FGFR

Futibatinib（TAS-120） 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

MAX-40279 是一种有效的、双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。

Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

ODM-203 sodium 是一种可口服且具有选择性和高效性的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4，诱导抗肿瘤免疫，可用于研究实体肿瘤。

Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

FGFR1inhibitor-12 (compound 20) 是一种FGFR1的抑制剂，可应用于癌症研究。

FGFR1inhibitor-17 (Compound 92) 是一种高效的FGFR1抑制剂，适用于癌症研究。

FGFR2/3-IN-2（compound 10）是一种可以口服的选择性FGFR2和FGFR3抑制剂，抑制这两种酶的IC50值分别为3.7 nM和31.2 nM（预孵育时间为1小时）。它对FGFR1/4及其他激酶具有特异性选择性，并且在体内使用时不会导致腹泻或血清磷酸盐升高。在SNU-16胃癌模型中，FGFR2/3-IN-2有效地诱导了肿瘤生长停滞或消退。

FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 为一种由吡啶基和哌嗪基二氟茚衍生的化合物。该化合物是一种FGFR抑制剂，其对FGFR1、FGFR2、FGFR3 和FGFR4的抑制半数有效浓度（IC50）分别为24.2 nM、16.1 nM、78.0 nM 和68.0 nM。此外，FGFR4-IN-17 还展现出抗肿瘤活性。

CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 为一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，能靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，展现出潜在的抗肿瘤及抗血管生成效果。

Atrinositol improves energy homeostasis in a mouse model of pancreatic cancer.

FGFR2/3-IN-3 是一种针对 FGFR2 和 FGFR3 的双重抑制剂，具有显著效果，其 IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，能有效作用于野生型和突变型 FGFR3。该化合物对 CYP3A4 的抑制作用和 hERG 毒性均较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，修复软骨细胞增殖与分化的不平衡，并促进骨骼的生长。在侏儒症小鼠模型中，该化合物显示出促生长效果，展现出治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨骼发育障碍疾病的潜力。

DGY-06-116 是一种选择性和不可逆的 Src 和 FGFR1 共价抑制剂，IC50 值分别为 3nM 和 8340 nM。

FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1的 IC50值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。

FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂，可抑制FGFR1 (IC50: 40 nM)，FGFR2 (IC50: 5.1 nM) 和 FGFR3 (IC50: 12 nM)。FGFR3-IN-1 能够用于研究膀胱癌。

PNU-145156E (FCE 26644) 为非细胞毒性小分子化合物，通过可逆形成与生长及血管生成因子的复合物发挥抗肿瘤作用，从而抑制血管生成。PNU-145156E 被广泛用于研究肿瘤血管化、血管生成调控及抗血管生成。

FGFR-IN-3 (compound 6) is a highly potent and orally active modulator of FGFR (fibroblast growth factor receptor). It has the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). Additionally, FGFR-IN-3 exhibits significant neuroprotective properties. Therefore, it holds potential for research on neurodegenerative diseases [1].

ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。

SUN13837 is an orally active, potent modulator of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) with the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). It exhibits neuroprotective activity and holds promise for furthering research on neurodegenerative diseases [1].

BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其 IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是 ATP 竞争性、高选择性的 FGFR4 野生型及其突变体共价抑制剂，对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 及 FGFR4C552S 的 IC50 值分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。该化合物能有效抑制 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，显示出显著的抑制效果，具有潜在的临床应用价值。

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。

Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit)，IC50 为 1 nM/2 nM，对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的，选择性的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。

Picrasidine Q是一种具有抗癌作用的天然生物碱，能够靶向FGFR2并诱导食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞的凋亡和G1期阻滞。

FGFR1 inhibitor-2 (with an IC50 of 4.55 μM in MDA-MB-231 cells) is a potent inhibitor of FGFR1. It is specifically useful for studying metastatic triple-negative breast cancer.

FGFR3-IN-6为FGFR3选择性抑制剂，具有低于350 nM 的IC50，适用于癌症研究领域。

ZM323881 hydrochloride (ZM 323881 HCl) 是一种选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50<2 nM。

PD-166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为52.4 nM。

TYRA-300是一种口服和选择性FGFR3抑制剂，在Ba/F3细胞系中IC50值为11 nM，对FGFR1、FGFR2和FGFR4的选择性分别为25倍、14倍和36倍，用于治疗尿路上皮癌（mUC）和软骨发育不全。

Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2抑制剂。