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化合物库
Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
Sirtuin
信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT218844958
CDD-1102 HCl
T72058L
CDD-1102 HCl 是一种新型BRDT-BD4 / BRD2-BD1302选择性抑制剂,在体内外实验中显示出非激素避孕潜力。
Epigenetic Reader Domain
HIT105195496
N6-Cyclohexyladenosine
T12160
36396-99-3
N6-Cyclohexyladenosine (CHA) 是一种选择性腺苷 A1 受体激动剂,EC50 为 8.2 nM。
Adenosine Receptor
Akt
Epigenetic Reader Domain
PI3K
HIT218850685
PROTAC BRD4 Degrader-19
T75149
2684292-71-3
PROTACBRD4 Degrader-19 (化合物 176),一种针对BRD4蛋白的PROTAC,具有可靶向降解BRD4蛋白的特性,主要应用于癌症研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219467974
PROTAC BRD4 Degrader-7
T74090
2413382-30-4
PROTACBRD4Degrader-7 是一种有效的溴结构域BRD4降解剂,对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的IC50分别为 15.5 和 12.3 nM。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218852354
CBP/p300-IN-21
T79395
1065581-69-2
CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP/p300抑制剂,展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值,分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平,并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT220773178
ATF3-IN-1
T211966
2952703-90-9
ATF3-IN-1 是一种抑制铁死亡 (ferroptosis) 和 ATF3 的化合物。其通过影响 ATF3/SLC7A11/GPX4 通路以抑制氧化应激和铁死亡,从而发挥抗缺血性中风的作用。它可减少缺血/再灌注 (I/R) 损伤,提高神经元存活率,具备神经保护效应,适用于缺血性中风的研究。
Epigenetic Reader Domain
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
ROS
HIT212666596
PROTAC BRD4 Degrader-2
T13834
2185795-53-1
PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218849718
CBP/p300 ligand 3
T88161
1936425-34-1
CBP/p300 ligand 3 是一种CBPD-268的靶蛋白配体。CBP和p300是发挥组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase, HAT) 活性的重要蛋白质,在基因表达调控、细胞增殖、分化以及DNA修复等生物过程中至关重要。通过其乙酰转移酶活性,这些蛋白对组蛋白及其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而影响染色质结构及基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与CBP/p300蛋白的特定结构域(如溴结构域或HAT结构域)结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质(如转录因子)的相互作用,进而调节CBP/p300的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于研究与CBP/p300功能异常相关的疾病模型,包括癌症和神经退行性疾病。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT221062147
CPI-203-PEG1-C3-O-COOH
T215157
1997304-12-7
CPI-203-PEG1-C3-O-COOH 是一种 BRD4 配体与连接子的偶联物。CPI-203-PEG1-C3-O-COOH 可用于合成 PROTAC BRD4 降解剂 ARV-771。
Epigenetic Reader Domain
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
HIT221063860
BRM/BRG1 ATP degrader-1
T214456
2901804-30-4
BRM/BRG1 ATP degrader-1 (Compound 1) 是一种有效的BRG1/BRM降解剂,其对BRM IF和BRG1 IF降解的IC50值分别为0.01-0.1 μM和> 0.1 μM。BRM/BRG1 ATP degrader-1 可用于癌症研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT221063969
XS018661
T214516
878415-59-9
XS018661 是 ENL 和其同源蛋白 AF9 的 YEATS 结构域的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1.6 μM(对 ENL)和 3 μM(对 AF9),Kd 值为 754 nM(对 ENL)和 523 nM(对 AF9)。
Epigenetic Reader Domain
HIT212669501
BMS-986158
T14685
1800340-40-2
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT103629295
MI-1
T61735
433311-07-0
MI-1 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50为 1.9 μM。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218851779
Phoenixin-20
T80423
1415039-77-8
Phoenixin-20(PNX-20)为脊椎动物内具激素样生物活性肽,能激活下丘脑-垂体-性腺轴,调控哺乳类生殖过程。该肽通过CREB-PGC-1α途径增进神经元线粒体生物发生。
Epigenetic Reader Domain
PGC-1α
HIT219250709
BRD4 Inhibitor-39
T204232
3069926-33-3
BRD4 Inhibitor-39 (compound 12m) 是一种口服有效的 BRD4 抑制剂,IC50 值为 0.02 μM,并可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),同时展现出抗肿瘤活性。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212080473
I-BET762 carboxylic acid
T13086
1300019-38-8
I-BET762 carboxylic acid 是 I-BET762 的羧酸衍生物,特异性靶向 BET 的配体,主要用于PROTAC 分子合成。I-BET762 carboxylic acid 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT219561419
TMX1
T75139
3079093-92-5
TMX1是一种靶向BRD4的分子胶降解剂,能够选择性地将泛素连接酶CUL4 DCAF16 招募到BRD4(BD2),通过共价修饰导致后续的BRD4降解。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Molecular Glues
HIT212671887
HJB97
T15484
2093391-24-1
HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
PROTACs
HIT212080601
Birabresib
T6032
202590-98-5
Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2/3/4抑制剂,IC50值为 92 到 112 nM 之间,具有潜在的抗肿瘤活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT212035606
NSC 228155
T6908
113104-25-9
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
DNA/RNA Synthesis
EGFR
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT104929899
2-Ethoxybenzamide (Standard)
TMSM-0176
938-73-8
2-Ethoxybenzamide (Standard) 是 2-Ethoxybenzamide 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。2-Ethoxybenzamide (Anovigam) 常作为解热镇痛药。
Epigenetic Reader Domain
HIT101691709
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T50006
24365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT104559992
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
T50035
2721-59-7
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212710850
CCT077791
T25215
748777-47-1
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂,可用于研究癌症。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212654975
MG 149
T6584
1243583-85-8
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212080526
ACBI1
T17350
2375564-55-7
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212655045
CPI-169 racemate
T6809
1450655-76-1
CPI-169 racemate (CPI 169) 是CPI-169的消旋体。CPI-169 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂,对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1 的 IC50 分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT104952782
CeMMEC1
T4345
440662-09-9
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂,对 TAF1 有很好的亲和力,IC50为0.9 μM。
Carboxypeptidase
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
HIT103200658
ML367
T5425
381168-77-0
ML367 是一种稳定的、有效的 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 抑制剂,是一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。它可以阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
Chk
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT102354411
BRD4-IN-4
T77339
304685-40-3
BRD4-IN-4 是一种具有选择性的 BRD4 抑制剂 ,对 BRD4 的IC50值为 6.83 μM。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于研究 MLL 白血病。
Epigenetic Reader Domain
HIT214434687
BRD4-BD1-IN-2
T64117
2761321-26-8
BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 值为 2.51 µM ,是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。
Epigenetic Reader Domain
HIT218672604
DN02
T61874
DN02 是一种具有选择性和高效性的 BRD8 溴域探针。DN02 对 BRD8 (1) 和 BRD8 (2) 有亲和力。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT101580527
BRD4 Inhibitor-27
T78555
930039-92-2
BRD4 Inhibitor-27 是一种有效的 BRD4 抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 具有抑制作用, IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。BRD4 Inhibitor-27 具有抗癌活性,可用于研究乳腺癌。
Epigenetic Reader Domain
HIT214432573
GSK778 hydrochloride
T9703L
2863657-79-6
GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT218844784
Pregnenolone monosulfate sodium
T16574
1852-38-6
Pregnenolone monosulfate sodium salt(孕烯醇酮单硫酸钠盐)是Pregnenolone monosulfate的钠盐形式。Pregnenolone monosulfate一种内源性的神经类固醇,可增强NMDA受体介导的突触活动和细胞内Ca²⁺浓度,激活CREB磷酸化,激活TRPM3通道,可抑制于GABA A 受体。
Autophagy
Cannabinoid Receptor
Endogenous Metabolite
Epigenetic Reader Domain
GABA Receptor
NMDAR
TRP/TRPV Channel
HIT212036179
YF-2
T5468
1311423-89-8
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
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