Histone Methyltransferase

PRMT5-IN-2 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 5.

DDO-2093, a powerful inhibitor of the MLL1-WDR5 protein-protein interaction (IC50 = 8.6 nM; Kd = 11.6 nM), exhibits prominent antitumor effects. Notably, DDO-2093 selectively hampers the catalytic activity of the MLL complex.

4-Methoxycinnamyl alcohol 对MCF-7、HeLa 和DU145癌症细胞系显示出毒性，IC50值分别为14.24、7.82和22.10μg/mL。4-methoxycinnamyl alcohol 是从Foeniculum vulgare 中分离出来的。4-Methoxycinnamyl alcohol 没有显示出凋亡作用，却在10μg/mL DNA 碎片研究显示48小时后发生了坏死。

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。

3-Deazaneplanocin A HCl 是人工合成的组蛋白甲基转移酶 （EZH2） 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 （SAHH） 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 通过调控表观遗传甲基化通路，诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖，在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。3-deazaneplanocin A HCl 可用于表观遗传调控、肿瘤发生发展、干细胞分化研究。

ORIC-944 TFA 是可口服的且具有选择性的 polycomb 抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究转移性前列腺癌。

WIZ degrader 1 (Compound 141) 作为一种宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂，其AC50值达到2 nM。此化合物还能有效诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达，其EC50为6 mM。该化合物主要用于遗传性血液疾病的研究。

Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用，IC50为 446±28 nM。

(S)-MRTX-1719 是 Navlimetostat 的 S-对映体，作为 PRMT5/MTA 复合物抑制剂发挥作用，IC50 为 7070 nM，可实现对精氨酸甲基化、表观遗传调控及转录调节的选择性干预。(S)-MRTX-1719 被广泛应用于肿瘤表观遗传学研究，以探讨 PRMT5 依赖的肿瘤生长机制及其潜在治疗脆弱性。

MS0124 是一种高效的、具有选择性的 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂，对 GLP 和 G9a 具有抑制作用， IC50 分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。

MM-589 is a potent WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

SMYD3-IN-1 is an irreversible and selective SMYD3 (SET and MYND domain containing 3) inhibitor(IC50 of 11.7 nM).

BCI-121是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂，可抑制癌细胞的增殖。

EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂，IC50 为 3 nM，可用于癌症研究。

NSD2-PWWP1-IN-6 (Compound 16) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，Kd为30 nM。该化合物通过竞争性阻断NSD2-PWWP1对H3K36me2和DNA的识别，削弱了其与核小体结合的能力。NSD2-PWWP1-IN-6 可用于癌症研究。

：JS1310 是一种选择性的 PRMT7 抑制剂，对人 PRMT7 的 IC50 为 5 μM。JS1310 对不同癌细胞均表现出抗癌效果。

EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。

Bleximenib（JNJ-75276617）oxalate 是一种口服活性且高度选择性的 menin–KMT2A 相互作用抑制剂，在人、小鼠和犬中的 IC50 分别为 0.1 nM、0.045 nM 和 ≤0.066 nM。Bleximenib 可有效抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡和分化，是白血病及其他 KMT2A 驱动型恶性肿瘤临床前研究中的重要候选研究分子。

BLL5 Maleate(PRMT5-IN-20)是一种选择性PRMT5抑制剂，能够阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化和存活，而不影响正常B细胞。

EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的疾病。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

PRMT1-IN-1 is a PRMT1 inhibitor.

MTDH-SND1 blocker 1 (compound C26-A6) 是MTDH-SND1蛋白的抑制剂，可抑制癌症的转移。

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。

Z116334910是一种竞争性的WDR5-MLL1相互作用破坏剂，WDR5（WD Repeat-containing protein 5）对MLL1（mixed lineage leukemia 1）复合体的的甲基转移酶活性至关重要，可用于研究癌症。

UNC2327是一种有效的和具有选择性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)抑制剂（IC50 ：230 nM）

SGC2085是一种高效选择性CARM1抑制剂，IC50值为50 nM。

PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂，抑制JARID1A 和JARID1C，IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B 或PLU1) 组蛋白去甲基化酶，IC50值约为 3 μM。

Diperodon hydrochloride (Diperocaine) 是一种局部麻醉剂，能够被血清分解酶分解，进而产生局部麻醉作用。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM，具有抗炎作用。

CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50： 0.080μM），在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低 MOLM-13 细胞中的增殖。

(Iso)-ML399是ML399的异构体，对Menin-MLL(Mixed Lineage Leukemia)蛋白相互作用具有抑制活性（IC50=1.4 µM），可用于生物化学实验和药物合成研究。

UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。