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Gentiakochianin（Swertianine,当药宁）是一种来自龙胆科植物(Gentianaceae)的蒽酮，具有血管舒张活性，能够诱导胶质瘤细胞周期阻滞在G(2)/M期并抑制增殖，显著降低oxLDL诱导的EA.hy926细胞损伤, 抑制ROS水平，上调oxLDL抑制的Akt/CREB/eNOS信号通路活性。

ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

DC-BPi-03 是一种新型 BPTF-BRD 抑制剂（IC50 为 698.3 nM），具有潜在的抗癌户型，可用于研究白血病。

(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 溴结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5在42.5 nM 之间。

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可与 BRD4(1)溴结构域结合，Kd 值为 82 nM。

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2/4和PB1(5)选择性抑制剂，其Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。

BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.

SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。

(Rac)-BAY1238097 is a inhibitor of BET(IC50 of 1.02 μM for BRD4),used in cancer research.

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达，IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用，并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM)，其具有抗癌活性。

P300/CBP-IN-5 is a potent inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase (IC50 of 18.8 nM).

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

BRM/BRG1 ATP-IN-5 (Compound 6) 是一种BRG1/BRM的抑制剂。它作用于BAF复合物，该复合物通过ATP依赖的染色质重塑参与染色质调控和基因表达。BRM/BRG1 ATP-IN-5 展现出抗肿瘤潜力，尤其是在与BAF复合物紊乱相关的癌症中。

SMARCA2/4 degrader-1 (Compound 1) 是一种SMARCA2/4分子胶 (molecular glue) 降解剂，对SMARCA4的DC50为2.2 nM。它共价募集CUL4DCAF16和CRL1FBXO22来降解SMARCA2/4。

BRM/BRG1 ATP-IN-6 (Compound 105) 是一种针对BRG1/BRM的抑制剂。它作用于通过ATP依赖的染色质重塑过程参与基因表达调控的BAF复合物。BRM/BRG1 ATP-IN-6 显示出抗肿瘤潜力，尤其是在与BAF复合物功能失调相关的癌症中。

BRM/BRG1 ATP-IN-8 (Compound Cpd14) 是一种口服活性的BRG1/BRM酶结构域抑制剂。其通过破坏癌细胞内的异常染色质重塑来实现抗肿瘤效果，同时诱导细胞凋亡和生长停滞。BRM/BRG1 ATP-IN-8 在BRG1/BRM依赖性恶性肿瘤的研究中具有潜力，适用于包括血液系统癌症、前列腺癌、乳腺癌和尤因肉瘤等疾病。

EBET-1593 是一种 BETPROTAC 降解剂，能够促进 BET 蛋白的泛素化和降解，并且是主要有效载荷。它可以用于合成 ADC，例如 84-EBET，84-EBET 对胰腺导管腺癌具有抗肿瘤作用。

CPI-0610 carboxylic acid是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。

ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM)，具有抗炎活性。

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

CW 008是一种cAMP/PKA/CREB通路的激动剂，能够促进骨髓间充质干细胞(MSCs)的成骨分化,抑制瘦素(leptin)分泌，增强ALP(碱性磷酸酶)活性，在实验中也视作PKA激活剂。

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体，Kd 为 2.8 μM。

CBP/p300-IN-14, efficiently inhibits CBP/EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 value of 3.3 nM.

dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子，一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase）。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用，可使其降解，IC50为104 nM。

GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂，pKd 为9.5，其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

GSK9311 hydrochloride, a less active analog of GSK6853, can be used as a negative control. GSK9311 hydrochloride inhibits BRPF bromodomain (pIC50s: 6.0 and 4.3 for BRPF1 and BRPF2).

TTK21 是 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性的激活剂，与葡萄糖基碳纳米球结合时，可通过血脑屏障，对成人大脑神经发生和长期记忆功能有益。