Histone Methyltransferase

EPZ-719是一种选择性和可口服的SETD2抑制剂（IC50=0.005 μM），具有抗癌活性，可用于血液系统恶性肿瘤。

：JS1310 是一种选择性的 PRMT7 抑制剂，对人 PRMT7 的 IC50 为 5 μM。JS1310 对不同癌细胞均表现出抗癌效果。

CPI-1328 is an EZH2 inhibitor with a K i value of 63 fM.

DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂，具有抗癌活性，通过 Nrf2/HO-1 通路抑制 MM 细胞的增殖并诱导铁死亡，可用于研究白血病。

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。

Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。

A-196 是一种选择性有效的 SUV420H1和 SUV420H2抑制剂，IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种 SUV4-20的化学探针，以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

WAY-260022 是一种可口服且具有选择性去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂，对血清素和多巴胺转运蛋白显示出抑制作用。

PRMT5-IN-3 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-3 联合 DNA 损伤剂，对肿瘤细胞具有合成致死性。

PF-06726304 acetate is a selective inhibitor of EZH2, with robust antitumor growth activity.

Bisaramil hydrochloride (Bisaramil) 是一种新型二氮双环壬烷抗心律失常化合物，抑制自由基生成。Bisaramil hydrochloride 可阻断钠电流，抑制异丙肾上腺素在 K（+） 去极化肌上诱导的缓慢 Ca（2+） 动作电位。

Bleximenib（JNJ-75276617）oxalate 是一种口服活性且高度选择性的 menin–KMT2A 相互作用抑制剂，在人、小鼠和犬中的 IC50 分别为 0.1 nM、0.045 nM 和 ≤0.066 nM。Bleximenib 可有效抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡和分化，是白血病及其他 KMT2A 驱动型恶性肿瘤临床前研究中的重要候选研究分子。

SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂，IC50值为 0.26 μM，也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。

GA001 是 G9a 拮抗剂，具有 1.32 μM 的 IC50 值。该化合物能诱导自噬和细胞凋亡，其用途主要集中于乳腺癌的治疗。

AMI-408，作为一种PRMT1抑制剂，能有效降低MLL-GAS7 白血病细胞中的H4R3me2as水平。

EZH2-IN-22 (example 92) 是一种高效的EZH2抑制剂，其对EZH2(Y641N)、EZH2(Y641F)和EZH2(wt)的IC50值分别为<0.00051、<0.00051、0.00052 µM。EZH2-IN-22 表现出显著的抗增殖活性。

ND-L11B 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 的降解剂，其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM，且 Dmax 接近 80%。

PRMT5-IN-49 (Compound 4b16) 是一种PRMT5抑制剂。

NSD2-PWWP1-IN-2 (compound 33) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50为1.49 µM，具有用于癌症研究的潜力。

NSD2-PWWP1-IN-1 (compound 31) 是一种有效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50值为0.64 µM，具有用于癌症研究的潜力。

PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的PRMT5抑制剂 (IC50=20.7 nM)，具有抗癌活性。它能够抑制多种癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。

RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶（NSD2 histone methyltransferase）抑制剂，对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤（MM）细胞展现出显著的细胞毒性，抑制 IRF4 基因并降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。这种化合物有潜力用于血液恶性肿瘤的研究。

PRMT5-IN-50 是一种选择性抑制PRMT5的有效口服抑制剂，在人肝微粒体中显示出良好的代谢稳定性以及低清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt，对精氨酸对称甲基化的IC50值分别为 1.0 nM 和 536 nM，对细胞增殖的IC50值分别为 19 nM 和 1620 nM。此外，PRMT5-IN-50 能抑制小鼠肿瘤的生长。

CDK9/EZH2-IN-1 是一种针对 CDK9 和 EZH2 的双重抑制剂，IC50 分别为 83.9 nM 和 108.6 nM。它可以诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。此化合物有效抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖，IC50 分别为 136.3 nM、171.3 nM 和 315.7 nM。

ZL-28-6 是一种I型PRMT抑制剂 (IC50: 18 nM)，有效靶向细胞内的CARM1，可用于癌症研究。

NUCC-0226272是一种有效的靶向降解EZH2的PROTAC，具有抗增殖作用，并在癌症研究中具有潜力。

PRMT5-IN-32 作为PRMT5的功效抑制剂，在HCT116细胞中显示出显著的抑制增殖效果，其IC50值达到 0.13 μM。

PRMT5-IN-36（compound 4）为一种口服型PRMT5抑制剂，主要用于癌症研究领域。

PRMT5-IN-41 (compound 130)，作为一种有效的口服PRMT5抑制剂，展现出显著的抑制作用。其对hERG离子通道的抑制效果，具体IC50值达到1.36 µM。

PRMT5-IN-44 (compound 12) 作为PRMT5抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

EZH2-IN-19 (conpound N40) 作为 zeste 同源物 2 增强子 (EZH2) 野生型的抑制剂，展现出极高的效力，其 IC50 值仅为 0.32 nM。该化合物在癌症研究领域中具有重要的应用价值。

Setin-1 is the most potent Set7 inhibitor that acts by inhibiting the KMTase G9a.

DCE_254 is a novel EZH2 inhibitor, it also displays significant anti-proliferation activity against lymphoma cell lines.

UNC4219 is a negative control compound for UNC3866, a potent antagonist of the methyllysine (Kme) reading function of the Polycomb CBX and CDY families of chromodomains.