FGFR

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A/B、Janus激酶（JAK1/2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。

S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

MAX-40279 hemifumarate 是有效的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对急性髓性白血病 (AML) 表现出研究潜力。

EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM)，VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。

CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，其 IC50=0.9 nM。

Sucralfate (Sucrose octasulfate–aluminum complex) 是一种口服活性胃保护剂。它抑制消化性活性，并与黏膜损伤时暴露的带负电荷的上皮下蛋白结合，形成一层粘性层，保护血管床和增殖区。它可用于预防和治疗胃肠道疾病。

Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

Heparan sulfate 属于天然产物，是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现，紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

NSC 12是一种口服活性的泛-FGF陷阱，能抑制FGF依赖性肿瘤细胞的增殖、血管生成和转移。NSC 12可结合FGF2并干扰其与FGFR1的相互作用，但不影响FGF2结合肝素或硫酸肝素蛋白多糖（HSPGs）的能力，具有潜在的抗肿瘤活性。NSC 12还阻止其他几种FGF亚型形成HSPG/FGF/FGFR三元复合物。

Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂，IC50值为6 nM。

CP-547632 hydrochloride is a well-tolerated and orally-bioavailable inhibitor of the VEGFR-2 and basic FGF kinases (IC50s: 11 nM and 9 nM) with antitumor efficacy.

Aminoquinuride, also known as Surfen, is a proteoglycan binding agent that reduces inflammation but inhibits remyelination in murine models of Multiple Sclerosis. Murine T cell activation is regulated by Surfen.

FGFR4-IN-4 is a FGFR4 inhibitor with anti-tumor activity.

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

FGFR3-IN-7为高选择性FGFR3抑制剂，显示出小于350 nM 的IC50效价，主要用于癌症相关研究。

FGFR3-IN-9 (example27) 为一种针对FGFR3的选择性抑制剂。

CXF-007是一种有效且特异性的FGFR4抑制剂，IC50值为7 nM，具有抗肿瘤活性。

Fanregratinib 是FGFR酪氨酸激酶抑制剂，在成纤维细胞生长因子受体领域发挥作用。

FGFR3-IN-4 是一种选择性的 FGFR3抑制剂，IC50值小于 50 nM。FGFR3-IN-4 对 FGFR3的选择性至少比FGFR1高 10 倍。

FGFR-IN-16 (compound 7N) 是一种针对FGFR1、FGFR2和FGFR4的高效抑制剂，具有分别为8 nM、4 nM和3.8 nM的IC50值。该化合物在癌症研究领域具有重要应用价值。

ISM7594 是一种能够口服的FGFR2/3抑制剂。它在不同FGFR2或FGFR3改变的癌细胞系中表现出广泛的抗增殖效果，涵盖了FGFR2/3的扩增、融合和突变形式，如BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50= 0.067 nM) 和BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50= 2 nM)。ISM7594 能以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长，并适用于研究存在FGFR2/3异常的晚期实体瘤。

Siphonaxanthin 是一种类酮胡萝卜素，存在于绿藻中。它通过靶向癌细胞死亡受体5 (DR5) 来诱导凋亡 (apoptosis)，在HL-60 人白血病细胞中上调 DR5，抑制 Bcl-2 的表达，并激活 caspase-3。此外，Siphonaxanthin 是血管内皮细胞成纤维细胞生长因子受体-1 (FGFR-1) 信号转导的抑制剂，能抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖、迁移和管状形成，阻止大鼠主动脉环微血管的生长。它还可通过抑制肥大细胞高亲和力IgE受体 (FcεRI) 向脂筏的易位发挥抗炎作用。Siphonaxanthin 被期待在癌症、糖尿病视网膜病变、类风湿关节炎等疾病的研究中显示潜力。

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

E-7090 is a fibroblast growth factor receptor inhibitor. E-7090 is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activities of FGFR1, -2, and -3.

FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

ODM-203 sodium 是一种可口服且具有选择性和高效性的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4，诱导抗肿瘤免疫，可用于研究实体肿瘤。

Brivanib Alaninate (BMS-582664) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐，IC50值为 25 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。

Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。