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ATM/ATR
Akt
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GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT218850476
SR 13668
T88767
637774-61-9
SR13668是从吲哚-3-甲醇 (I3C) 衍生的一种高效吲哚类化合物,I3C以其自然的抗癌属性著称,但其代谢属性较弱。该化合物被设计用来强化I3C的抗癌效果,能够有效阻止生长因子诱导的Akt激活。SR13668展示了对多种类型癌症的强力口服抗癌活性,具备出色的安全性和显著的抑制作用。
Akt
Others
HIT217566082
Erinacine A
TN7240
156101-08-5
Erinacine A ((+)-Erinacin A) 是一种从猴头菌中提取出的氰烷二萜,是一种神经保护剂,具有抗癌活性。(+)-Erinacin A 诱导癌细胞中细胞凋亡、增殖减少、侵袭性、氧化应激的产生和细胞周期停滞。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
HIT106231008
Tizanidine
T7065
51322-75-9
Tizanidine 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,能够抑制神经递质从CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT212664607
Farrerol
T6S0525
24211-30-1
Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。
Akt
ERK
p38 MAPK
HIT212019819
(−)-Myrtenal
T7912
18486-69-6
(−)-Myrtenal 是一种具有口服活性及抗肿瘤活性的萜烯。(-)-Myrtenal 作用于糖尿病大鼠的骨骼肌和肝脏,利用 Akt 增强 GLUT2 ,进而改善高血糖症。
Akt
Others
HIT212103504
Pachymic acid
T6S0619
29070-92-6
Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜,可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。
Akt
ERK
HIT212037828
Veratramine
T3364
60-70-8
Veratramine (NSC-23880) 是一种信号转导抑制剂,可作用于肿瘤。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
PI3K
Sodium Channel
HIT214314560
Momordicine I
TN1940
91590-76-0
Momordicine I是一种天然的葫芦烷型三萜,具有抗高血压、抗炎、抗肥厚、抗纤维化和抗氧化的特性,其作用机制包括调节胰岛素信号,诱导癌细胞凋亡,调节NO、ACE、PI3K/Akt、NF-κB、Nrf2、c-Met/STAT3等途径,可用于心血管疾病和炎症。
Akt
c-Met/HGFR
NF-κB
NO Synthase
Nrf2
Others
PI3K
RAAS
STAT
HIT212657702
Tabersonine
T3246
4429-63-4
Tabersonine (Tabersonin) 是从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。它能破坏 Aβ(1-42) 的聚合,并改善 Aβ 聚合诱导的细胞毒性。它具有抗炎作用,可用于研究 ALI/ARDS。
Akt
Apoptosis
Beta Amyloid
Caspase
CDK
Cytochromes P450
Interleukin
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Others
p38 MAPK
PI3K
HIT212665952
Tetrahydroalstonine
TN2267
6474-90-4
Tetrahydroalstonine 是从 Rhazya stricta 的果实中提取出来的吲哚类生物碱,是一种具有选择性的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Tetrahydroalstonine 在Rauwolfia tetraphylla 中表现出抗精神病活性。
Adrenergic Receptor
Akt
ATG
mTOR
HIT107368171
Berberine
T4S0797
2086-83-1
Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物,可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
JNK
NF-κB
Parasite
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT107529857
1,3-Dicaffeoylquinic acid
T5736
19870-46-3
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。
Akt
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212657754
Plantamajoside
T3409
104777-68-6
Plantamajoside (Y0160) 是一种苯丙烷类糖苷,从车前Plantago asiaticaL.中分离出来得到。它对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠模型具有保护作用。它对肺部炎症具有潜在的研究价值。
Akt
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
Others
p38 MAPK
PI3K
Src
HIT212665624
Kushenol I
TN1842
99119-69-4
Kushenol I 具有抗炎、抗氧化及改善溃疡性结肠炎作用。于 DSS 诱导的 UC 小鼠模型中,口服给药可改善结肠长度、体重与疾病评分,同时降低 IL-1β、IL-6、IL-17 与 TNF-α 等炎性因子并增加 IL-10 表达。Kushenol I 抑制 AKT、p38 MAPK、PI3K、NLRP3、FOXO1 与 TLR4 等炎症相关信号,强化肠屏障功能,并可调节肠道菌群及提升脾脏 T 细胞比例,支持其在炎症性肠病中的治疗潜力。
Akt
FOXO
IL Receptor
NOD
p38 MAPK
TLR
TNF
HIT106044271
Isoscopoletin
T3815
776-86-3
Isoscopoletin (7-Methoxyesculetin) 是艾叶中的一种活性成分。它具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。它具有抑制 HBV 复制的活性。
Akt
ERK
HBV
JNK
NF-κB
p38 MAPK
STAT
HIT102551338
Bisphenol A
T5623
80-05-7
Bisphenol A 是酚类内源性代谢合成物,广泛用于环氧树脂和聚碳酸酯塑料的生产。它是生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物。它与许多疾病有关,包括呼吸系统疾病、心血管疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
p38 MAPK
ROS
HIT212665662
Lupalbigenin
TN1889
76754-24-0
Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins.
Akt
Apoptosis
ERK
Topoisomerase
HIT212522476
Asperosaponin V
T126228
120481-38-1
Asperosaponin V 是一种从植物中分离到的萜类天然产物。
Akt
ERK
Others
p38 MAPK
PI3K
HIT212659332
TB500
TP1328
885340-08-9
TB500 是一种胸腺素β4活性区域的合成分子。它可促进内皮细胞分化,角质形成细胞迁移,真皮组织中的血管生成,胶原沉积和减少炎症。
Akt
Others
P2X Receptor
HIT217663674
Mal-Deferoxamine
T210527
1638156-31-6
Mal-Deferoxamine 是 Deferoxamine 的马来酰亚胺功能化衍生物,其中的马来酰胺基团可与含巯基的生物分子发生高度选择性的共价偶联,形成稳定连接,适用于化学生物学与放射性药物工程研究。Mal-Deferoxamine 可高效螯合医用放射性核素,生成放射性核素药物偶联物(RDCs),使 Martinostat hydrochloride 成为诊断探针及放射诊疗一体化试剂开发中的多功能分子骨架。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
ROS
HIT221062447
SHY-855
T213431
2446485-15-8
SHY-855 是一种泛RAS抑制剂,能够有效阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员的结合,其IC50值为0.3-5 μM。它还能够抑制K-Ras下游MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
Akt
ERK
MEK
Ras
HIT221064136
PROTAC HIF-1α degrader-2
T216907
3095636-64-6
PROTACHIF-1αdegrader-2 是一种靶向HIF-1α的高效选择性PROTAC降解剂。该化合物通过促进HIF-1α/VHL三元复合物的形成,利用泛素-蛋白酶体途径降解HIF-1α。它能够抑制HeLa细胞的增殖、迁移和克隆形成,并诱导细胞凋亡(apoptosis),同时可降低MAPK和PI3K/AKT通路中p-MEK和p-AKT的表达。此化合物适用于宫颈癌研究。
Akt
Apoptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
p38 MAPK
PI3K
PROTACs
HIT219424454
IS20
T212986
324561-95-7
IS20 是一种作用于促动力蛋白受体 1 (PKR1) 的激动剂。通过激活Akt或MAPK通路,IS20 可减少Doxorubicin引起的细胞凋亡 (apoptosis) 以及ROS的产生。此化合物能保护小鼠模型的心脏免受Doxorubicin诱导的心血管毒性,进而提升存活率和心脏功能。此外,IS20 不会影响急性Doxorubicin对乳腺癌细胞和 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型的细胞毒性和抗肿瘤活性,其可用于癌症研究。
Akt
Apoptosis
GRK
p38 MAPK
ROS
HIT105647049
Syringolin A
T125354
212115-96-3
Syringolin A 是一种从微生物中分离到的生物碱类天然产物。
Akt
Apoptosis
MDM-2/p53
Others
HIT221063329
AKT1-IN-11
T214121
3087064-94-3
AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin 的衍生物,具有同时抑制 AKT1 和 tubulin 的功能。它可以降低肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平,干扰细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,AKT1-IN-11 还可促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌研究。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT212000144
TIC10
T7001
1616632-77-9
TIC10 (ONC-201) 是一种有口服活性的, 可透过血脑屏障的,肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂。它通过抑制 Akt 和 ERK,从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。
Akt
Apoptosis
TNF
HIT218851517
Eudebeiolide B
T79932
1934299-51-0
Eudebeiolide B,一种自荔枝草分离得的化合物,能通过调控RANKL诱导的NF-κB、c-Fos及钙信号来抑制破骨细胞的生成,适用于研究与破骨细胞相关的疾病。
Akt
NF-κB
Phosphatase
HIT213884649
Coelonin
TN3688
82344-82-9
Coelonin是一种具有抗炎活性的二氢菲类化合物。Coelonin可抑制LPS诱导的PTEN磷酸化,并通过负向调控PI3K/AKT信号通路抑制NF-κB的激活及p27^Kip1的降解。Coelonin还可抑制IκBα的磷酸化和降解,从而上调IκBα蛋白水平。
Akt
IL Receptor
NF-κB
HIT212523445
Batatasin III
TN1433
56684-87-8
Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭,并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用,显示出抑制萌发活性。
Akt
FAK
HIT217608773
Artemisinin-D3
TMID-0571
176652-07-6
Artemisinin-D3是Artemisinin (T0392)的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu)是一种从青蒿 (Artemisia annua L.)植物提取的倍半萜内酯,具有抗疟疾活性。此化合物通过剂量依赖性地降低pAKT水平来抑制AKT信号通路。在减少癌细胞增殖、迁移、侵袭、肿瘤发生和转移方面,Artemisinin表现出显著效果,同时具有神经保护作用。
Akt
Ferroptosis
HCV Protease
Parasite
HIT212661230
Afatinib
T21312
850140-72-6
Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
p38 MAPK
HIT212035633
SAR125844
T5467
1116743-46-4
SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。
Akt
Apoptosis
c-Met/HGFR
MEK
PI3K
HIT212657974
BX517
T4046
850717-64-5
BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂,其 IC50=6 nM。
Akt
PDK
HIT103127068
Vitexin-2"-O-rhamnoside
T3671
64820-99-1
Vitexin-2"-O-rhamnoside (Apigenin-8-C-glucoside) 是一种黄酮苷类化合物,存在于Cratagus pinnatifidaBge 中,对 H2O2介导的氧化应激损伤具有保护作用,可用于研究心血管系统疾病。
Akt
Apoptosis
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Interleukin
Others
PI3K
HIT212034205
Solanesol
T3236
13190-97-1
Solanesol (Betulanonaprenol) 是主要存在于茄科植物中的脂肪族萜烯醇,有抗炎、神经保护和抗菌活性。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
HSP
p38 MAPK
PARP
ROS
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