Epigenetic Reader Domain

NVS-MLLT-1 is a selective inhibitor of YEATS domain of MLLT1 and MLLT3.

GSK789 is a selective inhibitor of the first bromodomains (BD1) of the bromo and extra terminal domain (BET) proteins.

BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe and it also is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A/B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A/B over CECR2 and >100-fold selectivity over all other bromodomains.

BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种BRD4-BD1抑制剂(IC50= 38.20 μM)。

XDM-CBP is an effective and selective CBP/p300 bromodomain inhibitor.

BPTF-IN-1 (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂 (Kd: 2.8 μM)，对 BPTF 的选择性比对 BRD4 溴结构域高。BPTF-IN-1 具有出抗疟作用。

HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种双重的 HDAC8 和 BRPF1 抑制剂，能够作用于人 HDAC8 (IC50: 443 nM)、人 BRPF1 (Kd: 67 nM)。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 具有较低的体外活性。

BET bromodomain inhibitor 2 是一种 BET 型溴化域的有效抑制剂 (IC50: 14.1 μM)。

ROCK/HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK/HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1/2和HDAC1/2/3/6/8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK/HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

XL-126 (Compound 33) 是一种 BD1 选择性强的BET抑制剂，具有 8.9 nM 的 Kd 值。通过选择性作用于 BD1，XL-126 可保护血小板，同时展现显著的抗炎效果。

MDK8228 is an inhibitor of CBP/p300 and BRD4 bromodomain. MDK8228 downregulates IL-6, IL-ß and IFN-ß in macrophages.

NVS-CECR2-1 是一种选择性猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 CECR2 BRD 的染色质结合。NVS-CECR2-1 具有细胞毒性，可诱导细胞凋亡。

TP-472N serves as a negative control probe for TP-472, which is a specific and effective BRD7/9 probe.

ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。

YDR1为一种高效的PROTAC SMARCA2降解剂，具有7.7 nM的DC50值。

DC-BPi-03 是一种新型 BPTF-BRD 抑制剂（IC50 为 698.3 nM），具有潜在的抗癌户型，可用于研究白血病。

Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5在42.5 nM 之间。

AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

M 1121 is a covalent and orally active inhibitor of the menin-MLL interaction capable of achieving complete and persistent tumor regression.

Molibresib besylate (GSK 525762C) 是一种具有选择性和高效性的溴结构域和末端外 （BET） 蛋白家族抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究难治性血液系统恶性肿瘤疾病。Molibresib besylate 产生活性氧 （ROS），增强 ATM 激活。

FHT-1204 是 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 溴结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

PLX-3618是一种有效的BRD4分子胶降解剂（DC50=12.2 nM），募集E3连接酶底物受体 DCAF11，促进BRD4的多泛素化和蛋白酶体降解。PLX-361在体内外具有抗增殖活性，诱导 AML细胞凋亡。

L-45 is the first potent and cell-active bromodomain (Brd) inhibitor of p300/CBP-associated factor (PCAF) (Kd: 126±15 nM).

BAY-299是一种有效的抑制剂，能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L，其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。

(Rac)-BAY1238097 is a inhibitor of BET(IC50 of 1.02 μM for BRD4),used in cancer research.

FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达，IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用，并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1)是一款具有双功能的化合物，它通过特异性结合到细胞内特定亚细胞区室中的蛋白质，并以BRD4蛋白的核定位含溴结构域作为诱导，实现将胞浆中的货物输送至细胞核。

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM)，具有抗炎活性。