Epigenetic Reader Domain

Bleximenib oxalate (Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 menin-MLL 抑制剂，在急性淋巴细胞白血病 （ALL） 细胞系中显示出抗增殖活性，抑制 menin-KMT2A 复合物与靶基因启动子处染色质的结合。

BETi-211 is a selective inhibitor BET bromodomain.

Y08175 是一种 CBP Bromodomain 的有效抑制剂。Y08175 在 AlphaScreen 试验和 HTRF 试验中，对 CBP 的 IC50 分别为 37 和 178.15 nM。Y08175 能够用于研究前列腺癌。

BRD4-BD1/2-IN-2 是 BRD4-BD2 的有效抑制剂，能够作用于 BRD4 BD2 (IC50<0.5 nM) 和 BRD4 BD1 (IC50<300 nM)。

BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) is a highly potent and specific inhibitor of BRD4, effectively inhibiting it with an IC50 of 18 nM. By regulating the Bcl-2/Bax proteins and activating the caspase-3 signaling pathway, BRD4 Inhibitor-15 induces apoptosis of 22RV1 cells. Additionally, it effectively down-regulates the c-Myc level in 22RV1 cells. Due to its properties, BRD4 Inhibitor-15 is a valuable compound for research related to prostate cancer [1].

Y08284 是一种选择性的、高效的、口服具有活力的 CBP bromodomain 抑制剂 (IC50: 4.21 nM)。Y08284 能够抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖，并具有抗肿瘤效果。

BET-IN-23（Compound 23）作为一种BD2-选择性BET抑制剂，其IC50值达到2.9 nM。此化合物展现出抗癌效能，能够在体外有效地诱导G0/G1期阻滞及细胞凋亡（apoptosis），从而显著抑制急性髓性白血病（AML）细胞系的增殖。

PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。

AW68 是一种潜在的小分子 BRD4 抑制剂，可预防和治疗BRD4相关疾病，可用于研究癌症。

SDR-04 对BRD4-BD1 表现出很强的亲和力和抑制活性。SDR-04 是一种BET 抑制剂，可有效抑制 MV4;11 癌细胞系的增殖。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

BRD-IN-3 is a highly potent PCAF bromodomain (BRD) inhibitor (IC50: 7 nM). It also exhibits activity against GCN5 and FALZ.

CEM114 is a potent chemical compound known as a chemical epigenetic modifier (CEM). It functions by employing CRISPR-Cas9 systems to harness endogenous chromatin machinery, thereby exerting its epigenetic modifying effects.

PROTAC SMARCA2 degrader-18 (Example144)为一种针对SMARCA2的PROTAC降解剂，展示了研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 治疗的潜力。

PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 作为一种高效的SMARCA2 PROTAC降解剂，能在VCaP细胞中诱导SMARCA2和SMARCA4的降解，其中SMARCA2和SMARCA4的降解率分别达到94%和57%。同时，PROTAC SMARCA2 degrader-26 还展现出了显著的抗增殖活性。

PROTAC SMARCA2 degrader-23 (Example 1) 为一种高效且选择性的PROTAC SMARCA2降解剂，其DC50值低于100 nM。此化合物显示出在癌症研究中的应用潜力。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-3（compound 304）是一种有效的BRM/BRG1降解剂，它是基于PROTACs技术开发的。在SW1573细胞中，该化合物将BRM降解到DC50小于1 nM，而BRG1的DC50则大于1 nM。此外，PROTAC BRM/BRG1 degrader-3展示出对抗肿瘤的潜力，其对A549细胞的抗增殖活性（IC50=0.6 nM）证明了其效力。

BRD4-IN-10 (Compound 31) 是一种选择性BRD4抑制剂，IC50为13.5 nM。该化合物具有抗炎和抗纤维化的作用，并展现良好的代谢稳定性、药代动力学特征以及安全性。BRD4-IN-10 可用于肾纤维化疾病的研究。

BET-IN-21 (compound 16) 是一种额外末端结构域(BET)抑制剂，具有血脑屏障渗透性，Ki值为230 nM。BET-IN-21 能抑制小胶质细胞活化，并改善实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠的症状。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-27（PROTAC 2）作为针对SMARCA2与SMARCA4的PROTAC降解剂。

SMARCA2-IN-2 (Compound I-25) 作为SMARCA2抑制剂，具有IC50值在101-500 μM范围内，主要应用于癌症相关的研究领域。

KB-0118 (BBC0115) 是一种BET溴结构域抑制剂，能选择性结合BRD2和BRD4，而非BRD3。其Kd值为BRD2 BD1的36.7 μM和BRD4 BD1的47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子如TNF、IL-1β和IL-23a的分泌，并选择性抑制Th17细胞的分化。此化合物通过BRD4的表观遗传抑制来调控Th17驱动的炎症，这已由STAT3和BRD4靶基因的下调所证实。KB-0118在炎症性肠病 (IBD) 模型中展现出免疫调节作用。

Repibresib (VYN201) 是一种BET (bromodomain and extra-terminal motif (BET))抑制剂，具有抗肿瘤活性。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 作为针对 SWI/SNF 复合体催化亚基SMARCA2和SMARCA4的特异性降解剂，展示出优异的生物活性。在 A549 细胞系中，该化合物能有效降解 SMARCA2，其DC50 值低于100 nM；同样，在 MV411 细胞系中对 SMARCA4 的降解同样表现出DC50 值低于100 nM的高效能。

BRD4-IN-9 为一种口服活性 BRD4 抑制剂，其 IC50 为 9.4 nM。在小鼠黑色素瘤异种移植模型中，该化合物能有效抑制肿瘤的生长。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 作为一种效能显著的PROTAC BRM/BRG1降解剂，在A549细胞中表现出极低的DC50（< 10 nM）和IC50（15 nM）。

DP-15 是一种针对 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，其 DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。它在 AML 和 NHL 细胞中显示出纳摩尔水平的抗增殖活性，能够在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH)

DDO-8958 是一种口服活性选择性BET BD1抑制剂，对BRD4 BD1的KD为5.6 nM。除了BRDT BD1之外，DDO-8958对所有BET BD1溴结构域均表现出低纳摩尔级的抑制活性。它还能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，展现了抗肿瘤活性。

PROTACSMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种高效的SMARCA2/4双重降解剂，对SMARCA2和SMARCA4的DC50值为0.22 nM和0.85 nM。此外，PROTACSMARCA2/4 degrader-36 显示出抑制细胞增殖的活性。

BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是一种BRD抑制剂，能够有效抑制BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1和BRD2-BD2，其IC50值分别为16.1、142.18、29.35和302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 通过调节c-Myc和p21的表达，从而阻滞细胞周期于G1期，并抑制Pkd1缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞增殖。此外，它可在Madin-Darby犬肾细胞和胚胎肾囊泡模型中阻止肾囊肿的形成。在小鼠模型中，BRD4 Inhibitor-40 展示出显著的肾囊肿抑制活性。

PI3Kδ/BET-IN-1 (compound 10b) 对PI3Kδ（IC50 = 112 nM）和BRD4-BD1（IC50 = 19 nM）展现出卓越且均衡的活性，同时在DLBCL细胞中显示出显著的抗增殖活性。

BRD4 degrader-6 是BDR4PROTAC类降解剂的二聚体形式，降解能力的 DC50 小于 0.1 μM。它促进 BDR4 的泛素化和降解，展现出抗癌活性。

GSK8814 is a selective and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor (binding constant pKd=8.1 and a pKi=8.9 in BROMOscan). GSK8814 displays 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 (pIC50s: 7.3 and 4.6).

PCAF-IN-1是一种高选择性的PCAF（p300/CBP-associated factor）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤、抗炎、抗心脏疾病作用。抑制PCAF可以减轻心肌梗死后的心脏重塑，减少M1型巨噬细胞的极化，减轻自身免疫性关节炎。