PERK

Isorhamnetin-3-O-glucoside (Isorhamnetin-3-O-beta-D-Glucoside) 是一种天然化合物，广泛存在于蔬菜和水稻中，经消化后可在肠道菌群中代谢。

GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 抑制剂，可作为化疗药物用于癌症治疗的研究。

eIF4E-IN-2 is a highly effective inhibitor of eukaryotic initiation factor 4e (eIF4e). This compound exhibits significant potential in the investigation of eIF4e dependent diseases, particularly in the context of cancer research.

Claturafenib(PF-07799933)是一种脑渗透性、选择性的全突变型BRAF抑制剂，对HT29细胞中的pERK水平有广泛的抑制作用,在临床前研究中显示出对BRAF V600和非V600突变癌症的抗肿瘤活性，并且可以与MEK抑制剂联合使用。

Rohinitib 是一种有效的以及特异性的eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。

HC-5404是一种新型、高效和高选择性的PERK（Protein kinase RNA-like Endoplasmic Reticulum Kinase）抑制剂，阻止PERK通路的激活，进而抑制内质网应激反应信号通路，从而发挥抗肿瘤作用，可用于治疗晚期实体瘤和肾细胞癌。

MK-28 是一种具有选择性的 PERK 激动剂，可降低亨廷顿病模型的毒性并延长生存期。MK-28 对MK28胃癌细胞有显著的杀伤作用。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

eIF4A3-IN-5 is a highly effective inhibitor of eukaryotic initiation factor 4A (eIF4A), specifically targeting eIF4AI and eIF4AII. With its potent inhibitory properties, eIF4A3-IN-5 shows great potential for advancing research in eIF4A-dependent diseases, including cancer studies.

2-Ethoxybenzamide (Anovigam) 常作为解热镇痛药。

Silvestrol is a eukaryotic translation initiation factor 4A inhibitor. Silvestrol causes autophagy and caspase-mediated apoptosis.

eIF4E-IN-3 is a highly effective inhibitor of eukaryotic initiation factor 4e (eIF4e), exhibiting noteworthy potential for investigating eIF4e dependent diseases, particularly cancer research (WO2021003157A1, compound 485).

ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。

DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。

eIF4E-IN-4 (Compound 33) 是一种选择性针对真核起始因子 4E (eIF4E) 的抑制剂，其生化活性数值为 95 nM。此化合物能够抑制帽依赖性 mRNA 翻译，其 IC50 值为 2.5 μM。eIF4E-IN-4 适用于乳腺癌、结肠癌及头颈癌的研究。

ABBV-CLS-7262 通过调节综合应激反应 (ISR) 从而抑制 ISR 相关疾病。

SBI-0640726 作为一种eIF4G1抑制剂，展现出针对黑色素瘤的抗增殖效果。该化合物通过干扰AKT和NF-kB信号通路，进而破坏eIF4F翻译起始复合物的功能。在体外实验中，SBI-0640726 能有效抑制携带NRAS与BRAF突变的黑色素瘤细胞的生长。

GCN2 activator-1 (Compound 20) 是一种GCN2激活剂。该化合物通过结合GCN2的ATP口袋，并以非依赖GCN1的方式激活GCN2，从而激活细胞的综合应激反应 (ISR)。此外，GCN2 activator-1 能抑制PKR，其IC50为3.75 µM，可用于研究肺静脉闭塞症 (PVOD)。

m7GpppAmpG 是一种三核苷酸 5′ 端帽类似物，对 RNA 的 cap 效率为90%。

eIF4A3-IN-18 是silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的EC50值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性，LC50值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。

ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM)，可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

EIF2α activator 2 (Compound 1) is an activator of eIF2α phosphorylation, exhibiting anti-proliferative activity at the μM level in SRB, K562, and PBMC cells, suitable for cancer research.

PERK-IN-5 是一种高度选择性的、高效的、口服具有活力的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，能够作用于 PERK (IC50: 2 nM) 与 p-eIF2α (IC50: 9 nM)。在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，PERK-IN-5 可以明显抑制肿瘤生长。

eIF4A3-IN-7 is a highly effective inhibitor of eIF4A3, exhibiting significant potential for research in cancer and dysproliferative diseases.

eIF4A3-IN-2 is a highly selective and noncompetitive eukaryotic initiation factor 4A-3 inhibitor with an IC50 of 110 nM.

WKYMVM 是一种 N-甲酰肽受体FPR1和FPRL1/2的激动剂，可以激活一些白细胞效应功能（如趋化性、激活补体受体-3、NADPH 氧化酶）。

eIF4A3-IN-9 是silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-9 干扰eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的EC50值分别为 29，450 和 80 nM。eIF4A3-IN-9 可用于人类肿瘤发病机制的研究。

Gomisin N 是从五味子中分离得到的一种天然产物，有镇静和催眠生物活性。它具有用于治疗过敏和抑制癌症增殖和诱导细胞凋亡的潜力。

p-MPPF dihydrochloride 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由8-羟基-2-（二正丙基氨基）四氢萘（8-OH-DPAT）诱导的体温过低，可用于研究神经系统疾病。

'(R)-eIF4A3-IN-2'为eIF4A3-IN-2的一种活性较弱异构体。eIF4A3-IN-2是一款具高度选择性且为非竞争性的真核起始因子4A-3(eIF4A3)抑制剂，其半抑制浓度(IC50)为110 nM。

YW3-56 is an inhibitor of protein arginine deiminase 2 (PAD2) and PAD4 (IC50s = 0.5-1 and 1-5 μM, respectively).1It inhibits the growth of U2OS osteosarcoma cells (IC50= ~2.5 μM) in a p53-dependent mannerviainduction of SESN2 and subsequent inhibition of mTORC1. YW3-56 (10 mg/kg) reduces tumor growth in an S-180 murine sarcoma tumor model. It also inhibits tumor growth in the 1883 MDA-MB-231 breast cancer bone metastasis mouse xenograft model.2 1.Wang, Y., Li, P., Wang, S., et al.Anticancer peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitors regulate the autophagy flux and the mammalian target of rapamycin complex 1 activityThe Journal of Biological Chemisty287(31)25941-25952(2012) 2.Wang, S., Chen, X.A., Hu, J., et al.ATF4 gene network mediates cellular response to the anticancer PAD inhibitor YW3-56 in triple-negative breast cancer cellsMol. Cancer Ther.14(4)877-888(2015)

PRXS571是一种有效的神经元集成应激反应 (ISR) 调节剂，可用于研究神经相关问题。

SB-T-101141 是一种新型的紫杉烷类药物，能够有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis)，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生，并且稳固地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。通过 KHSRP，SB-T-101141 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。此外，SB-T-101141 在 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除的 MCF-7 异种移植小鼠模型中有效抑制乳腺肿瘤的生长。

Comtifator (Example 77) 是一种调节整合应激反应通路的化合物，适用于研究与整合应激反应有关的疾病。

7DG is a selective inhibitor of protein kinase R (PKR).