FGFR

FGFR1inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR1 结合，其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1inhibitor-11 有口服活性。

FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂，适用于癌症研究领域。

AZ8010 (AZ12908010) 为一有效FGFR1-3抑制剂，展现出抗增殖活性，主要用于癌症相关研究。

FGFR4-IN-22 (compound 10f) 是一种FGFR4的有效抑制剂，IC50为5.4 nM，并可能作为针对FGFR4的抗HCC药物开发的潜在先导化合物。

HDAC-IN-50是一种口服活性的有效FGFR和HDAC双重抑制剂，其IC50值针对FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8分别为0.18、1.2、0.46、1.4、1.3、1.6、2.6、13 nM。该化合物能诱导(Apoptosis)及使细胞周期在G0/G1期停滞，降低pFGFR1、pERK、pSTAT3的表达，展现出抗肿瘤活性。

FGFR1inhibitor-15 (Compound 23) 是一种具有27 μM IC50的FGFR1抑制剂，可用于肿瘤研究。

FGFR-IN-9 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的FGFR 抑制剂，对FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和FGFR1的IC50分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。

AFG210 is a novel first-generation “type II” FLT3 inhibitor.

3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 is a highly potent and selective inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK). It exhibits impressive IC50 values of 6.4 nM and 2 nM for CDK1/cyclin B and CDK2/cyclin A, respectively. Additionally, 3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 demonstrates potent inhibition against GSK-3 (IC50 = 0.041 μM) and moderate potency towards CDK4, VEGF-R2, and FGF-R2 (IC50 = 0.11 μM, 0.13 μM, and 0.22 μM, respectively). Its applications in cancer research are noteworthy.

Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制KDR (IC50:4 nM)，Flt-1 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。

SSR128129E free acid is an orally available and allosteric inhibitor of FGFR(IC50 of 1.9 μM for FGFR1).

VSPPLTLGQLLS为一种针对FGFR3的小肽抑制剂，属于肽P3类，具有抑制FGFR3磷酸化的能力。该化合物能阻断9-cisRA诱导的气管淋巴管生成，并抑制淋巴内皮细胞(LEC)的增殖、迁移和小管形成。

Nintedanib-13C-D3是Nintedanib (T1777)的 13C 和氘代化合物。Nintedanib的CAS号为656247-17-5。Nintedanib是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

Infigratinib-Boc，一种Infigratinib的衍生物，具备Boc（叔丁氧基羰基）基团特性，属于ATP竞争性泛FGFR抑制剂。

ASP5878 是一种 FGFR 1 (IC50:0.47 nM)、FGFR 2 (IC50:0.6 nM)、FGFR 3 (IC50:0.74 nM)、和 FGFR 4 (IC50:3.5 nM)的抑制剂，具有口服活性，具有潜在的抗肿瘤作用。

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的，高选择性的FGFR4抑制剂(IC50:1.9 nM)，具有抗癌作用。

FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种选择性的、口服具有活力的 FGFR2 抑制剂。

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

Zoligratinib (CH5183284) 是一种口服具有活力的，选择性的FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:9.3 nM)，FGFR2 (IC50:7.6 nM)，FGFR3 (IC50:22 nM)，FGFR4 (IC50:290 nM)。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR1/2/3，FGFR1和CSF1R，IC50范围为1 到 24 nM 之间。

Ferulic acid sodium (Sodium ferulic) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂。它对于FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 and 12.5 μM。

SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:30 nM)，PDGFRβ (IC50:510 nM)。

Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。

SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM)，还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

R1530 是一种多激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂， 抑制 VGFR2、FGFR1作用的 IC50分别为 10 nM 和 28 nM。

FGFR1inhibitor-14 (compound 28) 为FGFR1抑制剂，适用于抗癌研究。

FGFR4-IN-11 是选择性的、有效的、共价结合的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.1 nM)。FGFR4-IN-11 能够明显抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，表现出抗癌效果。

FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。

FGFR-IN-5 是一种 FGFR 的有效抑制剂。其中成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种结合成纤维细胞生长因子配体的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有潜力进行癌症疾病的研究。