FGFR

MAX-40279 是一种有效的、双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。

Gunagratinib (ICP-192) 是一种具有口服活性和高效的成纤维细胞生长因子受体(pan-FGFR) 抑制剂，可用于研究 FGFR 相关疾病。

CPL304110 是一种口服具有活力的、选择性的、有效的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50: 0.75 nM)、 FGFR2 (IC50: 0.5 nM)、FGFR3 (IC50: 3.05 nM) 。

ENMD-2076 is an orally active kinase inhibitor. It also has antiangiogenic and antiproliferative mechanisms of action.

TCB-32 (Compound I-1) 是一种FGFR1激动剂，EC50 为 0.88 μM。它通过激活 FGFR1 及其下游 ERK1/2 来促进细胞增殖，并具有优异的热稳定性。TCB-32 可替代 bFGF 用于无血清培养基，并在组织修复和伤口愈合相关疾病（如银屑病和湿疹）的研究中得到应用。

DGY-09-192 是一种 PROTAC FGFR1/2 降解剂，其对 FGFR1 和 FGFR2 的 DC50 分别为 4.35 nM 和 70 nM。它主要降解野生型 FGFR1/2 及多种 FGFR2 融合蛋白（包括 FGFR2-PHGDH 和 FGFR2-OPTN）。在体内外，DGY-09-192 抑制下游 FGFR 信号通路，降低 FRS2Y196 和 ERK1/2T202/Y204 的磷酸化水平。该化合物可用于研究 FGFR 驱动的癌症。

Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

Futibatinib（TAS-120） 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

FGFR1 inhibitor-2 (with an IC50 of 4.55 μM in MDA-MB-231 cells) is a potent inhibitor of FGFR1. It is specifically useful for studying metastatic triple-negative breast cancer.

ZM323881 hydrochloride (ZM 323881 HCl) 是一种选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50<2 nM。

PD-166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为52.4 nM。

CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 为一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，能靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，展现出潜在的抗肿瘤及抗血管生成效果。

Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit)，IC50 为 1 nM/2 nM，对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。

FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂，可抑制FGFR1 (IC50: 40 nM)，FGFR2 (IC50: 5.1 nM) 和 FGFR3 (IC50: 12 nM)。FGFR3-IN-1 能够用于研究膀胱癌。

Atrinositol improves energy homeostasis in a mouse model of pancreatic cancer.

FGFR1inhibitor-12 (compound 20) 是一种FGFR1的抑制剂，可应用于癌症研究。

FGFR1inhibitor-17 (Compound 92) 是一种高效的FGFR1抑制剂，适用于癌症研究。

FGFR-IN-3 (compound 6) is a highly potent and orally active modulator of FGFR (fibroblast growth factor receptor). It has the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). Additionally, FGFR-IN-3 exhibits significant neuroprotective properties. Therefore, it holds potential for research on neurodegenerative diseases [1].

FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 为一种由吡啶基和哌嗪基二氟茚衍生的化合物。该化合物是一种FGFR抑制剂，其对FGFR1、FGFR2、FGFR3 和FGFR4的抑制半数有效浓度（IC50）分别为24.2 nM、16.1 nM、78.0 nM 和68.0 nM。此外，FGFR4-IN-17 还展现出抗肿瘤活性。

FGFR-IN-11（compound I-5）是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂，对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。

MAX-40279 hydrochloride 是一种有效的、双重的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。

Lucitanib dihydrochloride (E-3810 dihydrochloride) 是一种高效的 VEGFR1-3、FGFR1-3 和 PDGFRalpha/β 抑制剂，可用于研究转移性乳腺癌。

SUN13837 is an orally active, potent modulator of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) with the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). It exhibits neuroprotective activity and holds promise for furthering research on neurodegenerative diseases [1].

FGFR3-IN-6为FGFR3选择性抑制剂，具有低于350 nM 的IC50，适用于癌症研究领域。

Pomalidomide-C5-Dovitinib（compound 2）是链接Pomalidomide与Dovitinib的PROTAC，且与CRBN结合。该化合物在FLT3-ITD+ AML细胞中表现出增强的抗增殖能力，通过泛素-蛋白酶体依赖性途径促进FLT3-ITD和KIT蛋白的降解，并彻底抑制其下游信号传导，显示出研究FLT3-ITD+急性髓系白血病的潜力。

FGFR2/3-IN-3 是一种针对 FGFR2 和 FGFR3 的双重抑制剂，具有显著效果，其 IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，能有效作用于野生型和突变型 FGFR3。该化合物对 CYP3A4 的抑制作用和 hERG 毒性均较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，修复软骨细胞增殖与分化的不平衡，并促进骨骼的生长。在侏儒症小鼠模型中，该化合物显示出促生长效果，展现出治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨骼发育障碍疾病的潜力。

FGFR2/3-IN-2（compound 10）是一种可以口服的选择性FGFR2和FGFR3抑制剂，抑制这两种酶的IC50值分别为3.7 nM和31.2 nM（预孵育时间为1小时）。它对FGFR1/4及其他激酶具有特异性选择性，并且在体内使用时不会导致腹泻或血清磷酸盐升高。在SNU-16胃癌模型中，FGFR2/3-IN-2有效地诱导了肿瘤生长停滞或消退。

FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是 ATP 竞争性、高选择性的 FGFR4 野生型及其突变体共价抑制剂，对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 及 FGFR4C552S 的 IC50 值分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。该化合物能有效抑制 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，显示出显著的抑制效果，具有潜在的临床应用价值。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

TYRA-300是一种口服和选择性FGFR3抑制剂，在Ba/F3细胞系中IC50值为11 nM，对FGFR1、FGFR2和FGFR4的选择性分别为25倍、14倍和36倍，用于治疗尿路上皮癌（mUC）和软骨发育不全。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1的 IC50值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。