Epigenetic Reader Domain

GSK789 is a selective inhibitor of the first bromodomains (BD1) of the bromo and extra terminal domain (BET) proteins.

AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

FHT-1204 是 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。

HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种双重的 HDAC8 和 BRPF1 抑制剂，能够作用于人 HDAC8 (IC50: 443 nM)、人 BRPF1 (Kd: 67 nM)。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 具有较低的体外活性。

CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂，对 TAF1 有很好的亲和力，IC50为0.9 μM。

BET bromodomain inhibitor 2 是一种 BET 型溴化域的有效抑制剂 (IC50: 14.1 μM)。

GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 为针对SMARCA的PROTAC降解剂。该化合物在A549细胞中可降解SMARCA2，具有DC50值为10-50 nM, 并在MV411细胞中同时降解SMARCA2与SMARCA4，其DC50值分别为<1 nM 和 >100 nM。

PROTAC SMARCA2 degrader-20 (Compound I-40) 作为一种降解剂，针对SMARCA2蛋白表现出显著的潜在应用，尤其是在癌症研究领域。

BRM/BRG1 Ligand 1 是BRM/BRG1的一种配体，主要用于合成PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 作为基于PROTAC技术的分子，针对SMARCA2和SMARCA4实现部分降解。

AB3067 是一种用于 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，能够募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，并且表现出良好的亲和力（在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM）。此外，AB3067 可以有效降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。该化合物还抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。（Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligase VHL and CRBN）

BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂，对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。它显示出抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。BC13 还会导致 ROS 水平升高。

dBAZ2 是一种用于降解BAZ2A和BAZ2B的首创PROTAC降解剂，其对BAZ2A和BAZ2B的DC50值分别为180 nM和250 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的BRD4 PROTACs降解剂，DC50为89.4 nM，在癌症研究中具有重要作用。

PBRM1/SMARCA2,4-配体-1（化合物 4）是与靶蛋白 PROTAC 相关的配体，能够结合于 PBRM1、SMARCA2 和 SMARCA4。它是一种高效的 SMARCA4 溴域抑制剂，可用于合成 PROTAC AU-24118。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

(R)-UT-155 is a selective androgen receptor degrader (SARD) ligand.

HedgehogIN-9 (compound 1) 是一种Hedgehog抑制剂。其可以抑制GLI1的表达，并提高细胞中BRD2蛋白的水平。HedgehogIN-9 能抑制髓母细胞瘤球状细胞的生长，且可用于光亲和标记探针的合成。

BRD4 Inhibitor-38 (Compound 25) 是一种口服活性BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为3.64 μM和0.12 μM，并且具有抗炎特性，对一氧化氮 (NO) 生成的IC50值为1.98 μM。

CTK7A is a water-soluble inhibitor of p300. CTK7A inhibits tumor growth in xenografted mice.

Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 作为一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，其IC50值仅为4.6 nM。

BRD4-IN-5 (example 51) 作为一种BRD4抑制剂，其对BRD4的两个结构域BDI_K57-E168和BDII_E352-M457具有出色的抑制效果，Ki值分别为0.0097 μM和0.0161 μM。该化合物主要用于癌症的研究领域。

BRD4-IN-8 (Example 13b) 属于BRD4抑制剂类化合物。

BRD4 Inhibitor-30 (Compound 1) acts as a BRD4 inhibitor, exhibiting an IC50 value of 415 nM [1].

PROTACSMARCA2 degrader-3(Compound 153)作为SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2的PROTAC降解剂，展现出抗癌活性。

BRD-SF2 是一种针对BRD4的PROTAC降解剂 (DC50: 17.2 μM)。

SMARCA2 ligand-13 是一种用于PROTAC靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC。

CREBBP-IN-9, a CREBBP inhibitor, acts on the bromodomain of the protein.

UL04 is an inhibitor of CREBBP bromodomain.

Z118332870 is a potent inhibitor of EGFR and BRD4.

JQ-1-Azidopropylamine 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，由BRD4配体和PROTAC连接子组成，并可募集E3连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可应用于PROTACJY-21的合成。

Antiproliferative agent-71 (Compound II-5) 是一种口服活性的双重抑制剂，对雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4) 具有抑制作用。通过封锁 AR 和 BRD4 的功能，该化合物可以有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖，预示其在前列腺癌研究中的潜在应用。

GW841819X is an analogue of (+)-JQ1 and a novel inhibitor of BET bromodomains. GW841819X displayed activity in vivo against NUT-midline carcinoma, multiple myeloma, mixed-lineage leukemia, and acute myeloid leukemia. Bromodomain and extra-terminal (BET) proteins belong to a class of proteins collectively called epigenetic readers". BET bromodomains have emerged as promising drug targets for treatment of cancers