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Z118332870 is a potent inhibitor of EGFR and BRD4.

OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3的 DC50分别为 6、1 和 4 nM。

BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN)/cullin 4A[1].

PROTAC BRD4-binding moiety 1 is a BRD4 ligand that binds to the cereblon ligand through a linker, enabling the formation of a PROTAC complex. This complex efficiently degrades BRD4[1].

I-BET 151 dihydrochloride is a BET bromodomain inhibitor that prevents BET from recruiting to chromatin.

BRD4 inhibitors -19 是 BET 抑制剂，能够作用于 BRD4-BD1 (IC50: 55 nM)，能够用于研究多发性骨髓瘤。

Olinone is a bromine domain inhibitor of BET protein with selectivity.

SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制BRD4-BD1(IC50=1.7 µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1) (IC50=18 µM) 和BRD4(1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制p38α以减少IL-8的产生，抑制BRD4以下调癌症的c-Myc 和NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。

CREBBP-IN-9, a CREBBP inhibitor, acts on the bromodomain of the protein.

SJ1461为一种BET抑制剂，具有口服活性。该化合物针对BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、BRD4(BD1)与BRD4(BD2)展现出抑制作用，对应IC50值依次为1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM及0.2 nM。

BET-BAY 002 S enantiomer为BET-BAY 002的S型对映异构体，属于BET小分子抑制剂。

Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 作为一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，其IC50值仅为4.6 nM。

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

Naringenin Triacetate（三乙酸柚皮素酯）是黄酮类化合物 Naringenin（柚皮素）的衍生物，具有更好的脂溶性和生物利用度，对BRD4 BET家族蛋白BD1（first bromodomain）结构域Nac结合位点具有良好的结合亲和力.

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

A1874 是一种基于 n​​utlin 的 BRD4 降解 PROTAC，可诱导细胞中的 BRD4 降解，DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。

ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi)，在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性，可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

PROTAC BRD4 ligand-1属于PROTAC，是一种BRD4靶点抑制剂，具有BET抑制活性。该配体具备细胞渗透性，用于合成PROTAC GNE-987，具有抗肿瘤潜力。

GSK737作为BRD4BD1和BD2的抑制剂，其pIC50值分别为5.3和7.3。该化合物在大鼠体内展现出低清除率并且具有良好的溶解度与渗透性。

BRM/BRG1 Ligand 1 是BRM/BRG1的一种配体，主要用于合成PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

UNC10142是⼀类 CHD1 的⼩分⼦拮抗剂（IC50=1.7 μM） 。UNC10142 导致 PTEN 缺陷的前列腺癌细胞活性剂量依赖性降低。

SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1].

BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶型BRD4降解剂，靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞内的BRD4长链和短链异构体。

GSK761作为Sp 140核体蛋白（SP140）的选择性抑制剂，其IC50值达到77.79 nM。它有效减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化及脂多糖（LPS）诱导的炎症反应。此外，GSK761通过阻断SP140活动，促进CD206+调节性巨噬细胞的形成。

Amredobresib是一种口服活性的BET抑制剂，可与BRD2/3/4等蛋白的乙酰赖氨酸识别结构域结合，表现出抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤及血液系统肿瘤。

PROTACBRD9Degrader-6，作为BRD9降解剂，表现出高效率（IC50=0.13 nM），主要应用于BAF复合物相关疾病的研究领域。

FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的选择性BRD4抑制剂，对BRD4的IC50为 0.43±0.09 μM。

Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。

MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂，IC50值为 21 nM。

Tz-Thalidomide 是一种四嗪修饰的 Thalidomide(E3连接酶配体),对 BRD4 具有一定的亲和力。

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440).

BRD4 Inhibitor-30 (Compound 1) acts as a BRD4 inhibitor, exhibiting an IC50 value of 415 nM [1].

PROTAC BRD9-binding moiety 1 that binds to BRD9, and used for inhibiting BRD9 activity, based on PROTAC.

(R)-UT-155 is a selective androgen receptor degrader (SARD) ligand.

GSK 525768A, the inactive enantiomer of GSK525762A, exhibits no activity towards BET.