DYRK

GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。

YK-2-69 是一种高选择性的DYRK2 抑制剂，具有抗前列腺癌作用。

EHT 5372 是一种有效的、选择性的DYRK's 家族激酶抑制剂。EHT 5372抑制DYRK1A,DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的IC50分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂，对多种激酶表现出差异化抑制活性，其 IC50 分别为：CLK1 为 147 nM，CLK2 为 39 nM，CLK4 为 5.2 nM，CLK3 为 0.8 μM；DYRK1A 为 124 nM，DYRK1B 为 204 nM，DYRK2 为 0.16 μM，DYRK3 为 1.0 μM，DYRK4 为 0.52 μM，以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。

GNF2133 hydrochloride 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 DYRK1A 抑制剂，能够作用于 DYRK1A (IC50: 0.0062 μM) 和 GSK3β (IC50> 50 μM)。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞表现出良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 明显提升葡萄糖处理能力，增多胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有潜力进行 1 型糖尿病的研究。

ML 315 是一种选择性Clk 和 DYRK 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，用于研究神经系统疾病。

Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱，具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂，对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

ProINDY(Pro-indy) 是一种有效的 DYRK 抑制剂，可激活激活 NFAT ，可用于研究唐氏综合征。

RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性 DYRK1A 酪氨酸磷酸化调节型激酶 1A 的抑制剂，IC50值为1.3 nM。RD0392 被认为在阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究中具有潜在应用。

BT173 是一种新型的同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂，通过抑制 TGF-β1/Smad3 通路减轻肾纤维化。

DYRKs-IN-1 hydrochloride是一种有效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂，对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM，具有抗肿瘤活性。

AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。

Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50=74 nM，Kd=9.5 nM。

JH-XIV-68-3 是一种选择性的 DYRK1A/B 大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中能够选择性作用于 DYRK1A 和近亲 DYRK1B。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中具有抗肿瘤作用。

INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM，对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

AnnH31 是一种有效的 Dyrk1A 抑制剂 ，IC50 值为 81 nM。AnnH31 对 MAO-A 有抑制作用，IC50 为 3.2 μM。AnnH31 可作为探针，用于确认 DYRK1A 参与细胞磷酸化。

Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

ON 108600 作为CK2(Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1抑制剂，对DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2及TNIK展示IC50值，分别为0.016 μM/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM和0.005 μM。该化合物显示出抗肿瘤活性。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种抑制双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk1A) 的化合物，其对 Dyrk1A 的抑制作用的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 表现出抗病毒活性，EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，选择性指数 (SI) 为 2.9。此外，该化合物对单纯疱疹病毒 (HSV) 也显示出显著的抑制作用。

UNC9750 是一种 IPMK 抑制剂，对 IPMK 和 IP6K2 的 IC50 值分别为 31.6 nM 和 374 nM。它能抑制细胞内 IPMK 激酶活性的直接产物 InsP5 的积累，而不影响 InsP6 和 InsP7 的水平。在四种激酶 [DAPK1、DYRK1B、PDGFR 和 KDR] 上，UNC9750 的抑制作用超过 75%。UNC9750 可应用于胶质母细胞瘤的研究。

DYR530 是一种针对 (蛋白激酶DYRK1A) 的PROTAC 配体。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员，可用于研究贫血。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

Mirk-IN-1 is an effective inhibitor of Dyrk1B(Mirk kianse) and Dyrk1A (IC50: 68±48 nM and 22±8 nM respectively).

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

Aristolactam BIII possesses anti-platelet aggregation activity in vitro, it also shows significant cytotoxic activity (IC50 values < 4 microg/mL) against P-388, HT-29 and A549 cell lines in vitro.