Epigenetic Reader Domain

BRD4-IN-9 为一种口服活性 BRD4 抑制剂，其 IC50 为 9.4 nM。在小鼠黑色素瘤异种移植模型中，该化合物能有效抑制肿瘤的生长。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 作为一种效能显著的PROTAC BRM/BRG1降解剂，在A549细胞中表现出极低的DC50（< 10 nM）和IC50（15 nM）。

DP-15 是一种针对 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，其 DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。它在 AML 和 NHL 细胞中显示出纳摩尔水平的抗增殖活性，能够在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH)

DDO-8958 是一种口服活性选择性BET BD1抑制剂，对BRD4 BD1的KD为5.6 nM。除了BRDT BD1之外，DDO-8958对所有BET BD1溴结构域均表现出低纳摩尔级的抑制活性。它还能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，展现了抗肿瘤活性。

PROTACSMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种高效的SMARCA2/4双重降解剂，对SMARCA2和SMARCA4的DC50值为0.22 nM和0.85 nM。此外，PROTACSMARCA2/4 degrader-36 显示出抑制细胞增殖的活性。

BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是一种BRD抑制剂，能够有效抑制BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1和BRD2-BD2，其IC50值分别为16.1、142.18、29.35和302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 通过调节c-Myc和p21的表达，从而阻滞细胞周期于G1期，并抑制Pkd1缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞增殖。此外，它可在Madin-Darby犬肾细胞和胚胎肾囊泡模型中阻止肾囊肿的形成。在小鼠模型中，BRD4 Inhibitor-40 展示出显著的肾囊肿抑制活性。

PI3Kδ/BET-IN-1 (compound 10b) 对PI3Kδ（IC50 = 112 nM）和BRD4-BD1（IC50 = 19 nM）展现出卓越且均衡的活性，同时在DLBCL细胞中显示出显著的抗增殖活性。

BRD4 degrader-6 是BDR4PROTAC类降解剂的二聚体形式，降解能力的 DC50 小于 0.1 μM。它促进 BDR4 的泛素化和降解，展现出抗癌活性。

GSK8814 is a selective and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor (binding constant pKd=8.1 and a pKi=8.9 in BROMOscan). GSK8814 displays 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 (pIC50s: 7.3 and 4.6).

PCAF-IN-1是一种高选择性的PCAF（p300/CBP-associated factor）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤、抗炎、抗心脏疾病作用。抑制PCAF可以减轻心肌梗死后的心脏重塑，减少M1型巨噬细胞的极化，减轻自身免疫性关节炎。

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a leading PROTAC BRD9 chemical degrader with an IC50 of 13.5 nM.

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 为ENL YEATS域抑制剂，具有IC50 14.5 nM。该化合物通过与ENL蛋白相互作用，提升ENL蛋白的体外热稳定性。

BET bromodomain inhibitor 2 是一种 BET 型溴化域的有效抑制剂 (IC50: 14.1 μM)。

BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种BRD4-BD1抑制剂(IC50= 38.20 μM)。

HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种双重的 HDAC8 和 BRPF1 抑制剂，能够作用于人 HDAC8 (IC50: 443 nM)、人 BRPF1 (Kd: 67 nM)。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 具有较低的体外活性。

XDM-CBP is an effective and selective CBP/p300 bromodomain inhibitor.

BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe and it also is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A/B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A/B over CECR2 and >100-fold selectivity over all other bromodomains.

BPTF-IN-1 (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂 (Kd: 2.8 μM)，对 BPTF 的选择性比对 BRD4 溴结构域高。BPTF-IN-1 具有出抗疟作用。

ROCK/HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK/HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1/2和HDAC1/2/3/6/8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK/HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

MDK8228 is an inhibitor of CBP/p300 and BRD4 bromodomain. MDK8228 downregulates IL-6, IL-ß and IFN-ß in macrophages.

XL-126 (Compound 33) 是一种 BD1 选择性强的BET抑制剂，具有 8.9 nM 的 Kd 值。通过选择性作用于 BD1，XL-126 可保护血小板，同时展现显著的抗炎效果。

NVS-CECR2-1 是一种选择性猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 CECR2 BRD 的染色质结合。NVS-CECR2-1 具有细胞毒性，可诱导细胞凋亡。

M 1121 is a covalent and orally active inhibitor of the menin-MLL interaction capable of achieving complete and persistent tumor regression.

BAY-299是一种有效的抑制剂，能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L，其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。

AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

PLX-3618是一种有效的BRD4分子胶降解剂（DC50=12.2 nM），募集E3连接酶底物受体 DCAF11，促进BRD4的多泛素化和蛋白酶体降解。PLX-361在体内外具有抗增殖活性，诱导 AML细胞凋亡。

FHT-1204 是 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。

Molibresib besylate (GSK 525762C) 是一种具有选择性和高效性的溴结构域和末端外 （BET） 蛋白家族抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究难治性血液系统恶性肿瘤疾病。Molibresib besylate 产生活性氧 （ROS），增强 ATM 激活。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

L-45 is the first potent and cell-active bromodomain (Brd) inhibitor of p300/CBP-associated factor (PCAF) (Kd: 126±15 nM).

Repibresib (VYN201) 是一种BET (bromodomain and extra-terminal motif (BET))抑制剂，具有抗肿瘤活性。

YDR1为一种高效的PROTAC SMARCA2降解剂，具有7.7 nM的DC50值。

NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1)是一款具有双功能的化合物，它通过特异性结合到细胞内特定亚细胞区室中的蛋白质，并以BRD4蛋白的核定位含溴结构域作为诱导，实现将胞浆中的货物输送至细胞核。

TP-472N serves as a negative control probe for TP-472, which is a specific and effective BRD7/9 probe.

Bi-magnolignan 是一种BRD4抑制剂，能够诱导DNA损伤和细胞凋亡。它对HCT116细胞的增殖有抑制作用，IC50为2.9 μM。

(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，IC50 为 10.4 nM。