Histone Methyltransferase

UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。

CMP-5 是一种具有选择性的 PRMT5 抑制剂，是刺突蛋白、神经纤毛蛋白受体和 ACE2 的强结合剂,抑制 PRMT5 甲基转移酶活性。CMP-5 具有抗病毒活性，可用于研究SARS病毒感染。

NUCC-0226272是一种有效的靶向降解EZH2的PROTAC，具有抗增殖作用，并在癌症研究中具有潜力。

DCE_254 is a novel EZH2 inhibitor, it also displays significant anti-proliferation activity against lymphoma cell lines.

EZH2-IN-9 是一种 EZH2 的有效抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，促使多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-9 对癌症疾病表现出研究潜力。

Furamidine is also a selective and cell-permeable protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 9.4 μM. Furamidine is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4 (CARM1) (IC50s of 166 μM, 283 μM, and >400 μM, respectively). Furamidine (DB75) is abisbenzamidine derivative and an antiparasite agent. Furamidine is a potent, reversible and competitive tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) inhibitor. Inhibition of TDP-1 by Furamidine is effective both with single- and double-stranded DNA substrates but is slightly stronger with the duplex DNA.

PRMT5-IN-49 (Compound 4b16) 是一种PRMT5抑制剂。

NSD2-PWWP1-IN-2 (compound 33) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50为1.49 µM，具有用于癌症研究的潜力。

NSD2-PWWP1-IN-1 (compound 31) 是一种有效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50值为0.64 µM，具有用于癌症研究的潜力。

AZ506 是一种 SMYD2 的有效抑制剂 (IC50: 17 nM)。AZ506 能够抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，减少 SMYD2 介导的甲基化信号。

GA001 是 G9a 拮抗剂，具有 1.32 μM 的 IC50 值。该化合物能诱导自噬和细胞凋亡，其用途主要集中于乳腺癌的治疗。

AMI-408，作为一种PRMT1抑制剂，能有效降低MLL-GAS7 白血病细胞中的H4R3me2as水平。

CSV0C018875 是基于喹啉的EHMT2/G9a 抑制剂，其细胞毒性低于 BIX-01294。

PRMT5:MEP50 PPI是一款新型的抑制剂，专门针对PRMT5:MEP50蛋白-蛋白相互作用，展现了抗肿瘤活性，并对肺癌及前列腺癌细胞具有显著的抗增殖效果。

RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶（NSD2 histone methyltransferase）抑制剂，对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤（MM）细胞展现出显著的细胞毒性，抑制 IRF4 基因并降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。这种化合物有潜力用于血液恶性肿瘤的研究。

BIX-01338 hydrate is an inhibitor of histone lysine methyltransferase.

SW2_110A acetate 是一种选择性的，细胞渗透性的chromobox 同源蛋白CBX8抑制剂（Kd = 800 nM），结合CBX8 N 端色域(ChD)。SW2_110A acetate 对CBX8 N 有很高的亲和力，抑制CBX8与细胞染色质的关联，抑制MLL-AF9诱导的THP1白血病细胞增殖。

CPI-1205 是一种高效的选择性 EZH2 抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50：0.032 μM）。

PRMT5-IN-32 作为PRMT5的功效抑制剂，在HCT116细胞中显示出显著的抑制增殖效果，其IC50值达到 0.13 μM。

ZL-28-6 是一种I型PRMT抑制剂 (IC50: 18 nM)，有效靶向细胞内的CARM1，可用于癌症研究。

PRMT5-IN-36（compound 4）为一种口服型PRMT5抑制剂，主要用于癌症研究领域。

PRMT5-IN-41 (compound 130)，作为一种有效的口服PRMT5抑制剂，展现出显著的抑制作用。其对hERG离子通道的抑制效果，具体IC50值达到1.36 µM。

EZH2-IN-19 (conpound N40) 作为 zeste 同源物 2 增强子 (EZH2) 野生型的抑制剂，展现出极高的效力，其 IC50 值仅为 0.32 nM。该化合物在癌症研究领域中具有重要的应用价值。

PRMT5-IN-44 (compound 12) 作为PRMT5抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

PRMT5-IN-51 (compound 16–19F) 是一种强效的PRMT5抑制剂，表现出显著的抗增殖活性。

FTX-6058 is a potent orally active inhibitor targeting Embryonic Ectoderm Development (EED). It effectively induces HbF protein expression in both cell and murine models. This compound holds significant potential for researching select hemoglobinopathies such as sickle cell disease and β-thalassemia.

PRMT5-IN-17 (Compound 6) 是一种 PRMT5 抑制剂，表现出抗肿瘤活性。其中 PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是新型的与表观遗传修饰相关的抗肿瘤靶点。

Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。

OTS186935 trihydrochloride is a protein methyltransferase inhibitor of SUV39H2(IC50 of 6.49 nM).

Setin-1 is the most potent Set7 inhibitor that acts by inhibiting the KMTase G9a.

EZH2-IN-3 is an inhibitor of EZH2 and EZH1 with selective impact on diffuse large B cell lymphoma cell growth.

PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的PRMT5抑制剂 (IC50=20.7 nM)，具有抗癌活性。它能够抑制多种癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。

PRMT5-IN-50 是一种选择性抑制PRMT5的有效口服抑制剂，在人肝微粒体中显示出良好的代谢稳定性以及低清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt，对精氨酸对称甲基化的IC50值分别为 1.0 nM 和 536 nM，对细胞增殖的IC50值分别为 19 nM 和 1620 nM。此外，PRMT5-IN-50 能抑制小鼠肿瘤的生长。

YM281是高效EZH2抑制剂，具备诱导细胞凋亡(apoptosis)及使细胞周期在G0/G1期停滞的能力。在体内，YM281展现出对抗肿瘤的活性，并有研究淋巴瘤的潜力。

EZH2-IN-22 (example 92) 是一种高效的EZH2抑制剂，其对EZH2(Y641N)、EZH2(Y641F)和EZH2(wt)的IC50值分别为<0.00051、<0.00051、0.00052 µM。EZH2-IN-22 表现出显著的抗增殖活性。

EED-IN-3 是一种口服生物有效的EED抑制剂，通过结合EED (IC50= 0.62 μM) 有效抑制PRC2活性，并降低H3K27me3水平。该化合物以IC50为3.69 μM显示出对PC3细胞的高效选择性抑制作用，并能显著抑制细胞的集落形成和迁移，适用于前列腺癌研究。