Epigenetic Reader Domain

QCA570 is an effective BET degrader based on PROTAC (IC50: 10 nM for BRD4 BD1 Protein).

dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞，并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

TP-238 hydrochloride is a highly potent and selective dual CECR2/BPTF probe, demonstrating IC50 values of 30 nM and 350 nM, respectively. It additionally exerts inhibitory effects on BRD9, with a pIC50 value of 5.9, while displaying lower activity against 338 other kinases.

IACS-9571 is a selective and potent inhibitor of TRIM24 and BRPF1, (IC50: 8 nM for TRIM24; Kds: 31 nM and 14 nM for TRIM24 and BRPF1).

M-525 binds to menin (IC50: 3 nM) and achieves low nanomolar potencies in cell growth inhibition and in the suppression of MLL regulated gene expression in MLL leukemia cells. M-525 is a first-in-class, highly potent, irreversible, and covalent menin-MLL

UNC1079 是选择性 L3MBTL3 结构域抑制剂，也是UNC1021的哌啶类似物，结构相似，但具有较低的抑制作用。

GS-626510 is an orally bioavailable inhibitor of BET family bromodomains (Kd: 0.59-3.2 nM for BRD2/3/4; IC50: 83 nM and 78 nM for BD1 and BD2).

dTRIM24 是一种基于 PROTAC 技术的选择性双功能 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体构成。

BRD4 Inhibitor-24 是一种具有抗肿瘤活性的 BRD4 小分子抑制剂。

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

BRD4-BD1/2-IN-1 is a highly effective inhibitor of BRD4, specifically targeting the BRD4 BD-1 and BRD4 BD-2 domains with IC 50 values of <100 nM each (US20150148375A1, compound 5) [1].

Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92 到 112 nM 之间，具有潜在的抗肿瘤活性。

WWL0245是一种高效的选择性BRD4 PROTAC，能够在DC50小于1 nM的低浓度下选择性地降解BRD4，而对BRD2/3和PLK1的降解效果则在DC50大于1 μM时才显现。在BETi敏感的多种癌细胞系中，尤其是AR阳性的前列腺癌细胞系，WWL0245展现出显著的选择性细胞毒性效果。作为AR阳性前列腺癌研究的潜力药物，WWL0245也被视为研究BRD4生物学功能的重要工具化合物。

FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。

PROTACBRD4 Degrader-19 (化合物 176)，一种针对BRD4蛋白的PROTAC，具有可靶向降解BRD4蛋白的特性，主要应用于癌症研究。

PROTAC BET degrader-2 is a highly potent degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) proteins, with an IC50 of 9.6 nM.

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。

GSK232 is a highly selective and cellularly penetrant inhibitor of CECR2 with outstanding physicochemical properties.

BET-BAY 002 is an effective BET bromodomain inhibitor demonstrating efficacy in vivo and in vitro against multiple myeloma and leukaemia models.

GNE-987 是一种高活性的嵌合型 BET 降解剂，可等效结合 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴结构域，具有低纳摩尔级亲和力，并在细胞中诱导极其强效的 BRD4 蛋白降解，在 EOL-1 急性髓系白血病细胞中实现皮摩尔级 DC50，是解析 BET 依赖性转录调控的强大化学生物学工具。

BRD7-IN-1 free base, a modified derivative of BI7273 (BRD7/9 inhibitor), interacts with a VHL ligand through a linker, constituting the PROTAC VZ185 (targeting BRD7/9 with DC50 values of 4.5 and 1.8 nM, respectively)[1].

Bromodomain IN-1 is an inhibitor of Bromodomain.

PROTAC BRD4 Degrader-10, also known as compound 8b, is a dual ligand-based PROTAC that combines ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. To degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, PROTAC BRD4 Degrader-10 can be conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, with respective DC 50 values of 1.3 nM and 18 nM.

PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).

DC-BPi-11为溴域PHD转录因子(BPTF)抑制剂，其IC50值为698 nM，对白血病细胞增殖展现出显著的抑制效果。

UNC6212 (Kme2)，一种含有二甲基赖氨酸 (Kme2) 的配体，与 CBX5 结合的KD 值为 5.7 μM。

N6-Cyclohexyladenosine (CHA) 是一种选择性腺苷 A1 受体激动剂，EC50 为 8.2 nM。

CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP/p300抑制剂，展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值，分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平，并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。

I-BET762 carboxylic acid is an inhibitor of BRD4(pIC50 of 5.1).

PROTACBRD4Degrader-7 是一种有效的溴结构域BRD4降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的IC50分别为 15.5 和 12.3 nM。

PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个口服具有活力的 PLK1 (IC50: 22 nM) 和 BRD4 (IC50: 109 nM) 双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-1 能够诱导细胞凋亡，并使细胞周期阻滞 (cell cycle arrest)，将几种增殖相关癌基因的转录下调，并具有良好的体内抗肿瘤作用。

BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。

PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4 的 PROTAC， 由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连形成。

JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学，可作为体外和体内的分子探针。

TMX1是一种靶向BRD4的分子胶降解剂，能够选择性地将泛素连接酶CUL4 DCAF16 招募到BRD4（BD2），通过共价修饰导致后续的BRD4降解。

MI-3454 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因，诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。