 Menin-MLL inhibitor 26 可以抑制细胞生长。Menin-MLL inhibitor 26 可用于白血病的研究。

Z118332870 is a potent inhibitor of EGFR and BRD4.

OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3的 DC50分别为 6、1 和 4 nM。

BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN)/cullin 4A[1].

PROTAC BRD4-binding moiety 1 is a BRD4 ligand that binds to the cereblon ligand through a linker, enabling the formation of a PROTAC complex. This complex efficiently degrades BRD4[1].

I-BET 151 dihydrochloride is a BET bromodomain inhibitor that prevents BET from recruiting to chromatin.

BRD4 inhibitors -19 是 BET 抑制剂，能够作用于 BRD4-BD1 (IC50: 55 nM)，能够用于研究多发性骨髓瘤。

Olinone is a bromine domain inhibitor of BET protein with selectivity.

SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制BRD4-BD1(IC50=1.7 µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1) (IC50=18 µM) 和BRD4(1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制p38α以减少IL-8的产生，抑制BRD4以下调癌症的c-Myc 和NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。

CREBBP-IN-9, a CREBBP inhibitor, acts on the bromodomain of the protein.

SJ1461为一种BET抑制剂，具有口服活性。该化合物针对BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、BRD4(BD1)与BRD4(BD2)展现出抑制作用，对应IC50值依次为1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM及0.2 nM。