Epigenetic Reader Domain

dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50/5h 为 500 nM。

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂，pIC50 为 7.3。

PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性， Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

TP-238 hydrochloride is a highly potent and selective dual CECR2/BPTF probe, demonstrating IC50 values of 30 nM and 350 nM, respectively. It additionally exerts inhibitory effects on BRD9, with a pIC50 value of 5.9, while displaying lower activity against 338 other kinases.

MI-3454 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因，诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。

ZEN-2759 是一种有效的 BET 小分子抑制剂，对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 有抑制作用。

SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂，抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR，IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。

INCB054329 Racemate is an inhibitor of BET protein.

PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM，作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。

UNC1079 是选择性 L3MBTL3 结构域抑制剂，也是UNC1021的哌啶类似物，结构相似，但具有较低的抑制作用。

BRD4 Inhibitor-24 是一种具有抗肿瘤活性的 BRD4 小分子抑制剂。

666-15 是一种选择性CREB 抑制剂，IC50为 81 nM，666-15可以起到很好的抑制乳腺癌生长的作用。

BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。

GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

GS-626510 is an orally bioavailable inhibitor of BET family bromodomains (Kd: 0.59-3.2 nM for BRD2/3/4; IC50: 83 nM and 78 nM for BD1 and BD2).

dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。

MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-10, also known as compound 8b, is a dual ligand-based PROTAC that combines ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. To degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, PROTAC BRD4 Degrader-10 can be conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, with respective DC 50 values of 1.3 nM and 18 nM.

BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂，IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强，IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。

MI-503 是一种高效的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂，IC50 为 14.7 nM。MI-503 在人类 MLL 白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)。

FHT-2344为SMARCA4/SMARCA2 ATPase抑制剂，IC50值分别为0.026 μM和0.013 μM，显示出抗癌活性。

MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂，具有出色的降解能效，其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果，能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外，MS41能够减少ENL相关的染色质占有，抑制致癌基因的表达，从而阻止白血病的进一步发展。

ZL0454 is an effective and selective Bromodomain-containing protein 4 inhibitors (IC50: 49 and 32 nM for BD1 and BD2).

dTRIM24 是一种基于 PROTAC 技术的选择性双功能 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体构成。

BRD7-IN-1 free base, a modified derivative of BI7273 (BRD7/9 inhibitor), interacts with a VHL ligand through a linker, constituting the PROTAC VZ185 (targeting BRD7/9 with DC50 values of 4.5 and 1.8 nM, respectively)[1].

QCA570 is an effective BET degrader based on PROTAC (IC50: 10 nM for BRD4 BD1 Protein).

BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。

(R)-BAY1238097是BAY1238097的R-异构体，其活性相对较低。BAY1238097 是一种针对 BET 蛋白与组蛋白结合的高效选择性抑制剂，在各种急性髓性白血病（AML）和多发性骨髓瘤（MM）模型中显示出显著的抗增殖作用。其高活性是通过下调 c-Myc 水平并随后调节其下游转录组实现的。

ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。

Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。

FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。

MRS2698 is an effective and highly selective agonist of the P2Y2 receptor (EC50: 8 nM). MRS2698 also is >300-fold P2Y2-selective versus the P2Y4 and P2Y6 receptors.

N6-Cyclohexyladenosine (CHA) 是一种选择性腺苷 A1 受体激动剂，EC50 为 8.2 nM。