FGFR

MAX-40279 hydrochloride 是一种有效的、双重的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。

Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，ATP 竞争型的，具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制软骨细胞 FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.5nM)。

Lucitanib dihydrochloride (E-3810 dihydrochloride) 是一种高效的 VEGFR1-3、FGFR1-3 和 PDGFRalpha/β 抑制剂，可用于研究转移性乳腺癌。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

FGFR4-IN-5, a covalent FGFR4 inhibitor, demonstrates potency and selectivity with an IC50 value of 6.5 nM. Exhibiting significant in vivo anti-tumor activity, it is applicable for research in hepatocellular carcinoma [1].

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，ATP 竞争型的，具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂，抑制软骨细胞FGFR1/FGFR2/FGFR3 /FGFR4 的IC50值分别为4.5/1.8/4.35/3.4nM。

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM)，FGFR2 (IC50:4.3 nM)，FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。

FGFR-IN-11（compound I-5）是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂，对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。

Alofanib (RPT835) 是一种高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2的变构抑制剂，具有抗癌和抗血管生成活性。

Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

Pomalidomide-C5-Dovitinib（compound 2）是链接Pomalidomide与Dovitinib的PROTAC，且与CRBN结合。该化合物在FLT3-ITD+ AML细胞中表现出增强的抗增殖能力，通过泛素-蛋白酶体依赖性途径促进FLT3-ITD和KIT蛋白的降解，并彻底抑制其下游信号传导，显示出研究FLT3-ITD+急性髓系白血病的潜力。

TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src,

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

AZ8010 (AZ12908010) 为一有效FGFR1-3抑制剂，展现出抗增殖活性，主要用于癌症相关研究。

FGFR4-IN-22 (compound 10f) 是一种FGFR4的有效抑制剂，IC50为5.4 nM，并可能作为针对FGFR4的抗HCC药物开发的潜在先导化合物。

FGFR1inhibitor-15 (Compound 23) 是一种具有27 μM IC50的FGFR1抑制剂，可用于肿瘤研究。

CXF-009是一种选择性的、共价的FGFR4抑制剂，IC50值为48 nM，靶向FGFR4的Cys477和Cys552，可用于肝细胞癌研究。

FGFR1inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR1 结合，其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1inhibitor-11 有口服活性。

Infigratinib-Boc，一种Infigratinib的衍生物，具备Boc（叔丁氧基羰基）基团特性，属于ATP竞争性泛FGFR抑制剂。

Tec-IN-6 is an inhibitor of Tec kinase, it also blocks unconventional secretion of fibroblast growth factor 2 (FGF2).

AFG210 is a novel first-generation “type II” FLT3 inhibitor.

Nintedanib-13C-d3 是 Nintedanib 的 13C 和氘代化合物。Nintedanib 的 CAS 号为 656247-17-5。Nintedanib 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

SM27 是一种成纤维细胞生长因子 2（FGF2） 抑制剂，具有抗血管生成活性，可用于研究肿瘤。

SSR128129E free acid is an orally available and allosteric inhibitor of FGFR(IC50 of 1.9 μM for FGFR1).

Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。

Triamcinolone acetonide (Azmacort) 是皮质类固醇。 它是皮质类固醇激素受体激动剂。 它是抗炎糖皮质激素，局部用于治疗各种皮肤疾病。它的有效性是 prednisone 的八倍。

FGFR-IN-9 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的FGFR 抑制剂，对FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和FGFR1的IC50分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

VSPPLTLGQLLS为一种针对FGFR3的小肽抑制剂，属于肽P3类，具有抑制FGFR3磷酸化的能力。该化合物能阻断9-cisRA诱导的气管淋巴管生成，并抑制淋巴内皮细胞(LEC)的增殖、迁移和小管形成。

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制KDR (IC50:4 nM)，Flt-1 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。

FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂，适用于癌症研究领域。

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。