Epigenetic Reader Domain

UNC1215 是一种选择性 L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂，IC50为40 nM，Kd 为 120 nM。它可研究恶性脑瘤。

Isoxazole (1,2-oxazole) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。异恶唑的配体结合并抑制 Sxc-反转运蛋白。

BET bromodomain inhibitor 3是一种 BET 溴结构域抑制剂 (BrdT Ki > 40 μM)。它常作为化学探针用于研究避孕、癌症及心脏病中的表观遗传调控机制。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

AB3067 是一种用于 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，能够募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，并且表现出良好的亲和力（在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM）。此外，AB3067 可以有效降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。该化合物还抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。（Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligase VHL and CRBN）

dBAZ2 是一种用于降解BAZ2A和BAZ2B的首创PROTAC降解剂，其对BAZ2A和BAZ2B的DC50值分别为180 nM和250 nM。

BRD4 Inhibitor-38 (Compound 25) 是一种口服活性BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为3.64 μM和0.12 μM，并且具有抗炎特性，对一氧化氮 (NO) 生成的IC50值为1.98 μM。

Menin-MLL inhibitor 26 是一种 Menin-MLL 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 26 也是一个活性参照物。 Menin-MLL inhibitor 26 可以抑制细胞生长。Menin-MLL inhibitor 26 可用于白血病的研究。

BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂，对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。它显示出抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。BC13 还会导致 ROS 水平升高。

PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的BRD4 PROTACs降解剂，DC50为89.4 nM，在癌症研究中具有重要作用。

UL04 is an inhibitor of CREBBP bromodomain.

I-BET432 是一种BET 抑制剂。I-BET432 抑制BRD4的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的pIC50值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3为口服活性ENL YEATS结构域抑制剂，IC50为15.4 nM。该化合物可通过下调细胞内MYC表达增强ENL蛋白的体外热稳定性。

Z118332870 is a potent inhibitor of EGFR and BRD4.

PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 作为基于PROTAC技术的分子，针对SMARCA2和SMARCA4实现部分降解。

BRD-SF2 是一种针对BRD4的PROTAC降解剂 (DC50: 17.2 μM)。

GW841819X is an analogue of (+)-JQ1 and a novel inhibitor of BET bromodomains. GW841819X displayed activity in vivo against NUT-midline carcinoma, multiple myeloma, mixed-lineage leukemia, and acute myeloid leukemia. Bromodomain and extra-terminal (BET) proteins belong to a class of proteins collectively called epigenetic readers". BET bromodomains have emerged as promising drug targets for treatment of cancers

CD235 is a structurally similar analog of CD161. CD161 is an orally bioavailable inhibitor of BET bromodomain.

PBRM1-BD2-IN-1是一种针对PBRM1溴化域的选择性且具备细胞活性的抑制剂。该化合物显示出对PBRM1-BD2的高亲和力与抑制效能，具有0.7 μM的Kd值和0.2 μM的IC50值，适用于癌症研究领域。

BRD4-IN-5 (example 51) 作为一种BRD4抑制剂，其对BRD4的两个结构域BDI_K57-E168和BDII_E352-M457具有出色的抑制效果，Ki值分别为0.0097 μM和0.0161 μM。该化合物主要用于癌症的研究领域。

BRD4-IN-8 (Example 13b) 属于BRD4抑制剂类化合物。

PROTACSMARCA2 degrader-3(Compound 153)作为SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2的PROTAC降解剂，展现出抗癌活性。

NP213 is a rapidly acting synthetic antimicrobial peptide (AMP). NP213 is effective and well-tolerated in resolving nail fungal infections. NP213 has anti-fungal activities. NP213 targets the fungal cytoplasmic membrane and plays its role via membrane perturbation and disruption.

CD161 is a potent, selective, and orally bioavailable BET bromodomain inhibitor (IC50s: 28.2 nM and 7.2 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2) with good anticancer activity.

CPI703 is a novel potent and specific CBP/EP300 bromodomain inhibitor.

BRD4-IN-2 is a bromodomain BRD4 inhibitor with an IC 50 value of 9.9 nM.

HedgehogIN-9 (compound 1) 是一种Hedgehog抑制剂。其可以抑制GLI1的表达，并提高细胞中BRD2蛋白的水平。HedgehogIN-9 能抑制髓母细胞瘤球状细胞的生长，且可用于光亲和标记探针的合成。

BRD4 Inhibitor-23 是一种有效的、口服具有活力的 BRD4 抑制剂，作用于 BRD4 BD-1 (IC50: 6.21 nM) 和 BRD4 BD-2 (IC50: 1.44 nM)。

Bromodomain inhibitor-12（example 303）是一种bromodomain抑制剂，适用于研究自身免疫性及炎症性疾病。

CBP-IN-1（化合物12）是一种高效CBP抑制剂，其IC50为1.5 nM。此外，该化合物对CBP BRET和BRD4(1)的抑制作用，其IC50分别达到690 nM和3100 nM。

PROTAC SMARCA2 degrader-20 (Compound I-40) 作为一种降解剂，针对SMARCA2蛋白表现出显著的潜在应用，尤其是在癌症研究领域。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 为针对SMARCA的PROTAC降解剂。该化合物在A549细胞中可降解SMARCA2，具有DC50值为10-50 nM, 并在MV411细胞中同时降解SMARCA2与SMARCA4，其DC50值分别为<1 nM 和 >100 nM。

(R,R)-VRT-534 是 VRT-534 的外消旋体。EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) 的 PROTAC 降解剂，能够有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长。此外，EBET-1055 还调控与癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并在类器官共培养物中上调所有报告基因的活性。

PBRM1/SMARCA2,4-配体-1（化合物 4）是与靶蛋白 PROTAC 相关的配体，能够结合于 PBRM1、SMARCA2 和 SMARCA4。它是一种高效的 SMARCA4 溴域抑制剂，可用于合成 PROTAC AU-24118。

JQ-1-Azidopropylamine 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，由BRD4配体和PROTAC连接子组成，并可募集E3连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可应用于PROTACJY-21的合成。