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Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
Sirtuin
信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT214432571
dCBP-1
T9370
2484739-25-3
dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞,并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212671285
GNE-987
T11441
2417371-71-0
GNE-987 是一种高活性的嵌合型 BET 降解剂,可等效结合 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴结构域,具有低纳摩尔级亲和力,并在细胞中诱导极其强效的 BRD4 蛋白降解,在 EOL-1 急性髓系白血病细胞中实现皮摩尔级 DC50,是解析 BET 依赖性转录调控的强大化学生物学工具。
Epigenetic Reader Domain
HIT218849629
TAT-PiET
TP2673
3036046-03-1
TAT-PiET 是一种细胞穿透肽,专门针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域,能够破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。BRD4/JMJD6 是对致癌基因表达和乳腺癌非常重要的蛋白质复合体,TAT-PiET 可以抑制其靶基因的表达以及乳腺癌细胞的生长。此外,TAT-PiET 还能抵抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌治疗的潜在抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT218851779
Phoenixin-20
T80423
1415039-77-8
Phoenixin-20(PNX-20)为脊椎动物内具激素样生物活性肽,能激活下丘脑-垂体-性腺轴,调控哺乳类生殖过程。该肽通过CREB-PGC-1α途径增进神经元线粒体生物发生。
Epigenetic Reader Domain
PGC-1α
HIT212723118
Bisdemethoxycurcumin
TL0007
24939-16-0
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
Ferroptosis
P-gp
Wnt/beta-catenin
HIT106165867
I-BET762 carboxylic acid
T13086
1300019-38-8
I-BET762 carboxylic acid 是 I-BET762 的羧酸衍生物,特异性靶向 BET 的配体,主要用于PROTAC 分子合成。I-BET762 carboxylic acid 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT104929899
2-Ethoxybenzamide (Standard)
TMSM-0176
938-73-8
2-Ethoxybenzamide (Standard) 是 2-Ethoxybenzamide 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。2-Ethoxybenzamide (Anovigam) 常作为解热镇痛药。
Epigenetic Reader Domain
HIT101691709
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T50006
24365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT104559992
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
T50035
2721-59-7
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212710850
CCT077791
T25215
748777-47-1
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂,可用于研究癌症。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212654975
MG 149
T6584
1243583-85-8
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212080526
ACBI1
T17350
2375564-55-7
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212655045
CPI-169 racemate
T6809
1450655-76-1
CPI-169 racemate (CPI 169) 是CPI-169的消旋体。CPI-169 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂,对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1 的 IC50 分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT104952782
CeMMEC1
T4345
440662-09-9
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂,对 TAF1 有很好的亲和力,IC50为0.9 μM。
Carboxypeptidase
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
HIT103200658
ML367
T5425
381168-77-0
ML367 是一种稳定的、有效的 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 抑制剂,是一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。它可以阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
Chk
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT102354411
BRD4-IN-4
T77339
304685-40-3
BRD4-IN-4 是一种具有选择性的 BRD4 抑制剂 ,对 BRD4 的IC50值为 6.83 μM。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于研究 MLL 白血病。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080589
(+)-JQ1 PA
T17311
2115701-93-2
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,IC50 为 10.4 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT214434687
BRD4-BD1-IN-2
T64117
2761321-26-8
BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 值为 2.51 µM ,是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。
Epigenetic Reader Domain
HIT218672604
DN02
T61874
DN02 是一种具有选择性和高效性的 BRD8 溴域探针。DN02 对 BRD8 (1) 和 BRD8 (2) 有亲和力。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT101580527
BRD4 Inhibitor-27
T78555
930039-92-2
BRD4 Inhibitor-27 是一种有效的 BRD4 抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 具有抑制作用, IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。BRD4 Inhibitor-27 具有抗癌活性,可用于研究乳腺癌。
Epigenetic Reader Domain
HIT214432573
GSK778 hydrochloride
T9703L
2863657-79-6
GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT218844784
Pregnenolone monosulfate sodium
T16574
1852-38-6
Pregnenolone monosulfate sodium salt(孕烯醇酮单硫酸钠盐)是Pregnenolone monosulfate的钠盐形式。Pregnenolone monosulfate一种内源性的神经类固醇,可增强NMDA受体介导的突触活动和细胞内Ca²⁺浓度,激活CREB磷酸化,激活TRPM3通道,可抑制于GABA A 受体。
Autophagy
Cannabinoid Receptor
Endogenous Metabolite
Epigenetic Reader Domain
GABA Receptor
NMDAR
TRP/TRPV Channel
HIT212036179
YF-2
T5468
1311423-89-8
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212673148
LT052
T11887
2543545-44-2
LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂,具有抗炎活性,可介导 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号炎症通路,可用于研究痛风关节炎。
Epigenetic Reader Domain
HIT103464081
CeMMEC2
T26977
902955-25-3
CeMMEC2, a novel inhibitor of BRD4, binds both the first and the second bromodomain of BRD4.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218848743
PLK1/BRD4-IN-2
T87220
2251709-89-2
PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 作为一种BI-2536类似物,是PLK1和BRD4的双重抑制剂。它针对Polo样激酶1 (PLK1) 和 BRD4溴结构域 (BRD4-BD1,IC50=28 nM) 以及PLK1 (IC50=40 nM) 展示出高效的抑制活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT218849567
PLK1/BRD4-IN-3
T87990
2251709-91-6
PLK1/BRD4-IN-3 (Compound 21) 既是 BRD4(bromodomain 4)又是 PLK1(polo样激酶1)的选择性双重抑制剂。在对BRD4-BD1、PLK1和BRDT-BD1的抑制作用中,PLK1/BRD4-IN-3的IC50分别为0.059、0.127和0.245 μM。
Epigenetic Reader Domain
PLK
HIT212666130
MS31
T12111
2366264-12-0
MS31 is a potent and highly affinity inhibitor of spindlin 1 (SPIN1).
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT219600907
Bi-magnolignan
TN10737
2883117-61-9
Bi-magnolignan 是一种BRD4抑制剂,能够诱导DNA损伤和细胞凋亡。它对HCT116细胞的增殖有抑制作用,IC50为2.9 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT219600889
L1BC8
T206916
2417370-68-2
L1BC8(compound 13a)是BRD4的PROTAC降解剂,展现了抗癌特性。L1BC8同时作为ADC中的药物-连接体偶联物(drug-linker conjugate for ADC),适用于ADC的合成操作。生成的BRD4降解剂抗体偶联物在细胞实验中显示出显著的抗原依赖性BRD4降解和抗增殖效应。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT217589876
GSK789
T69588
2540591-06-6
GSK789 is a selective inhibitor of the first bromodomains (BD1) of the bromo and extra terminal domain (BET) proteins.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT217589872
NVS MLLT-1
T69581
2561471-13-2
NVS-MLLT-1 is a selective inhibitor of YEATS domain of MLLT1 and MLLT3.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212710284
MIV-6
T24471
1560968-27-5
MIV-6 is an inhibitor of the menin-mixed lineage leukemia interaction.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214435756
CBP/p300-IN-15
T63110
2379409-91-1
CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300 (IC50: 2.5 nM) 和 CBP (IC50: 28.0 nM) 抑制剂。CBP/p300-IN-15 能够较好的抑制 OVCAR-3 细胞 (EC50: 0.865 μM) 和 A2780 细胞 (EC50: 2.71 μM)。 CBP/p300-IN-15 能够用于研究卵巢癌。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Others
HIT214435724
BET-IN-9
T61795
2758778-88-8
BET-IN-9 是一种BET 抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212672096
CPI-0610 carboxylic acid
T10879
1380089-81-5
CPI-0610 carboxylic acid是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
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