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化合物库
Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
Sirtuin
信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT219600889
L1BC8
T206916
2417370-68-2
L1BC8(compound 13a)是BRD4的PROTAC降解剂,展现了抗癌特性。L1BC8同时作为ADC中的药物-连接体偶联物(drug-linker conjugate for ADC),适用于ADC的合成操作。生成的BRD4降解剂抗体偶联物在细胞实验中显示出显著的抗原依赖性BRD4降解和抗增殖效应。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT104929899
2-Ethoxybenzamide (Standard)
TMSM-0176
938-73-8
2-Ethoxybenzamide (Standard) 是 2-Ethoxybenzamide 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。2-Ethoxybenzamide (Anovigam) 常作为解热镇痛药。
Epigenetic Reader Domain
HIT212715593
Piflufolastat
T31224
1423758-00-2
Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原(PSMA)制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
Epigenetic Reader Domain
PSMA
HIT212672096
CPI-0610 carboxylic acid
T10879
1380089-81-5
CPI-0610 carboxylic acid是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT101691709
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T50006
24365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT104559992
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
T50035
2721-59-7
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212710850
CCT077791
T25215
748777-47-1
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂,可用于研究癌症。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212671117
BRD-IN-3
T10604
2351938-32-2
BRD-IN-3 is a highly potent PCAF bromodomain (BRD) inhibitor (IC50: 7 nM). It also exhibits activity against GCN5 and FALZ.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT103200658
ML367
T5425
381168-77-0
ML367 是一种稳定的、有效的 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 抑制剂,是一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。它可以阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
Chk
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212671148
BY27
T10638
2247236-59-3
BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂(Ki:3.1 nM),具有抗癌活性,抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2,抑制肿瘤生长。
Epigenetic Reader Domain
HIT102354411
BRD4-IN-4
T77339
304685-40-3
BRD4-IN-4 是一种具有选择性的 BRD4 抑制剂 ,对 BRD4 的IC50值为 6.83 μM。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于研究 MLL 白血病。
Epigenetic Reader Domain
HIT212715508
CW 008
T31124
1134613-19-6
CW 008是一种cAMP/PKA/CREB通路的激动剂,能够促进骨髓间充质干细胞(MSCs)的成骨分化,抑制瘦素(leptin)分泌,增强ALP(碱性磷酸酶)活性,在实验中也视作PKA激活剂。
cAMP
Epigenetic Reader Domain
Phosphorylase
PKA
HIT212080589
(+)-JQ1 PA
T17311
2115701-93-2
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,IC50 为 10.4 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212712691
FT001
T27392
1778655-51-8
FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达,IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用,并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080530
PROTAC BRD9 Degrader-1
T12560
2097971-01-0
PROTAC BRD9 Degrader-1 is a leading PROTAC BRD9 chemical degrader with an IC50 of 13.5 nM.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT214435724
BET-IN-9
T61795
2758778-88-8
BET-IN-9 是一种BET 抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT102844465
SDR-04
T60996
879593-54-1
SDR-04 对BRD4-BD1 表现出很强的亲和力和抑制活性。SDR-04 是一种BET 抑制剂,可有效抑制 MV4;11 癌细胞系的增殖。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323290
CEM114
T39810
2279062-54-1
CEM114 is a potent chemical compound known as a chemical epigenetic modifier (CEM). It functions by employing CRISPR-Cas9 systems to harness endogenous chromatin machinery, thereby exerting its epigenetic modifying effects.
CRISPR/Cas9
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323384
M-1211
T39938
2377337-93-2
M 1121 is a covalent and orally active inhibitor of the menin-MLL interaction capable of achieving complete and persistent tumor regression.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212666396
CBP/p300-IN-5
T12346
1889284-33-6
P300/CBP-IN-5 is a potent inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase (IC50 of 18.8 nM).
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214433588
PCAF-IN-1
T60762
2439194-86-0
PCAF-IN-1是一种高选择性的PCAF(p300/CBP-associated factor)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤、抗炎、抗心脏疾病作用。抑制PCAF可以减轻心肌梗死后的心脏重塑,减少M1型巨噬细胞的极化,减轻自身免疫性关节炎。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Others
HIT212672579
Molibresib besylate
T11472L
1895049-20-3
Molibresib besylate (GSK 525762C) 是一种具有选择性和高效性的溴结构域和末端外 (BET) 蛋白家族抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究难治性血液系统恶性肿瘤疾病。Molibresib besylate 产生活性氧 (ROS),增强 ATM 激活。
Epigenetic Reader Domain
ROS
HIT214434687
BRD4-BD1-IN-2
T64117
2761321-26-8
BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 值为 2.51 µM ,是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。
Epigenetic Reader Domain
HIT212661698
ZL0580
T13974
2377151-10-3
ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。
Epigenetic Reader Domain
HIV Protease
HIT218850204
PLX-3618
T88470
2851986-76-8
PLX-3618是一种有效的BRD4分子胶降解剂(DC50=12.2 nM),募集E3连接酶底物受体 DCAF11,促进BRD4的多泛素化和蛋白酶体降解。PLX-361在体内外具有抗增殖活性,诱导 AML细胞凋亡。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Molecular Glues
PROTACs
HIT214321501
NVS-CECR2-1
T37151
1992047-61-6
NVS-CECR2-1 是一种选择性猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 CECR2 BRD 的染色质结合。NVS-CECR2-1 具有细胞毒性,可诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
Epigenetic Reader Domain
HIT212709737
Gentiakochianin
T19932
20882-75-1
Gentiakochianin(Swertianine,当药宁)是一种来自龙胆科植物(Gentianaceae)的蒽酮,具有血管舒张活性,能够诱导胶质瘤细胞周期阻滞在G(2)/M期并抑制增殖,显著降低oxLDL诱导的EA.hy926细胞损伤, 抑制ROS水平,上调oxLDL抑制的Akt/CREB/eNOS信号通路活性。
Akt
Epigenetic Reader Domain
NOS
ROS
HIT218672604
DN02
T61874
DN02 是一种具有选择性和高效性的 BRD8 溴域探针。DN02 对 BRD8 (1) 和 BRD8 (2) 有亲和力。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212036179
YF-2
T5468
1311423-89-8
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT101580527
BRD4 Inhibitor-27
T78555
930039-92-2
BRD4 Inhibitor-27 是一种有效的 BRD4 抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 具有抑制作用, IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。BRD4 Inhibitor-27 具有抗癌活性,可用于研究乳腺癌。
Epigenetic Reader Domain
HIT212671953
(S)-JQ-35
T15627
1349719-98-7
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 溴结构域抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212671859
GSK8814
T15443
1997369-78-4
GSK8814 is a selective and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor (binding constant pKd=8.1 and a pKi=8.9 in BROMOscan). GSK8814 displays 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 (pIC50s: 7.3 and 4.6).
Epigenetic Reader Domain
HIT217587050
DC-BPi-03
T73288
2758411-46-8
DC-BPi-03 是一种新型 BPTF-BRD 抑制剂(IC50 为 698.3 nM),具有潜在的抗癌户型,可用于研究白血病。
Epigenetic Reader Domain
HIT212672224
Y06137
T13363
2226534-49-0
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。
Epigenetic Reader Domain
PKC
HIT212670291
(S)-GNE-987
T12798
(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT214434718
BRD4-BD1/2-IN-2
T63707
2743464-27-7
BRD4-BD1/2-IN-2 是 BRD4-BD2 的有效抑制剂,能够作用于 BRD4 BD2 (IC50<0.5 nM) 和 BRD4 BD1 (IC50<300 nM)。
Epigenetic Reader Domain
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