Histone Methyltransferase

GSK3368715, a first-in-class, orally active, potent, and selective SAM-noncompetitive inhibitor of Type I Protein Arginine Methyltransferases (PRMTs), exhibits anti-tumor efficacy across multiple cancer models and alters exon usage with IC50 values in the lower nM range. It synergizes with GSK3326595 (Type II inhibitor) (Axon 3750) to inhibit tumor growth.

PRMT5-IN-51 (compound 16–19F) 是一种强效的PRMT5抑制剂，表现出显著的抗增殖活性。

EED-IN-3 是一种口服生物有效的EED抑制剂，通过结合EED (IC50= 0.62 μM) 有效抑制PRC2活性，并降低H3K27me3水平。该化合物以IC50为3.69 μM显示出对PC3细胞的高效选择性抑制作用，并能显著抑制细胞的集落形成和迁移，适用于前列腺癌研究。

SW2_110A acetate 是一种选择性的，细胞渗透性的chromobox 同源蛋白CBX8抑制剂（Kd = 800 nM），结合CBX8 N 端色域(ChD)。SW2_110A acetate 对CBX8 N 有很高的亲和力，抑制CBX8与细胞染色质的关联，抑制MLL-AF9诱导的THP1白血病细胞增殖。

CPI-1205 是一种高效的选择性 EZH2 抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50：0.032 μM）。

SGC2085 HCl 是一种有效的选择性辅激活剂相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM，选择性比其他 PRMT 高出数倍。 CARM1 是结直肠癌中 Wnt/β-catenin 转录和肿瘤转化的重要正调节因子，也是雌激素刺激的乳腺癌生长的关键因素，其耗竭导致体内髓性白血病细胞增殖减少。

CSV0C018875 是基于喹啉的EHMT2/G9a 抑制剂，其细胞毒性低于 BIX-01294。

PRMT5:MEP50 PPI是一款新型的抑制剂，专门针对PRMT5:MEP50蛋白-蛋白相互作用，展现了抗肿瘤活性，并对肺癌及前列腺癌细胞具有显著的抗增殖效果。

PRMT1-IN-1 is a PRMT1 inhibitor.

Furamidine is also a selective and cell-permeable protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 9.4 μM. Furamidine is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4 (CARM1) (IC50s of 166 μM, 283 μM, and >400 μM, respectively). Furamidine (DB75) is abisbenzamidine derivative and an antiparasite agent. Furamidine is a potent, reversible and competitive tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) inhibitor. Inhibition of TDP-1 by Furamidine is effective both with single- and double-stranded DNA substrates but is slightly stronger with the duplex DNA.

TNG908 是一种可通过血脑屏障且具有口服活性和选择的 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂，可杀死对MTAP缺失的癌症。

EZH2-IN-3 is an inhibitor of EZH2 and EZH1 with selective impact on diffuse large B cell lymphoma cell growth.

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

PRMT5-IN-17 (Compound 6) 是一种 PRMT5 抑制剂，表现出抗肿瘤活性。其中 PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是新型的与表观遗传修饰相关的抗肿瘤靶点。

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。

EPZ011989为一高效选择性口服EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。

Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。

MTDH-SND1 blocker 1 (compound C26-A6) 是MTDH-SND1蛋白的抑制剂，可抑制癌症的转移。

EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) 是一种有效且特异性的小分子 PRMT6 抑制剂 (IC50=10 nM)。

DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM)，具有抗癌活性。

OTS186935 trihydrochloride is a protein methyltransferase inhibitor of SUV39H2(IC50 of 6.49 nM).

EZH2/EPP interaction inhibitor (Kd = 320 nM). Suppresses EZH2 expression and H3K27 trimethylation by PCR2 complex. Arrests proliferation and induces monocyte to macrophage differentiation of MLL-AF9 leukemia cell line.

EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

BRD0639 是首创的PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争性抑制剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。

MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。

FTX-6058 is a potent orally active inhibitor targeting Embryonic Ectoderm Development (EED). It effectively induces HbF protein expression in both cell and murine models. This compound holds significant potential for researching select hemoglobinopathies such as sickle cell disease and β-thalassemia.

SGC3027 is an inhibitor of histone methyltransferase,also is a first potent, selective and cell active chemical probe for PRMT7.

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

MI-503 是一种高效的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂，IC50 为 14.7 nM。MI-503 在人类 MLL 白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)。

MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。

BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂，IC50值为 1.1 nM，对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50值分别为 75、360 和 66 nM。

EEDi-5273 is a highly potent and orally efficacious inhibitor of EED, with an approximate IC50 value of 0.2 nM. This compound exhibits exceptional activity, capable of achieving complete and persistent regression of tumors.

EZH2-IN-9 是一种 EZH2 的有效抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，促使多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-9 对癌症疾病表现出研究潜力。

Z116334910是一种竞争性的WDR5-MLL1相互作用破坏剂，WDR5（WD Repeat-containing protein 5）对MLL1（mixed lineage leukemia 1）复合体的的甲基转移酶活性至关重要，可用于研究癌症。

PRMT5-IN-14 is a PRMT5 inhibitor to treat cancer, sickle cell, and hereditary persistence of foetal hemoglobin (HPFH) mutations.

UNC2327是一种有效的和具有选择性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)抑制剂（IC50 ：230 nM）