Arrestin

SRI-37330 hydrochloride 是一种口服具有活力的硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP）抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 对胰高血糖素分泌和功能具有抑制作用，可以降低肝脏葡萄糖的产生，逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 能够用于研究 2 型糖尿病。

Highly potent, selective P2Y1 receptor agonist

UNC9994 is a β-arrestin-biased dopamine D₂ receptor agonist (β-arrestin EC50 = 50 nM; Emax = 97%) with robust in vivo antipsychotic drug-like activities.

ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。

SCH-900875 是一种具口服活性和脑渗透性的高选择性CXCR3 receptor抑制剂，对CXCR1和CXCR2 receptor也表现出高选择性。其通过与CXCR3结合，阻断CXCL9、CXCL10和CXCL11配体结合，进而抑制下游G蛋白和β-阻滞蛋白信号通路，减少炎症细胞的迁移。SCH-900875 有潜力应用于自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、多发性硬化症）及炎症性疾病（如牛皮癣、炎症性肠病）的研究。

TRV120027 is a β-arrestin-1-biased agonist of the angiotensin II receptor type 1. TRV120027 inhibits angiotensin II-mediated vasoconstriction and increases cardiomyocyte contractility.

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。