c-RET

RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性RETkinase抑制剂，针对CCDC6-RETV804M突变的BaF3细胞表现出抑制作用，其IC50值为0.715 μM，具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

SYHA1815, 一种口服活性RET抑制剂（IC50=0.9 nmol/L），显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物针对RET的选择性明显优于KDR（IC50=15.9 nmol/L）。其抗肿瘤机制主要通过下调c-Myc，阻断G1期细胞周期以及抑制RET驱动的细胞增殖来实现。

RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂，能够抑制突变型 RET 酶 (RET-V804M) 的活性，适用于癌症研究。

SIM010603 is a structurally novel, oral, multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor. SIM010603 inhibited stem cell factor receptor (Kit), vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2), platelet-derived growth factor receptor-β (PDGFR-β), glial cell line-derived neurotrophic factor receptor (Rearranged during Transfection; RET), and Fms-like tyrosine kinase-3 (FLT3) with IC(50) values between 5.0 and 68.1 nmol/l. SIM010603 inhibited the phosphorylation of PDGFR-β and VEGFR-2. Moreover, SIM010603 inhibited endothelial cell proliferation, endothelial cells chemotaxis, and corneal angiogenesis.

TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂，对 JAK2的 IC50值为11.2 μM，在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。

RET-IN-1 is a RET kinase inhibitor (IC50s: 1 nM, 7 nM, and 101 nM for RET (WT), RET (V804M) , and RET (G810R), respectively).

GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应，对肠易激综合征具有潜在的应用价值。

DUN73423 (RET-IN-21) 是一种有效的酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

Apatinib-d8 是 Apatinib 的氘代化合物。Apatinib 的 CAS 号为 811803-05-1。Apatinib 是一种口服生物可利用的特异性 VEGFR2 抑制剂 (IC50: 1 nM)。此外，该试剂温和地抑制 c-Kit 和 c-SRC 酪氨酸激酶。

RET-IN-17 是 RET 的有效抑制剂。RET-IN-17 具有潜力进行与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及具有组成性 RET 激酶活性的癌症的研究。

BT44是一种新的、第二代神经胶质细胞系衍生的神经营养因子模拟物，具有改善的生物活性，是治疗神经退行性疾病的先导化合物。

TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows >70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.

RET-IN-6 是 RET 的有效抑制剂(IC50: 4.57 nM)。

ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。

Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) is an orally bioavailable multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with potent activity against mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met and c-Ret and is also a DNA repair suppressor through suppression of DNA repai

WHI-P180 (Janex 3) 抑制RET, KDR 和EGFR 的IC50值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。WHI-P180 是一种多种激酶抑制剂。

trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) is an inhibitor of rearranged during transfection (RET).

Pyrazoloadenine (4-Aminopyrazolo[3,4-d]pyrimidine) 是人黄嘌呤氧化酶的抑制剂。

Zeteletinib hemiadipate (BOS-172738; DS-5010) is an orally active compound that functions as a selective inhibitor of RET kinase. It exhibits nanomolar potency against RET and a 300-fold selectivity towards VEGFR2. Notably, Zeteletinib hemiadipate demonstrates exceptional effectiveness against various forms of RET, including the wild type, RET V804M/L gatekeeper mutants, and the oncogenic RET mutation M918T. Additionally, Zeteletinib hemiadipate exerts potent antitumor effects.

Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

RET-IN-8 是转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，能够用于癌症的研究。

RET-IN-4 is a highly effective and specific RET inhibitor that can be administered orally. It demonstrates remarkable potency, with IC50 values of 1.29 nM, 1.97 nM, and 0.99 nM for inhibiting RET variants including RET (WT), RET (V804M), and RET (M918T), respectively. Moreover, RET-IN-4 exhibits superior selectivity towards kinases JAK2 (IC50 of 4.4 nM) and FLT3 (IC50 of 30.8 nM). Additionally, RET-IN-4 possesses pronounced anticancer properties.

Soxataltinib (example 7) 作为 RET-激酶 (RET-kinase) 的抑制剂表现出色，具有 0.601 nM 的IC50值。该化合物在癌症研究领域中扮演着关键角色。

CLM3，一种吡唑并嘧啶衍生物，兼具多酪氨酸激酶抑制功能。该化合物对内皮细胞和癌细胞展现出抗增殖及促凋亡的活性，且这种活性在SN38的协同作用下得到增强。其主要机制为抑制VEGFR-2、EGFR和RET酪氨酸激酶及相关信号通路的磷酸化。

HG-6-63-01是一种效能显著的二型RET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。此化合物有效抑制了经过重排的RET激酶以及在带有致癌RET突变等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传递。此外，HG-6-63-01能损害含RET致癌突变的磷酸化及其信号传导，同时抑制了经RET/C634R和RET/M918T突变激活的成纤维细胞和甲状腺癌细胞的增殖，为研究RET致癌激活的癌症提供了新的可能性。

AFG210 is a novel first-generation “type II” FLT3 inhibitor.

RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的RET 抑制剂，对RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6和RET-KIF5B 的IC50分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。

RET-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 RETV804M 激酶抑制剂，具有潜在抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。

RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂，其IC50=20 nM。

SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂，其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。

AD57是c-Src 和Abl 的有效抑制剂，IC50分别为0.025μM 和0.041μM。

AD57, as polypharmacological cancer therapeutic, is designed to regulate multiple targets related to cancer blocks the receptor tyrosine kinase RET in Drosophila (IC50: 2 nM). AD57 effectively suppresses tyrosine kinase RET, weakens the activity of numero

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。