PERK

KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种KRAS抑制剂，它可以干扰KRAS G12C-BRAF复合物，并抑制KRAS下游信号通路ERK的磷酸化。同时，KRAS inhibitor-40 能抑制不同KRAS突变类型的肿瘤细胞增殖，显示出抗肿瘤活性。

ROTACMNK1degrader-1 是一种选择性MNK1的PROTAC降解剂，其在MV4-11细胞中的DC50为11.92 nM，Dmax超过96%。这种化合物显著降低p-eIF4E水平（IC50为22.07 nM），诱导细胞凋亡，并将细胞周期停滞在G1期。此外，PROTACMNK1degrader-1 展现了强效的抗肿瘤活性。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它表现出显著的抗白血病效果，同时具有可接受的药物安全性。

ATF4-IN-1 (Compound 21) 作为一种ATF4抑制剂，能够有效抑制Thapsigargin激活的HEK-293T细胞中的ATF4表达，其IC50为32.43 nM。此外，ATF4-IN-1的抑制活性优于ISRIB，并在HEK-293T细胞上展示出较低的细胞毒性（IC50为96 μM）。因其这些特性，ATF4-IN-1常被用于神经退行性疾病的研究。

HC-7366 (GCN2 modulator-1) 是一种可口服的 GCN2 激酶激活剂，具有抗肿瘤活性，诱导肿瘤生长抑制。

Sal003 是 salubrinal 的衍生物，是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

Daraxonrasib (RMC-6236)是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Zotatifin (eFT226) 是一种具有选择性的 eIF4A 抑制剂，具有抗病毒活性和抗肿瘤活性，可阻断受体酪氨酸激酶驱动的肿瘤中的肿瘤生长，抑制 Sox4 翻译，诱导细胞凋亡。

PERK-IN-2 is a potent inhibitor of PERK(IC50 of 0.2 nM).

CMLD012612 is a potent eukaryotic initiation factor 4A (eIF4A) inhibitor. It inhibits cell translation and is cytotoxic to NIH/3T3 cells (IC50: 2 nM).

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，具有 ATP 竞争性，其IC50值 为 2.4 nM。

Tetrahydrocoptisine (STYLOPINE) 具有抑制炎症的有效作用。它通过抑制 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用，这可能涉及抑制肺部炎症过程。它具有胃保护活性，归因于减少 NO 产生和调节促炎细胞因子，抑制中性粒细胞积累和 NF-κB 表达。它是一种活性抗炎成分，通过下调 NF-κB 活化、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化-p38MAPK 信号通路抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。

PI3Kα-IN-27 (Compound 50b) 是一种具有口服活性的PI3K-α抑制剂，IC50为40 nM。它能够有效抑制PAK3、p110α、磷酸化mTOR和磷酸化ERK1/2，并诱导早期凋亡 (Apoptosis)。此外，PI3Kα-IN-27 对胰腺癌、肺癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

1,3-Bis[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]urea 是一种有效的 eIF2α 激酶血红素调节抑制剂激活剂，能够降低 eIF2·GTP·tRNAiMet 三元复合物的丰度，并抑制癌细胞增殖。

eIF4A-IN-2 (Compound 93) 是一种抑制真核翻译起始因子 4A (eIF4A) 的化合物。它可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。

8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。

1,2,4-Trihydroxybenzene (Benzene-1,2,4-triol) 是咖啡豆烘焙的副产品，是在小鼠、阿拉伯咖啡中发现的。1,2,4-Trihydroxybenzene 是一种苯三醇， 它能增加大鼠胸腺淋巴细胞内的Ca2+浓度。

Opnurasib (JDQ-443) 是一种可口服且具有选择性和有效性的共价 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究晚期非小细胞肺癌。

6-Methyl-1H-Indole-2-Carboxylic Acid 是一种pim-1的抑制剂(IC50=63.6 µM),可用于生化实验相关研究。