FGFR

Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

Alofanib (RPT835) 是一种高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2的变构抑制剂，具有抗癌和抗血管生成活性。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

TYRA-300是一种口服和选择性FGFR3抑制剂，在Ba/F3细胞系中IC50值为11 nM，对FGFR1、FGFR2和FGFR4的选择性分别为25倍、14倍和36倍，用于治疗尿路上皮癌（mUC）和软骨发育不全。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，ATP 竞争型的，具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制软骨细胞 FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.5nM)。

Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的，选择性的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，ATP 竞争型的，具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂，抑制软骨细胞FGFR1/FGFR2/FGFR3 /FGFR4 的IC50值分别为4.5/1.8/4.35/3.4nM。

E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1的 IC50值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。

FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2抑制剂。

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM)，FGFR2 (IC50:4.3 nM)，FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。

Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

Picrasidine Q是一种具有抗癌作用的天然生物碱，能够靶向FGFR2并诱导食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞的凋亡和G1期阻滞。

Formononetin (Standard) 是 Formononetin 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。

Triamcinolone acetonide (Azmacort) 是皮质类固醇。 它是皮质类固醇激素受体激动剂。 它是抗炎糖皮质激素，局部用于治疗各种皮肤疾病。它的有效性是 prednisone 的八倍。

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。

PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。

Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) 抑制人PDGF α和β受体以及相关干细胞因子受体的信号传导，是一种选择性血小板衍生生长因子受体抑制剂，IC50值为 0.8 μM。

SU11652是一种有效和竞争性的酪氨酸激酶受体 (RTK,receptor tyrosine kinase)抑制剂，包括VEGFR,FGFR,PDGFR,和Kit。SU11652能够破坏所有形式突变体Kit的功能，可用于研究Kit突变的癌症。

PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体，IC50值为 0.7 nM，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种高效、选择性、具口服活性的 ATP-竞争性 Flk-1/KDR、PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂（IC₅₀ 分别为 2.1、0.008、1.2 μM）。作为强效抗血管生成与抗肿瘤分子，该化合物可显著诱导既有肿瘤退缩，为研究肿瘤血管生成抑制机制、肿瘤微环境调控及靶向抗癌策略提供关键实验支持，适于实体瘤机制探索及药物筛选。

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子特性。

KHS 101 是一种新型转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (TACC3) 的抑制剂。它是神经元分化的选择性诱导剂。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

TYRA-200是一种具有口服活性的FGFR1/2/3抑制剂，在野生型和突变型FGFR2模型中剂量依赖性得使肿瘤消退，研究可用于晚期或转移性肝内胆管癌。

SM27 是一种成纤维细胞生长因子 2（FGF2） 抑制剂，具有抗血管生成活性，可用于研究肿瘤。

Tec-IN-6 is an inhibitor of Tec kinase, it also blocks unconventional secretion of fibroblast growth factor 2 (FGF2).

S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中，S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖，阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移，并抑制表达 FGFR1/2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中，建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学/药效学关系，并与对肿瘤生长的影响密切相关。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

CXF-009是一种选择性的、共价的FGFR4抑制剂，IC50值为48 nM，靶向FGFR4的Cys477和Cys552，可用于肝细胞癌研究。