Epigenetic Reader Domain

GSK737作为BRD4BD1和BD2的抑制剂，其pIC50值分别为5.3和7.3。该化合物在大鼠体内展现出低清除率并且具有良好的溶解度与渗透性。

BET-BAY 002 S enantiomer为BET-BAY 002的S型对映异构体，属于BET小分子抑制剂。

Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 作为一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，其IC50值仅为4.6 nM。

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

PROTAC BRD9-binding moiety 1 that binds to BRD9, and used for inhibiting BRD9 activity, based on PROTAC.

SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1].

(R)-UT-155 is a selective androgen receptor degrader (SARD) ligand.

GSK 525768A, the inactive enantiomer of GSK525762A, exhibits no activity towards BET.

MS7972 是一种小分子，能阻断人 p53 和 CREB 结合。它在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。

CBP/p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP/P300 family of bromodomains . CBP/p300-IN-8 inhibits CBP ( IC 50 =0.01-0.1 μΜ) and BRD4 ( IC 50 =1-1000 μΜ) activity.

MZP-55 is a selective BRD3/4 degrader based on PROTAC technology(Brd4BD2 with Kd of 8 nM)

BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂，IC50分别为 75 和 3.4 μM，Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。

PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。

GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.

NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针，是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂，BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM，与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂，高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4，IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi)，在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性，可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。

A1874 是一种基于 n​​utlin 的 BRD4 降解 PROTAC，可诱导细胞中的 BRD4 降解，DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。

GNE-272是一种强效、高选择性的CBP/EP300溴结构域抑制剂，对CBP和EP300的IC50值分别为0.02 μM 和0.03 μM，对BRD4的选择性比高达650倍（IC50 = 13 μM）。在细胞实验中，能有效抑制MYC表达（EC50 = 0.91 μM），且对多种激酶、受体及细胞色素P450均无明显脱靶活性。作为一种选择性体内探针，GNE-272是研究急性髓系白血病（AML）及其他癌症中 CBP/EP300 功能的重要药理学工具

Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

PROTACBRD9Degrader-6，作为BRD9降解剂，表现出高效率（IC50=0.13 nM），主要应用于BAF复合物相关疾病的研究领域。

FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的选择性BRD4抑制剂，对BRD4的IC50为 0.43±0.09 μM。

Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。

MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂，IC50值为 21 nM。

Tz-Thalidomide 是一种四嗪修饰的 Thalidomide(E3连接酶配体),对 BRD4 具有一定的亲和力。

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440).

Amredobresib is a potent BET inhibitor that impedes the interaction between bromodomains and acetylated lysines on histone H3 and H4, thereby serving as crucial regulators of gene transcription. It proves valuable in the investigation of acute myeloid leukemia (AML) and cancer.

UNC 669是一种有效且特异性的 MBT（恶性脑瘤）抑制剂，是甲基赖氨酸结合结构域的配体，是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂，IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。

BRD4 Inhibitor-30 (Compound 1) acts as a BRD4 inhibitor, exhibiting an IC50 value of 415 nM [1].

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

Naringenin Triacetate（三乙酸柚皮素酯）是黄酮类化合物 Naringenin（柚皮素）的衍生物，具有更好的脂溶性和生物利用度，对BRD4 BET家族蛋白BD1（first bromodomain）结构域Nac结合位点具有良好的结合亲和力.

UNC10142是⼀类 CHD1 的⼩分⼦拮抗剂（IC50=1.7 μM） 。UNC10142 导致 PTEN 缺陷的前列腺癌细胞活性剂量依赖性降低。