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化合物库
Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
Sirtuin
信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT218852354
CBP/p300-IN-21
T79395
1065581-69-2
CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP/p300抑制剂,展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值,分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平,并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT219467974
PROTAC BRD4 Degrader-7
T74090
2413382-30-4
PROTACBRD4Degrader-7 是一种有效的溴结构域BRD4降解剂,对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的IC50分别为 15.5 和 12.3 nM。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212666596
PROTAC BRD4 Degrader-2
T13834
2185795-53-1
PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218849718
CBP/p300 ligand 3
T88161
1936425-34-1
CBP/p300 ligand 3 是一种CBPD-268的靶蛋白配体。CBP和p300是发挥组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase, HAT) 活性的重要蛋白质,在基因表达调控、细胞增殖、分化以及DNA修复等生物过程中至关重要。通过其乙酰转移酶活性,这些蛋白对组蛋白及其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而影响染色质结构及基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与CBP/p300蛋白的特定结构域(如溴结构域或HAT结构域)结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质(如转录因子)的相互作用,进而调节CBP/p300的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于研究与CBP/p300功能异常相关的疾病模型,包括癌症和神经退行性疾病。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT103629295
MI-1
T61735
433311-07-0
MI-1 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50为 1.9 μM。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT221063860
BRM/BRG1 ATP degrader-1
T214456
2901804-30-4
BRM/BRG1 ATP degrader-1 (Compound 1) 是一种有效的BRG1/BRM降解剂,其对BRM IF和BRG1 IF降解的IC50值分别为0.01-0.1 μM和> 0.1 μM。BRM/BRG1 ATP degrader-1 可用于癌症研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT221063969
XS018661
T214516
878415-59-9
XS018661 是 ENL 和其同源蛋白 AF9 的 YEATS 结构域的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1.6 μM(对 ENL)和 3 μM(对 AF9),Kd 值为 754 nM(对 ENL)和 523 nM(对 AF9)。
Epigenetic Reader Domain
HIT221062147
CPI-203-PEG1-C3-O-COOH
T215157
1997304-12-7
CPI-203-PEG1-C3-O-COOH 是一种 BRD4 配体与连接子的偶联物。CPI-203-PEG1-C3-O-COOH 可用于合成 PROTAC BRD4 降解剂 ARV-771。
Epigenetic Reader Domain
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
HIT212669501
BMS-986158
T14685
1800340-40-2
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT218851779
Phoenixin-20
T80423
1415039-77-8
Phoenixin-20(PNX-20)为脊椎动物内具激素样生物活性肽,能激活下丘脑-垂体-性腺轴,调控哺乳类生殖过程。该肽通过CREB-PGC-1α途径增进神经元线粒体生物发生。
Epigenetic Reader Domain
PGC-1α
HIT212664805
Dbet57
T5440
1883863-52-2
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT211999882
I-BRD9
T6859
1714146-59-4
I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂,pIC50 为 7.3。
Epigenetic Reader Domain
HIT214421701
PBRM1-BD2-IN-2
T60156
2819989-57-4
PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性, Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT212659389
NEO2734
T8658
2081072-29-7
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214323465
TP-238 hydrochloride
T40055
2415263-05-5
TP-238 hydrochloride is a highly potent and selective dual CECR2/BPTF probe, demonstrating IC50 values of 30 nM and 350 nM, respectively. It additionally exerts inhibitory effects on BRD9, with a pIC50 value of 5.9, while displaying lower activity against 338 other kinases.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323086
MI-3454
T39584
2134169-43-8
MI-3454 是一种具有口服活性,选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因,诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT217576407
ZEN-2759
T70375
1616400-50-0
ZEN-2759 是一种有效的 BET 小分子抑制剂,对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 有抑制作用。
Epigenetic Reader Domain
HIT212035733
SF2523
T3986
1174428-47-7
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
DNA-PK
Epigenetic Reader Domain
mTOR
PI3K
HIT212672333
INCB054329 Racemate
T11649
1628607-62-4
INCB054329 Racemate is an inhibitor of BET protein.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT104340304
PFI-4
T1973
900305-37-5
PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂,IC50为 80 nM,作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。
Epigenetic Reader Domain
HIT211553617
UNC1079
T8453
1418741-86-2
UNC1079 是选择性 L3MBTL3 结构域抑制剂,也是UNC1021的哌啶类似物,结构相似,但具有较低的抑制作用。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT103690375
BRD4 Inhibitor-24
T9629
309951-18-6
BRD4 Inhibitor-24 是一种具有抗肿瘤活性的 BRD4 小分子抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212658587
666-15
T5318
1433286-70-4
666-15 是一种选择性CREB 抑制剂,IC50为 81 nM,666-15可以起到很好的抑制乳腺癌生长的作用。
Epigenetic Reader Domain
HIT212661859
GSK620
T9020
2088410-46-0
GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂,在人全血中表现出抗炎表型,有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性,其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。
Epigenetic Reader Domain
HIT212024855
Anacardic Acid
T6389
16611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
Antibacterial
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212670250
GS-626510
T15419
1637770-13-8
GS-626510 is an orally bioavailable inhibitor of BET family bromodomains (Kd: 0.59-3.2 nM for BRD2/3/4; IC50: 83 nM and 78 nM for BD1 and BD2).
Epigenetic Reader Domain
HIT212080492
dBET1
T4495
1799711-21-9
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212036879
MI-463
TQ0058
1628317-18-9
MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT214323482
PROTAC BRD4 Degrader-10
T40073
2417370-49-9
PROTAC BRD4 Degrader-10, also known as compound 8b, is a dual ligand-based PROTAC that combines ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. To degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, PROTAC BRD4 Degrader-10 can be conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, with respective DC 50 values of 1.3 nM and 18 nM.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212655037
BI-7273
T6783
1883429-21-7
BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂,IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强,IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212037227
MI-503
TQ0069
1857417-13-0
MI-503 是一种高效的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂,IC50 为 14.7 nM。MI-503 在人类 MLL 白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT218832808
FHT-2344
T84922
2468058-90-2
FHT-2344为SMARCA4/SMARCA2 ATPase抑制剂,IC50值分别为0.026 μM和0.013 μM,显示出抗癌活性。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218909596
MS41
T200591
2768610-97-3
MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂,具有出色的降解能效,其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果,能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外,MS41能够减少ENL相关的染色质占有,抑制致癌基因的表达,从而阻止白血病的进一步发展。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212687330
ZL0454
T17294
2229042-77-5
ZL0454 is an effective and selective Bromodomain-containing protein 4 inhibitors (IC50: 49 and 32 nM for BD1 and BD2).
Epigenetic Reader Domain
HIT212080505
dTRIM24
T15178
2170695-14-2
dTRIM24 是一种基于 PROTAC 技术的选择性双功能 TRIM24 降解剂,由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体构成。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212667518
BRD7-IN-1 free base
T17696
2305379-66-0
BRD7-IN-1 free base, a modified derivative of BI7273 (BRD7/9 inhibitor), interacts with a VHL ligand through a linker, constituting the PROTAC VZ185 (targeting BRD7/9 with DC50 values of 4.5 and 1.8 nM, respectively)[1].
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTAC Linker
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