TSH Receptor

Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA) 作为一种全氟烷基化合物（PFAS），具有多种生物效应。在实验中发现，斑马鱼胚胎幼虫接触到不同浓度的 PFTrDA (0.1 和 0.3 mg/L) 可引起卵黄囊水肿，并显著提高甲状腺激素合成基因（包括 tshβ）的mRNA表达水平。此外，给予大鼠 PFTrDA（10 mg/kg）可导致血清睾酮和促黄体激素水平下降，同时减少睾丸内的棕榈酸、亚油酸及油酸含量和间质细胞数量。在人类研究中，孕期母体血浆 PFTrDA 水平与女性新生儿出现湿疹的风险呈正相关，而且在癌症患者的肝脏中 PFTrDA 的含量高于健康人群。此化合物同样在海洋哺乳动物体内被检出。

TSHR antagonist S37 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的选择性和竞争性拮抗剂。

TSHR antagonist S37a是一种选择性和具有口服利用度的TSHR(促甲状腺激素受体)拮抗剂，能够在表达TSHR的HEK 293细胞中抑制TSH诱导的环磷酸腺苷(cAMP)，可用于研究格雷夫斯眼病(Graves' orbitopathy)。

Org41841 是黄体生成素/绒毛膜促性腺激素受体和促甲状腺激素受体的激动剂（EC50s：分别为 0.2 和 7.7 μM），可用于研究甲状腺亢进。

MS438 is an effective agonist of the TSH receptor.

D3-βArr (NCGC00379308) 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂，通过直接激活促甲状腺激素受体启动 β-Arr 1 的易位，EC50为 11.6 μM。它还可增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。

NCATS-SM4420 (Compound A35) 作为一种口服有效的TSHR配体，对MDA-T32和MDA-T85细胞具有显著的抑制作用，其IC50值分别为0.71 μM和0.38 μM。此外，该化合物还能有效阻止小鼠体内MDA-T85F1的转移。NCATS-SM4420被视为甲状腺癌研究领域的潜在工具。

Org 274179-0 是一种高效的促甲状腺激素 (TSH) 受体变构拮抗剂，具有纳摩尔级的 IC50。该化合物能够完全抑制 TSH 和 TSI 介导的 TSH 受体活化，而对 TSH 作用效力的影响甚微。Org 274179-0 可用于格雷夫斯病 (GD) 的研究。

PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA enhances binding to pituitary TRH receptors, thereby increasing the stimulation of thyroid-stimulating hormone (TSH) release from the pituitary.

Benzylthiouracil (6-Benzyl-2-thiouracil) 诱导 Graves 病患者的 ANCA 相关肾小球肾炎，可用于研究甲状腺功能亢进症。

ML224 (NCGC00242364) 是一种具有选择性和有效性的 TSHR 拮抗剂，可用于治疗 Graves 眼眶病、Graves 甲状腺功能亢进症和/或甲状腺癌。

VA-K-14 hydrochloride（VAK14 HCl）是一种选择性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)，对GD患者血清和单克隆刺激TSHR抗体对TSHR的刺激有抑制作用，可消除 TSHR 信号传导。

MS437 is a potent TSH receptor agonist.

NCGC00229600 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的变构反向激动剂。 NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激 TSHR 的内源性激活抗体，可用于格雷夫斯病的研究。

ML-109 是一种促甲状腺激素受体的有效激动剂，EC50值为 40 nM。

TSHR antagonist S37b, the less potent enantiomer of TSHR antagonist S37a, exhibits minimal efficacy in inhibiting the thyrotropin receptor (TSHR). It is utilized in thyroid function research[1].