ERK

Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱，通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性，还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。

Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂，IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2，IC50值为52 µM。它是Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。

Pyridoxal 5'-phosphate hydrate (PLP) 是内源性代谢产物的一种。

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

Withanolide B是一种发现于W. somnifera Dunal的天然产物，能够通过ERK1/2和Wnt/β-catenin信号通路促进人骨髓间充质干细胞(hBMSCs)的成骨分化，促进骨愈合。Withanolide B对PARP-1的催化结构域具有亲和力。

(E)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)but-3-en-1-ol may promote melanin synthesis via USF1 dependent fashion and could be used as a clinical therapeutic agent against hypopigmentation-associated diseases.

MEK/PI3K-IN-1（compound 6r）是一种高效的MEK/PI3K抑制剂，IC50值为124 nM（MEK1）、130 nM（PI3Kα）及236 nM（PI3Kδ）。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性，并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。

Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 作为一种有效的Nrf2/HO-1激活剂及神经保护剂，展现了神经保护和抗氧化活性，适用于帕金森病 (PD) 研究。

β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。

Methylthiouracil 是一种硫脲类抗甲状腺剂，可抑制甲状腺激素的合成，常用于治疗甲亢。研究表明，Methylthiouracil 还能抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，并抑制 NF-κB 与 ERK1/2 的激活。可用于诱导高血脂以及神经系统缺陷模型。

ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。

Citropten 是一种香豆素，分离自佛手柑油中，对 A2058 人黑色素瘤细胞株具有抗增殖作用。

Phosphocreatine disodium (Phosphocreatine disodium salt) 是一种磷酸化的肌酸分子，在肌肉、骨骼和大脑中作为一种可快速动员的高能磷酸盐储备。

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

Enniatin A1 possesses anticarcinogenic properties by induction of apoptosis and disruption of ERK signalling pathway. Enniatin A1 inhibits ACAT with an IC50 of 49 μM in rat liver microsomes. Enniatin A1 isolated from Fusarium mycotoxins is a cyclic hexadepsipeptide consisting of alternating D-α-hydroxyisovaleric acids and N-methyl-L-amino acids.

Bongkrekic acid (Bongkrekic Acid (ammonium salt)) 是一种由伯克霍尔德菌（Burkholderia gladioli）分泌的线粒体毒素，抑制腺嘌呤核苷酸转位酶 （ANT）。Bongkrekic acid Bongkrekic acid 通过 p38、ERK、PAD4 和 P2X1 介导的信号传导诱导中性粒细胞胞外陷阱。

Cearoin is a natural product exhibiting anticancer activity by inducing autophagy, ERK activation, and apoptosis in SH-SY5Y neuroblastoma cells through ROS generation.

RMC-4998是一种可口服的KRASG12C突变体抑制剂，靶向KRASG12C突变体的活性状态或GTP结合状态，并且结合细胞内CYPA形成三重复合物，抑制ERK信号通路，诱导细胞凋亡，对肿瘤研究具有重要意义。

ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂，可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

Sanggenon C 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。Sanggenon C 可抑制NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达； Sanggenon C 还具有抗氧化和抗炎作用，也有抑制胰脂肪酶作用。[1,2]

Bozepinib is an antitumor compound that acts by inducing PKR-mediated apoptosis and synergizing with IFN.

EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

Bicyclol (SY801) 是一种抗肝炎 HBV 和 HCV 药物。

Firazorexton is a potent orexin type 2 receptor (OX2R) agonist.

EVT801是一种高选择性和低毒性VEGFR-3抑制剂，抑制VEGF-C诱导的肿瘤淋巴和血管生成，降低循环中重要的免疫抑制因子（CCL4、CCL5）和髓源性抑制细胞（MDSC）。

Lobeglitazone, also known as CKD-501, is an antidiabetic drug in the thiazolidinedione class of drugs. As an agonist for both PPARα and PPARγ, it works as an insulin sensitizer by binding to the PPAR receptors in fat cells and making the cells more responsive to insulin.

Edaxeterkib is a potent extracellular signal- regulated kinase (ERK) inhibitor for the research of cancer.

Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药，是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

GP17 is a type II kinase inhibitor of the IRE1α endoribonuclease that acts by targeting the ATP-binding pocket of IRE1α.

ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂，具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM)，能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合，ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC，进而触发ERK1/2的降解。

BAY885 是选择性 ERK5抑制剂，IC50为 35 nM。

Hellebrigenin 是一种选择性MAPK信号通路（ERK、p38、JNK）与XIAP抑制剂，可有效抑制Akt表达及磷酸化过程。该化合物通过激活内源性凋亡途径（包括线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活及PARP裂解），调控凋亡相关蛋白表达。Hellebrigenin（蟾蜍它里定） 还能诱导DNA双链断裂激活ATM通路，抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要应用于口腔鳞癌及肝癌等恶性肿瘤研究。

6,4'-Dihydroxy-7-methoxyflavanone 是一种从 Dalbergia odorifera T. Chen (Leguminosae) 的心材中分离出来的生物活性化合物，具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。 6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮可用于治疗破骨性骨病如骨质疏松症、类风湿性关节炎和牙周病的研究。