FGFR

FGFR-IN-13（compound III-30）通过调节FGFR1（IC50=0.20 ± 0.02 nM）和FGFR4（IC50=0.40 ± 0.03 nM）来抑制关键蛋白的表达，进而影响内源性信号通路。此外，FGFR-IN-13 能够下降total-PARP和Bcl-2蛋白水平，同时提升Cleaved-PARP和Bax蛋白的表达，并呈现出剂量依赖性效果。该化合物展现出显著的抗肿瘤活性和口服活性。

bFGF (119-126) 为具备生物活性的肽段，对应人类、牛(119-126)、小鼠、大鼠(118-125)以及肝素结合生长因子2(118-125)的相应残基。该肽能够抑制bFGF受体的二聚化及其激活作用。

Kanglexin 是一种口服有效的蒽醌类化合物。它通过抑制NLRP3炎症小体的激活和细胞焦亡 (pyroptosis) 产生心脏保护作用。此外，Kanglexin 可以通过FGFR1/ERK信号通路促进血管生成，加速糖尿病伤口的愈合。该化合物还具备降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用，有潜力用于研究高脂血症、脂肪肝及动脉粥样硬化等疾病。

FGFR-IN-15 (compound 18i)，作为一种泛FGFR抑制剂，对FGFR1-4显示出显著的抑制效果。

Si5-N14 是硅氧烷结合脂质纳米颗粒 (SiLNP) 的重要组成部分，具备促血管修复和抗肿瘤的活性。在转基因 GFP 小鼠模型中，它能介导 CRISPR-Cas9 的编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型中，Si5-N14 通过敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 来展现其抗肿瘤功效。在病毒感染导致的肺损伤小鼠模型中，它能运输成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2)mRNA 以促进血管修复，提高血氧水平，改善肺功能。Si5-N14 有潜力应用于肿瘤、肺炎和心血管疾病的研究。

PNU-145156E (FCE26644) a novel angiogenesis inhibitor, has been shown to block circulating angiogenesis promoting growth factor in animal studies and has shown anti-tumor effects in solid tumors in mice.

Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代化合物。

Ferulic Acid (Coniferic acid) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1)抑制剂, 在FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 和 12.5 μM。

MAX-40279 hemifumarate 是有效的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对急性髓性白血病 (AML) 表现出研究潜力。

FGFR2-IN-2 是一种特异性 FGFR2 抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3，可用于研究癌症和心血管疾病。

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM)，FGFR2 (IC50:2.6 nM)，FGFR3 (IC50:6.4 nM)，FGFR4 (IC50:6 nM)。

MAX-40279 hemiadipate 是一种有效的、双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对急性髓性白血病 (AML) 表现出研究潜力。

Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (PF-05231023) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成分子。

PP58 是 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的抑制剂。

Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM)，VEGFR2 (IC50:25 nM)，VEGFR3 (IC50:10 nM)，FGFR1 (IC50:17.5 nM)，FGFR2 (IC50:82.5 nM)。

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A/B、Janus激酶（JAK1/2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。

Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服具有活力的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，能够抑制VEGFR1/2/3 (IC50=13/4.2/46 nM)，PDGFRβ (IC50: 22 nM)，Kit (IC50: 7 nM)，RET (IC50: 1.5 nM) 和 Raf-1 (IC50: 2.5 nM)。Regorafenib mesylate 具有强大的抗肿瘤和抗血管生成作用。

EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM)，VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。

ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，能够诱导抗肿瘤免疫。

FGFR-IN-8 一种高效的、口服具有活力的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 能够作用于 FGFR1 (IC50<0.5 nM)、V564F-FGFR2 (IC5016: 189.1 nM)、N549H-FGFR2 (IC50<0.5 nM)、V555M-FGFR3 (IC50: 22.6 nM)、FGFR3 (IC50<0.5 nM) 和 FGFR 4 (IC50: 7.30 nM)。FGFR-IN-8 能够诱导癌细胞凋亡（apoptosis），表现出抗癌效果。

S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

FGFR-IN-6 (Compound 5) 是一种 FGFR 抑制剂。

AZD4547 是FGFR 家族抑制剂，AZD4547选择性地抑制FGFR1磷酸化，并通过抑制FGFR1信号传导抑制癌细胞的增殖,并且能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM)，FGFR2 (IC50:2.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。[2]

H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

KHS101 hydrochloride 能够选择性的诱导神经元分化表型，能够与转化酸性含螺旋蛋白发生相互作用。

CEP-11981是一种具有口服活性的TIE2/泛VEGFR抑制剂，具有广泛的酪氨酸激酶抑制活性，能够抗肿瘤和抗血管生成，可用于难治性实体瘤。

FGFR2-IN-1是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2和FGFR3具有抑制作用， IC50 分别为460、140和2200 nM。FGFR2-IN-1 可用于研究与 FGFR2 相关的癌症。

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。

Resigratinib（KIN-3248,瑞斯戈替尼）是一种口服的、不可逆的泛FGFR家族蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它能够共价结合并抑制所有四种FGFR亚型（FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4），包括野生型FGFR家族蛋白以及FGFR2和FGFR3的门控突变、分子制动和激活环突变，从而抑制FGFR过表达肿瘤细胞的血管生成和增殖。