Histone Methyltransferase

DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的MLL1和WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM ; Kd=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。

DW14800是PRMT5的抑制剂（IC50 = 17 nM），能增强HNF4α的转录，并降低H4R3me2s 的水平。

CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其 IC50值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

MM-401 (TFA) 是一种针对MLL1 H3K4甲基转移酶的抑制剂，通过阻断MLL1与WDR5的相互作用，有效抑制MLL1活性，其IC50值为0.32 µM。此化合物能够诱导细胞周期停滞、凋亡及分化，主要用于MLL白血病的研究。

EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂，在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。

AS-99 TFA 是一种强效且高选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，其 IC50 为 0.79 μM。该化合物具有显著的抗白血病活性，能够阻断细胞增殖，诱导白血病细胞凋亡和分化。AS-99 TFA 通过下调 MLL 融合靶基因的表达，在体内外模型中均能有效降低白血病负荷。

GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). It has strong anti-cancer activity.

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

Potent and selective PRMT5 inhibitor (IC50 = 4 nM). Selective for PRMT5 over a panel of other PRMTs and lysine methyltransferases. Inhibits proliferation of mantle cell lymphoma (MCL) in vitro. To request the negative control for GSK 591, please fill out the SGC 2096 request form on the SGC website.

UNC0638 是 β-蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂，选择性抑制表观遗传和非表观遗传靶标。

WDR5-IN-5 是选择性的、口服具有活力的、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5)WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 表现出高亲和力 (Ki<0.02 nM)。WDR5-IN-5 表现出抗癌细胞增殖作用以及良好的药代动力学特征。

EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。

EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂，IC50值为 6 nM。[1]

MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

SKLB-0124 是一种高效的PRMT6降解剂，在HCC827和MDA-MB-435细胞中的DC50分别为15.4 μM和16.4 μM。它对PRMT1或PRMT8没有降解作用，对PRMT6的IC50值为1.6 μM。SKLB-0124 能诱导蛋白酶体依赖的PRMT6降解，并显著抑制细胞增殖，同时有效引发细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。该化合物可用于肺癌和乳腺癌的研究。

MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，可选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。

LEM-14-1189 是一种 LEM-14  衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。

Verticillin A, an apoptosis inducer, inhibits Leiomyosarcoma and Malignant peripheral nerve sheath tumor growth.

MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) 是一种有效的选择性 PRMT4 (IC50 = 34 nM) 和 PRMT6 (IC50 = 43 nM) 抑制剂。它对其他 I 型 PRMT 的活性较低（对于 PRMT1、PRMT3 和 PRMT8，IC50分别>130、>220 和 1.6 μM，），并且对 II 型或 III 型 PRMT 没有抑制作用，也没有对任何其他甲基转移酶或非表观遗传靶标进行测试。

UNC3866 TFA(1872382-47-2 free base) 是由 AlphaScreen 确定的 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂， IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。

UNC 8732是一种高效的NSD2降解剂（DC50= 60 nM）。

MIV-6R 抑制 Menin-MLL 相互作用（IC50：56 nM），可用于研究白血病。

UNC3866 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂，IC50为 66±1.2 nM。

AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。

UNC1215 是一种选择性 L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂，IC50为40 nM，Kd 为 120 nM。它可研究恶性脑瘤。

AZ505 ditrifluoroacetate is an effective and selective SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).

UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针，可定位核仁。

PRMT6-IN-3 是一种具有选择性的 PRMT6 抑制剂，IC50 值为 192 nM。PRMT6-IN-3具有抗癌活性，可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

RL5a (compund C23) 为一种新型的SETD8抑制剂。