FGFR

Brain Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (102-111) 是多肽分子，其序列是 HAEKHWFVGL。

FGFR1inhibitor-14 (compound 28) 为FGFR1抑制剂，适用于抗癌研究。

FGFR-IN-5 是一种 FGFR 的有效抑制剂。其中成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种结合成纤维细胞生长因子配体的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有潜力进行癌症疾病的研究。

SJ1008066作为MAGE-A11抑制剂，其IC50值为0.13 μM。该化合物通过与MAGE 同源结构域 (MHD)结合，进而干扰MAGE-A11:PCF11之间的相互作用。

FGFR-IN-12 (example 14) 为嘧啶基芳基脲衍生物，具有高效的FGFR抑制作用。

FGFR4-IN-11 是选择性的、有效的、共价结合的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.1 nM)。FGFR4-IN-11 能够明显抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，表现出抗癌效果。

FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。

FGFR-IN-22 (Compound 23) 是一种FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.631、1.26、0.851和1 nM。该化合物能够有效抑制依赖于FGFR1和FGFR3信号通路的细胞增殖，适用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等癌症的研究。

INCB126503 是一种口服活性、选择性的FGFR2/3抑制剂，其IC0值分别为 70 nM (FGFR1)、2.1 nM (FGFR2)、1.2 nM (FGFR3)、0.92 nM (FGFR3-V555L)、0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。它在体内能够抑制FGFR信号而不引起高磷血症，并且在含有FGFR3遗传改变的异种移植模型中表现出抗肿瘤功效。

FGFR-IN-7 (compound 17) is an orally active, potent FGFR modulator with the ability to penetrate the blood-brain barrier. It exhibits neuroprotective properties, enhancing brain exposure and decreasing the likelihood of phospholidosis. FGFR-IN-7 proves valuable for research on neurodegenerative diseases [1].

FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效的、选择性的 FGFR3 抑制剂，能够抑制 FGFR3 (IC50: 4.1 nM) 和 VEGFR2 (IC50: 570 nM)。FGFR3-IN-2 能够用于研究膀胱癌。

ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin. ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM. ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in K

PHM16 is an ATP competitive FAK and FGFR2 inhibitor.

Irpagratinib (ABSK011) 是一种具有口服活性和高效性的成纤维细胞生长因子受体-4（FGFR4）拮抗剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR4 自磷酸化，阻断 FGFR4 信号转导至下游途径，可用于研究消化系统疾病和癌症。

Surfen dihydrochloride (Aminoquinuride dihydrochloride) 是一种有效的硫酸肝素小分子拮抗剂，具有抗菌和抗病毒活性，抑制炭疽致死因子、凝血因子 X 和致死因子。Surfen dihydrochloride 可抑制普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性，抑制肝素的硫酸化和肝素裂解酶的降解。Surfen dihydrochloridn 抑制阻断硫酸乙酰肝素介导的 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制 SEVI 和精液介导的 HIV 1 型感染增强。

Nintedanib-D8是Nintedanib (T1777)的氘代化合物。Nintedanib的CAS号为656247-17-5。Nintedanib是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

CAY10583是一种有效和选择性的BLT2 (leukotriene B4 receptor type 2)激动剂，增加TGF-β1和bFGF表达，促进角化细胞迁移和成纤维细胞增殖，加速糖尿病小鼠伤口愈合。

Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。

SKLB 610 是一种新型多靶点抑制剂，在生化激酶测定中，浓度为 10 μM 时，对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂，抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。

Ponatinib-D8 is a deuterium labeled Ponatinib. Ponatinib (T2372) is an orally active inhibitor of multi-targeted kinase (Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,and Src with IC50s of 0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,and 5.4 nM,respectively).

LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物，可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导，可用于研究胃癌。

Fisogatinib (BLU-554) 是高效、选择性并且口服具有活力的 FGFR4 抑制剂，其IC50值为5 nM,在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。