FGFR

SKLB 610 是一种新型多靶点抑制剂，在生化激酶测定中，浓度为 10 μM 时，对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。

Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。

SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM)，还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。

CAY10583是一种有效和选择性的BLT2 (leukotriene B4 receptor type 2)激动剂，增加TGF-β1和bFGF表达，促进角化细胞迁移和成纤维细胞增殖，加速糖尿病小鼠伤口愈合。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

FGFR4-IN-11 是选择性的、有效的、共价结合的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.1 nM)。FGFR4-IN-11 能够明显抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，表现出抗癌效果。

FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效的、选择性的 FGFR3 抑制剂，能够抑制 FGFR3 (IC50: 4.1 nM) 和 VEGFR2 (IC50: 570 nM)。FGFR3-IN-2 能够用于研究膀胱癌。

Surfen dihydrochloride (Aminoquinuride dihydrochloride) 是一种有效的硫酸肝素小分子拮抗剂，具有抗菌和抗病毒活性，抑制炭疽致死因子、凝血因子 X 和致死因子。Surfen dihydrochloride 可抑制普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性，抑制肝素的硫酸化和肝素裂解酶的降解。Surfen dihydrochloridn 抑制阻断硫酸乙酰肝素介导的 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制 SEVI 和精液介导的 HIV 1 型感染增强。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂，抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。

Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

R1530 是一种多激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂， 抑制 VGFR2、FGFR1作用的 IC50分别为 10 nM 和 28 nM。

ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin. ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM. ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in K

FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。

FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。

Fisogatinib (BLU-554) 是高效、选择性并且口服具有活力的 FGFR4 抑制剂，其IC50值为5 nM,在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。

Ponatinib D8 is a deuterium labeled Ponatinib. Ponatinib is an orally active inhibitor of multi-targeted kinase(Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src with IC50s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM, respectively).

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

FGFR-IN-5 是一种 FGFR 的有效抑制剂。其中成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种结合成纤维细胞生长因子配体的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有潜力进行癌症疾病的研究。

Irpagratinib (ABSK011) 是一种具有口服活性和高效性的成纤维细胞生长因子受体-4（FGFR4）拮抗剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR4 自磷酸化，阻断 FGFR4 信号转导至下游途径，可用于研究消化系统疾病和癌症。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

FIIN-4 是 FGFR 的共价抑制剂，可用于转移性乳腺癌的研究。

LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物，可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导，可用于研究胃癌。

FGFR-IN-7 (compound 17) is an orally active, potent FGFR modulator with the ability to penetrate the blood-brain barrier. It exhibits neuroprotective properties, enhancing brain exposure and decreasing the likelihood of phospholidosis. FGFR-IN-7 proves valuable for research on neurodegenerative diseases [1].