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MELK
PDK
PI3K
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PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT218963734
PI3K-IN-29
T63957
2768005-77-0
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用,IC50值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制PI3K 催化的Akt 的磷酸化来抑制PI3K/Akt 通路。
Akt
Others
PI3K
HIT215467017
UCL-TRO-1938
T78092
2919575-27-0
UCL-TRO-1938 是一种具有亚型选择性的 PI3Kα 变构激活剂,具有心脏保护和神经再生的作用。UCL-TRO-1938 可诱导细胞增殖,可用于研究 PI3Kα代谢异常引起的疾病。
Akt
PI3K
HIT103147436
Cinobufotalin
T4A2399
1108-68-5
Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药,利尿药和止血药,也是潜在的抗肺癌药物。
Akt
IL Receptor
MRP
P-gp
HIT103127068
Vitexin-2"-O-rhamnoside
T3671
64820-99-1
Vitexin-2"-O-rhamnoside (Apigenin-8-C-glucoside) 是一种黄酮苷类化合物,存在于Cratagus pinnatifidaBge 中,对 H2O2介导的氧化应激损伤具有保护作用,可用于研究心血管系统疾病。
Akt
Apoptosis
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Interleukin
Others
PI3K
HIT212664607
Farrerol
T6S0525
24211-30-1
Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。
Akt
ERK
p38 MAPK
HIT107368171
Berberine
T4S0797
2086-83-1
Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物,可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
JNK
NF-κB
Parasite
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT106044271
Isoscopoletin
T3815
776-86-3
Isoscopoletin (7-Methoxyesculetin) 是艾叶中的一种活性成分。它具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。它具有抑制 HBV 复制的活性。
Akt
ERK
HBV
JNK
NF-κB
p38 MAPK
STAT
HIT212661230
Afatinib
T21312
850140-72-6
Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
p38 MAPK
HIT212672423
K-80003
T11734
1292821-90-9
K-80003(TX-803) 是一种有效的类视黄醇 X 受体α调节剂,对 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长有抑制作用。
Akt
RAR/RXR
HIT212661212
PF-AKT400
T5508
1004990-28-6
PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂,对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。
Akt
HIT212103504
Pachymic acid
T6S0619
29070-92-6
Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜,可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。
Akt
ERK
HIT212034205
Solanesol
T3236
13190-97-1
Solanesol (Betulanonaprenol) 是主要存在于茄科植物中的脂肪族萜烯醇,有抗炎、神经保护和抗菌活性。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
HSP
p38 MAPK
PARP
ROS
HIT102928245
Thymoquinone
T4088
490-91-5
Thymoquinone (NSC 2228) 是一种分离自 N. sativa 中的天然产物,具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤活性和保肝作用。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
PI3K
VEGFR
HIT212672374
Isoviolanthin
T13741
40788-84-9
Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物,提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,对正常细胞没有毒性影响,对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。
Akt
Histone Demethylase
MMP
mTOR
Others
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT212686842
AKT-IN-3
T10275
2374740-21-1
AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1
Akt
Apoptosis
HIT212000144
TIC10
T7001
1616632-77-9
TIC10 (ONC-201) 是一种有口服活性的, 可透过血脑屏障的,肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂。它通过抑制 Akt 和 ERK,从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。
Akt
Apoptosis
TNF
HIT212665662
Lupalbigenin
TN1889
76754-24-0
Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins.
Akt
Apoptosis
ERK
Topoisomerase
HIT212030743
AT7867
T6304
857531-00-1
AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA 抑制剂,IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
Akt
PKA
S6 Kinase
HIT212019819
(−)-Myrtenal
T7912
18486-69-6
(−)-Myrtenal 是一种具有口服活性及抗肿瘤活性的萜烯。(-)-Myrtenal 作用于糖尿病大鼠的骨骼肌和肝脏,利用 Akt 增强 GLUT2 ,进而改善高血糖症。
Akt
Others
HIT105195496
N6-Cyclohexyladenosine
T12160
36396-99-3
N6-Cyclohexyladenosine (CHA) 是一种选择性腺苷 A1 受体激动剂,EC50 为 8.2 nM。
Adenosine Receptor
Akt
Epigenetic Reader Domain
PI3K
HIT212035633
SAR125844
T5467
1116743-46-4
SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。
Akt
Apoptosis
c-Met/HGFR
MEK
PI3K
HIT102551338
Bisphenol A
T5623
80-05-7
Bisphenol A 是酚类内源性代谢合成物,广泛用于环氧树脂和聚碳酸酯塑料的生产。它是生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物。它与许多疾病有关,包括呼吸系统疾病、心血管疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
p38 MAPK
ROS
HIT102296946
ERBB agonist-1
T204401
930856-19-2
ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂(EC50=10.5 μM),能够诱导ERBB4受体二聚化,诱导Akt和ERK1/2的磷酸化,在小鼠模型中表现出心脏保护作用,还能够预防心肌纤维化。
Akt
EGFR
ERK
HIT214321344
Combretastatin A-1
T36848
109971-63-3
Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管活性,通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用,可用于研究肝癌。
Akt
Microtubule Associated
Wnt/beta-catenin
HIT106675863
Benazepril hydrochloride
T0180
86541-74-4
Benazepril hydrochloride (CGS 14824A HCl) 是一种血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,能够作用于高血压。
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
RAAS
ROS
HIT103093154
Aceglutamide
T0769
2490-97-3
Aceglutamide (N2-Acetylglutamine) 是一种精神激活剂和促智剂,是氨基酸 L-谷氨酰胺的乙酰衍生物,用于改善记忆和集中注意力。
Akt
Amino Acids and Derivatives
Apoptosis
ASK
Autophagy
Endogenous Metabolite
Nrf2
HIT212026338
N-Oleoyl glycine
T13803
2601-90-3
N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
Akt
Cannabinoid Receptor
Endogenous Metabolite
PPAR
HIT218851409
2-Chlorophenoxazine
T79722
56821-03-5
2-Chlorophenoxazine为Akt抑制剂,体外IC50为2-5 μM,能够诱导细胞凋亡(apoptosis),适用于癌症病理研究。
Akt
Apoptosis
HIT212666403
Palmitoylcarnitine chloride
T13810
6865-14-1
Palmitoylcarnitine chloride (Palmitoyl DL-carnitine chloride) 是一种线粒体脂肪酸氧化中间体,可介导脂质内心脏保护。Palmitoylcarnitine chloride 通过消耗谷胱甘肽来消除结直肠癌细胞的存活,诱导癌细胞死亡,调节蛋白激酶 C βII 与其受体 RACK1 之间的相互作用。
Akt
Calcium Channel
Endogenous Metabolite
PKC
HIT218849521
Alborixin
TN7823
57760-36-8
Alborixin是一种自噬诱导剂和AKT抑制剂,上调Beclin1、ATG5、ATG7等,增强溶酶体活性,促进细胞内外Amyloid-β的清除,可用于研究阿尔茨海默症。
Akt
ATG
Autophagy
Beta Amyloid
HIT214314560
Momordicine I
TN1940
91590-76-0
Momordicine I是一种天然的葫芦烷型三萜,具有抗高血压、抗炎、抗肥厚、抗纤维化和抗氧化的特性,其作用机制包括调节胰岛素信号,诱导癌细胞凋亡,调节NO、ACE、PI3K/Akt、NF-κB、Nrf2、c-Met/STAT3等途径,可用于心血管疾病和炎症。
Akt
c-Met/HGFR
NF-κB
NO Synthase
Nrf2
Others
PI3K
RAAS
STAT
HIT104848701
Gomisin N
T8297
69176-52-9
Gomisin N 是从五味子中分离得到的一种天然产物,有镇静和催眠生物活性。它具有用于治疗过敏和抑制癌症增殖和诱导细胞凋亡的潜力。
Akt
AMPK
Apoptosis
Caspase
GSK-3
Interleukin
NO Synthase
Nrf2
PARP
PERK
HIT215061296
PIT-1
T23163
53501-41-0
PIT-1是一种选择性的PIP3拮抗剂,通过抑制PIP3依赖的PI3K/Akt信号传导和Akt的PH结构域,抑制癌细胞存活并诱导凋亡。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT213884649
Coelonin
TN3688
82344-82-9
Coelonin shows moderate cytotoxic activity against HepG2 cells.
Akt
Interleukin
NF-κB
Others
PTEN
TNF
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