PERK

BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂，具有抗癌活性，通过线粒体蛋白酶 OMA1 激活 ISR,诱导 DELE1 和 OPA1 的 OMA1 依赖性裂解和线粒体片段化。BTM-3528 诱导细胞生长停滞和细胞凋亡。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。

AMC-01 具有潜在的抗病毒活，可通过丝氨酸残基 51 的磷酸化诱导 eIF2-α 失活，这种作用具有剂量和时间依赖性。AMC-01 可用来研究动脉粥样硬化和帕金森综合征。

GCN2-IN-7 是一种具有口服活性、高效性和选择性的环境传感蛋白 GCN2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究黑色素瘤。

7DG is a selective inhibitor of protein kinase R (PKR).

4E2RCat 是一种 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂，IC50为13.5 μM。

Episilvestrol is a specific eIF4A-targeting translation inhibitor, with antitumor activity. Episilvestrol is a derivative of silvestrol, isolated from the fruits and twigs of Aglaia silvestris.

(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 是一种 PERK 抑制剂 (IC50: 0.101-0.250 μM)。

ATP-γ-S tetrasodium (Adenosine-5'-O-(3-thiotriphosphate) tetrasodium) 是一种 purinergic P2Y11 受体激动剂，也是 ATP 类似物，可诱导肌醇磷酸累积，诱导 MIN6 胰岛 β 细胞分泌胰岛素，可诱导细胞内钙浓度增加。ATP-γ-S tetrasodium 抑制 Junin 病毒诱导的编码骨形态生成蛋白6（BMP6）的 mRNA 水平增加，可减少 Junin 病毒感染的初代大鼠成骨细胞中的粒子形成单位（PFUs）。

DIM-C-pPhCO2Me 是一种核受体 4A1 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。

Sinapaldehyde (trans-3,5-Dimethoxy-4-hydroxy cinnamaldehyde) 对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有抗菌作用，MIC 值都为 128 μg/mL。

Pulegone ((+)-Pulegone) 是 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分，也是禽类驱虫剂之一。它在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1。它刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道，并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。

CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂，通过EIF2AK3/PERK对EIF2A进行磷酸化，可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性，通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。

GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。

Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。

Nedometinib (NFX-179) 是一种选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK1) 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性，抑制皮肤中的 MAPK 通路信号传导，以剂量依赖性方式抑制人鳞状细胞系的生长，可用于研究恶性肿瘤。

PERK-IN-6 是一种新型高效的 PERK 抑制剂(IC50 : 2.5 nM)。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

ROTACMNK1degrader-1 是一种选择性MNK1的PROTAC降解剂，其在MV4-11细胞中的DC50为11.92 nM，Dmax超过96%。这种化合物显著降低p-eIF4E水平（IC50为22.07 nM），诱导细胞凋亡，并将细胞周期停滞在G1期。此外，PROTACMNK1degrader-1 展现了强效的抗肿瘤活性。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它表现出显著的抗白血病效果，同时具有可接受的药物安全性。

KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种KRAS抑制剂，它可以干扰KRAS G12C-BRAF复合物，并抑制KRAS下游信号通路ERK的磷酸化。同时，KRAS inhibitor-40 能抑制不同KRAS突变类型的肿瘤细胞增殖，显示出抗肿瘤活性。

ATF4-IN-1 (Compound 21) 作为一种ATF4抑制剂，能够有效抑制Thapsigargin激活的HEK-293T细胞中的ATF4表达，其IC50为32.43 nM。此外，ATF4-IN-1的抑制活性优于ISRIB，并在HEK-293T细胞上展示出较低的细胞毒性（IC50为96 μM）。因其这些特性，ATF4-IN-1常被用于神经退行性疾病的研究。

Tetrahydrocoptisine (STYLOPINE) 具有抑制炎症的有效作用。它通过抑制 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用，这可能涉及抑制肺部炎症过程。它具有胃保护活性，归因于减少 NO 产生和调节促炎细胞因子，抑制中性粒细胞积累和 NF-κB 表达。它是一种活性抗炎成分，通过下调 NF-κB 活化、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化-p38MAPK 信号通路抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。

eIF4E-IN-1 (WO2021003194A1, compound Y), is a highly effective inhibitor of eIF4E, a key protein involved in immunosuppression. By targeting immune checkpoint proteins such as PD-1, PD-L1, LAG3, TIM3, and IDO, eIF4E-IN-1 functions to disrupt immune suppression and promote immune release in specific diseases such as cancer and infectious diseases.

1,2,4-Trihydroxybenzene (Benzene-1,2,4-triol) 是咖啡豆烘焙的副产品，是在小鼠、阿拉伯咖啡中发现的。1,2,4-Trihydroxybenzene 是一种苯三醇， 它能增加大鼠胸腺淋巴细胞内的Ca2+浓度。

Sal003 是 salubrinal 的衍生物，是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。

(Z)-4EGI-1 is the Z-isomer of 4EGI-1 and is an inhibitor of eIF4E/eIF4G interaction and of translation initiation. (Z)-4EGI-1 effectively binds to eIF4E with an IC50 of 43.5 μM and a Kd value of 8.74 μM. (Z)-4EGI-1 has anticancer activity[1][2]. [1]. Khuloud Takrouri, et al. Structure-activity Relationship Study of 4EGI-1, Small Molecule eIF4E/eIF4G Protein-Protein Interaction Inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Apr 22;77:361-77. [2]. Poornachandran Mahalingam, et al. Synthesis of Rigidified eIF4E/eIF4G inhibitor-1 (4EGI-1) Mimetic and Their in Vitro Characterization as Inhibitors of Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5094-111.

Opnurasib (JDQ-443) 是一种可口服且具有选择性和有效性的共价 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究晚期非小细胞肺癌。

ML291 is a sufonamidebenzamide compound that induces the unfolded protein response (UPR) and overwhelms the adaptive capacity of UPR, resulting in apoptosis in various solid cancer models. It activates the PERK/eIF2a/CHOP apoptotic pathway of UPR and reduces leukemic cell burden [1].

Daraxonrasib (RMC-6236)是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

HC-7366 (GCN2 modulator-1) 是一种可口服的 GCN2 激酶激活剂，具有抗肿瘤活性，诱导肿瘤生长抑制。

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

E235 是一种调控转录因子4（ATF4）激活剂，具有抗增殖活性。E235 通过启动综合应激反应（ISR）和DNA损伤应答信号来发挥作用。

8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。