Histone Acetyltransferase

KAT6A-IN-1（compund 5）为一种抑制KAT6A的化合物。

KAT6A-IN-2（化合物7）是一款有效的KAT6A抑制剂。

Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753) is a 14-amino acid peptide that serves as a coactivator of TIF-2 protein. It specifically covers residues 740-753 of the TIF-2 protein.

Acetylethylcholine mustard hydrochloride 是胆碱乙酰转移酶 (choline acetyl-transferase) 的抑制剂，通过抑制乙酰乙胆碱 (Ach) 的合成以降低肌管收缩频率，其半最大抑制浓度 (IC50) 为 1.22 mM。它是高亲和力胆碱转运系统的不可逆配体，作为特异性突触前长作用胆碱毒素而起作用。此外，Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还能作为乙基胆碱芥子氮阳离子的前体。

CHI-KAT8i5 是一种高选择性的KAT8抑制剂，具有 19.72 μM 的 KD。它能以剂量依赖性方式引发凋亡 (Apoptosis)，并抑制食管鳞状细胞癌、结肠癌、黑色素瘤、胃癌、非小细胞腺癌及肝癌的肿瘤生长。

Conophyllidine 是一种双吲哚生物碱，也是选择性的M2极化抑制剂。它通过作用于P300/CBP蛋白的组蛋白乙酰转移酶结构域来抑制组蛋白乙酰化。其抑制IL-4诱导的精氨酸酶 (arginase) 的IC50为0.31 μM。Conophyllidine 能有效促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 从抗炎型向炎症型转变，从而增强肿瘤微环境中细胞毒性CD8+T细胞的募集和功能。该化合物可用于肿瘤相关巨噬细胞的研究。

CID-4785700 是一种有效的泛 GTP 酶抑制剂,抑制Rab7，抑制与 Asf1 和 Vps75 结合的真菌组蛋白乙酰转移酶 Rtt109，可用于研究红斑狼疮。

C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。

GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂，对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM，在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

Manganese chloride tetrahydrate是一种高纯度锰盐，可作为酶反应的辅助因子，还能在细胞培养中提供必需微量元素，常用于生物化学实验。

TH1834是一种特异性的Tip60/KAT5组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834能够诱导乳腺癌细胞MCF7的凋亡和DNA损伤，同时不影响相关组蛋白乙酰转移酶MOF的活性。

CTPB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活化剂，可用于制备毛发生长促进剂和/或脱发治疗剂。

Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂，能改善早衰综合征细胞表型。

N4-Acetylcytidine (N-Acetylcytidine) 是内源性代谢产物的一种。

CTB (Cholera Toxin B subunit) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。

PU141 is a novel inhibitor of histone acetyltransferase (HAT).

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂，介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

Butyrolactone 3 (MB-3) 是一种具有选择性和高效性的组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 抑制剂，对 CBP 亲和力较弱。Butyrolactone 3 具有抗菌活性，可用于癌症、代谢性疾病和和神经系统疾病。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

JH-LPH-107，一种LpxH抑制剂，其体外实验表现出低自发耐药性和高安全窗口。

KI-TOX-A3 是一款选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，专门靶向 TOX 蛋白，对 TOX-KAT7 相互作用的IC50值为 0.51 μM。它能够诱导 TOX 进行蛋白酶体降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，进而逆转 CD8+T 细胞的衰竭状态，并阻止 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。此化合物在血液系统肿瘤研究中（如 T-ALL）具有潜在应用价值。

MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能够同时结合p300/CBP和BCL6。MNN-02-155 还能诱导BCL6靶向报告基因的强效活化，并触发细胞死亡。该化合物适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

(E/Z)-NiCur是 p53 的抑制剂，IC50 值为 0.35 μM。

NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性，下调p53激活并抑制细胞凋亡，并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。

CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid . At 30-60 μM, CAY10669 can dose-dependently inhibit histone H4 acetylation in HepG2 cells in vitro.

CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。

PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

NAT2-IN-1 (APA) 是药物代谢酶 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 的抑制剂。NAT2-IN-1 可以选择性地杀死慢速 NAT2 细胞。