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化合物库
Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
Sirtuin
信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT219648608
BRD4 degrader-2
T209911
3036530-43-2
BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶型BRD4降解剂,靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞内的BRD4长链和短链异构体。
E1/E2/E3 Enzyme
Epigenetic Reader Domain
Molecular Glues
PROTACs
HIT220773477
(Rac)-EBET-1055
TYD-04106
3031540-65-2
(R,R)-VRT-534 是 VRT-534 的外消旋体。EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) 的 PROTAC 降解剂,能够有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长。此外,EBET-1055 还调控与癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性,并在类器官共培养物中上调所有报告基因的活性。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212666129
MS31 trihydrochloride (2366264-12-0 free base)
T12111L
MS31 trihydrochloride (2366264-12-0 free base) 是一种有效的、高亲和力和选择性的片段样甲基赖氨酸阅读蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212671846
GSK1379725A
T15424
1802251-00-8
GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体,Kd 为 2.8 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT100888089
Isoxazole
T7500
288-14-2
Isoxazole (1,2-oxazole) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。异恶唑的配体结合并抑制 Sxc-反转运蛋白。
ABC Transporter
AChR
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Epigenetic Reader Domain
HSP
HIT212080542
SNIPER(BRD)-1
T16905
2095244-54-3
SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1].
Epigenetic Reader Domain
Others
SNIPERs
HIT212080536
MZP-55
T13786
2010159-48-3
MZP-55 is a selective BRD3/4 degrader based on PROTAC technology(Brd4BD2 with Kd of 8 nM)
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212080503
BRD4 degrader AT1
T5439
2098836-45-2
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212655810
KG-501
T7297
18228-17-6
KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) 是一种 cAMP 反应元件结合蛋白抑制剂,IC50为6.89 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT214322673
Amredobresib
T39073
1610044-98-8
Amredobresib is a potent BET inhibitor that impedes the interaction between bromodomains and acetylated lysines on histone H3 and H4, thereby serving as crucial regulators of gene transcription. It proves valuable in the investigation of acute myeloid leukemia (AML) and cancer.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT103956724
MS7972
T8774
352553-42-5
MS7972 是一种小分子,能阻断人 p53 和 CREB 结合。它在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
Epigenetic Reader Domain
MDM-2/p53
HIT212655898
A1874
T5442
2064292-12-0
A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT214323715
CBP/p300-IN-14
T40344
2725036-10-0
CBP/p300-IN-14, efficiently inhibits CBP/EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 value of 3.3 nM.
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Others
HIT212000019
Olinone
T33792
1770789-37-1
Olinone is a bromine domain inhibitor of BET protein with selectivity.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212715591
dBRD9
T31221
2170679-45-3
dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子,一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase)。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用,可使其降解,IC50为104 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219474418
GSK761
T73497
GSK761作为Sp 140核体蛋白(SP140)的选择性抑制剂,其IC50值达到77.79 nM。它有效减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化及脂多糖(LPS)诱导的炎症反应。此外,GSK761通过阻断SP140活动,促进CD206+调节性巨噬细胞的形成。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212672249
ZEN-3219
T13392
1952264-34-4
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用,ZEN-3219对 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48, 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分,可诱导 BRD4 降解。。
Epigenetic Reader Domain
HIT220912398
I-BET432
T73390
I-BET432 是一种BET 抑制剂。I-BET432 抑制BRD4的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的pIC50值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT220913238
SB-284851-BT
T69815
219769-23-0
SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制BRD4-BD1(IC50=1.7 µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1) (IC50=18 µM) 和BRD4(1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制p38α以减少IL-8的产生,抑制BRD4以下调癌症的c-Myc 和NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
Epigenetic Reader Domain
Others
p38 MAPK
HIT214421699
PBRM1-BD2-IN-5
T60159
2819989-61-0
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT212672630
NI-42
T16321
1884640-99-6
NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针,是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂,BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM,与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
Epigenetic Reader Domain
HIT214323304
CBP/p300-IN-8
T39826
2304416-91-7
CBP/p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP/P300 family of bromodomains . CBP/p300-IN-8 inhibits CBP ( IC 50 =0.01-0.1 μΜ) and BRD4 ( IC 50 =1-1000 μΜ) activity.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT220912863
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
T72098
2894121-83-4
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3为口服活性ENL YEATS结构域抑制剂,IC50为15.4 nM。该化合物可通过下调细胞内MYC表达增强ENL蛋白的体外热稳定性。
Epigenetic Reader Domain
HIT214316515
I-BET151 dihydrochloride
T22845
1883545-47-8
I-BET 151 dihydrochloride is a BET bromodomain inhibitor that prevents BET from recruiting to chromatin.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218851129
GSK737
T79017
2748687-95-6
GSK737作为BRD4BD1和BD2的抑制剂,其pIC50值分别为5.3和7.3。该化合物在大鼠体内展现出低清除率并且具有良好的溶解度与渗透性。
Epigenetic Reader Domain
HIT218851230
CBP-IN-1
T79168
1936431-44-5
CBP-IN-1(化合物12)是一种高效CBP抑制剂,其IC50为1.5 nM。此外,该化合物对CBP BRET和BRD4(1)的抑制作用,其IC50分别达到690 nM和3100 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT100233323
BET bromodomain inhibitor 3
T79084
854137-39-6
BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂,对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM,适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT217586462
OARV-771
T74391
2683008-37-7
OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3的 DC50分别为 6、1 和 4 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212712420
CPI703
T27072
1904649-00-8
CPI703 is a novel potent and specific CBP/EP300 bromodomain inhibitor.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212080602
JQ-1 (carboxylic acid)
T5443
202592-23-2
JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂,对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物,可作为合成 PROTACs 的前体。
Epigenetic Reader Domain
PD-1/PD-L1
HIT214436036
BRD4 Inhibitor-19
T63302
2757865-63-5
BRD4 inhibitors -19 是 BET 抑制剂,能够作用于 BRD4-BD1 (IC50: 55 nM),能够用于研究多发性骨髓瘤。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323102
GSK973
T39601
2138473-38-6
GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212037257
GSK6853
T3311
1910124-24-1
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080474
PROTAC BRD9-binding moiety 1
T13915
2097512-23-5
PROTAC BRD9-binding moiety 1 that binds to BRD9, and used for inhibiting BRD9 activity, based on PROTAC.
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT212031609
GSK2801
T2436
1619994-68-1
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT214323532
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2
T40142
2484739-21-9
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440).
Epigenetic Reader Domain
Molecular Glues
PROTACs
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