ERK

12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物，对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用，可增强血管紧张素 II 诱导的 BLT2 收缩（白三烯 B4小鼠动脉中 2 型受体）和 TP （血栓素受体） 介导的机制。12(S)-HETE促进动脉内皮细胞中超氧化物和异血栓素样代谢物的产生。

WB-308 is an EGFR inhibitor that acts by decreasing NSCLC cell proliferation and colony formation and causing G2/M arrest and apoptosis.

Bozepinib is an antitumor compound that acts by inducing PKR-mediated apoptosis and synergizing with IFN.

Edaxeterkib is a potent extracellular signal- regulated kinase (ERK) inhibitor for the research of cancer.

ERK1/2 inhibitor 5 是一种 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

EVT801是一种高选择性和低毒性VEGFR-3抑制剂，抑制VEGF-C诱导的肿瘤淋巴和血管生成，降低循环中重要的免疫抑制因子（CCL4、CCL5）和髓源性抑制细胞（MDSC）。

SJ-C1044 是一种口服泛RAF抑制剂，具备免疫调节与抗肿瘤活性。该化合物能够有效抑制BRAF（野生型）、CRAF（野生型）及BRAF(V600E)，对应的IC50值为331 nM、257 nM及187 nM。它通过阻断kras激活及MEK-ERK路径的磷酸化作用来抑制肿瘤细胞增殖。此外，SJ-C1044 对VEGFR2、TIE2、CSF1R也显示出抑制效果，其IC50值分别是100 nM、23 nM和235 nM。通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能，SJ-C1044能改善肿瘤免疫微环境，适用于结直肠癌的研究。

PROTACHER2 degrader-1 是一种高度选择性的HER2 PROTAC降解剂，具有DC50比值为69 nM，Dmax为96%。它通过持续降解HER2并有效抑制下游通路（AKT和ERK），从而抑制HER2阳性细胞的增殖和肿瘤生长，同时可诱导BT-474细胞凋亡（apoptosis）。该化合物可用于HER2阳性癌症的研究。

ERK5ligand-1 是一种用于PROTAC的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于设计诸如PROTAC ERK5 degrader-1之类的PROTAC。

NBM-T-BMX-OS01 是 Osthole 的衍生物，能够抑制 VEGFR2、FAK、Akt 和 ERK 的磷酸化，表现出抗血管生成活性，并对结直肠癌具有抗癌活性。

Sonvuterkib (WX001) 是一种高效且可口服的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂，其对ERK1和ERK2的IC50分别为1.4 nM和0.54 nM。此化合物能够抑制细胞增殖，并具备抗癌活性。

KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是一种KRAS抑制剂。它对KRAS G12D/G12V突变细胞（如AsPC-1和SW620）和KRAS野生型细胞（HT-29）具有抑制作用，其IC50分别为378 nM、0.6 nM和3230 nM。KRAS inhibitor-27还能抑制ERK磷酸化（在AsPC-1和SW620细胞中的IC50分别为0.6 nM和1 nM），并降低DUSP4的表达，从而抑制MAPK信号通路。

DDN 是一种选择性胰岛素受体 (Insulin Receptor) 激活剂和胰岛素增敏剂，同时也是具有降血糖活性的胰岛素模拟物，具备口服有效性。其能够直接结合受体激酶结构域，诱导Akt与ERK磷酸化，并增强胰岛素对葡萄糖吸收的刺激作用。DDN 明显降低野生型及糖尿病 ob/ob 和 db/db 小鼠的血糖水平。

Lobeglitazone, also known as CKD-501, is an antidiabetic drug in the thiazolidinedione class of drugs. As an agonist for both PPARα and PPARγ, it works as an insulin sensitizer by binding to the PPAR receptors in fat cells and making the cells more responsive to insulin.

Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 作为一种有效的Nrf2/HO-1激活剂及神经保护剂，展现了神经保护和抗氧化活性，适用于帕金森病 (PD) 研究。

ERK1/2 inhibitor 6 是 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 对癌症、炎症或其他增殖性疾病表现出研究或预防的潜力。

TRK-IN-30 (Compound C11) 是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，针对TRKA、TRKB、TRKC和耐药突变体TRKAG595R的IC50分别为1.8、0.98、3.8和54 nM。该化合物能够抑制下游PI3K/AKT和MEK/ERK信号通路的激活，并且对Km-12细胞系具有显著作用，抑制其菌落形成和细胞迁移，造成细胞周期在G0/G1期停滞，并诱导Km-12细胞凋亡 (apoptosis)。

Hydrostatin-TL1 (H-TL1) 是一种九氨基酸组成的肽类物质，具备TNF-α拮抗活性。它可以从海蛇Hydrophis cyanocinctus的毒腺中提取。H-TL1 可通过竞争性抑制阻止 TNF-α 与 TNFR1 的结合，从而减少 TNF-α 引起的细胞毒性和炎症反应。Hydrostatin-TL1 可用于研究与 TNF-α 相关的炎症性疾病，包括类风湿性关节炎、骨质疏松症以及炎症性肠病 (IBD)。

BTX-6654是一种基于cereblon的SOS1 PROTAC双功能降解剂。该化合物通过减少下游信号标志物pERK和pS6的表达，对携带多种KRAS突变的细胞表现出抗增殖活性。

G721-0282 是一种口服有效的CHI3L1抑制剂，能够抑制NF-κB信号通路的激活，降低炎性蛋白和细胞因子的表达。G721-0282 在抑制神经炎症和减少焦虑行为方面显示出有效性，并通过抑制STAT3信号通路显著抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖。它还能通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白水平诱导OS细胞凋亡 (apoptosis)。G721-0282 适用于神经炎症性疾病和癌症的研究。

POP-3MB (compound 1b) 是一种ICMT抑制剂 (IC50: 2.5 μM)，能够改变K-Ras的亚细胞定位，并抑制Ras的活化。此外，POP-3MB 还能抑制Erk的磷酸化。

SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50= 24.9 nM)。它抑制 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，并诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。通过 MAPK 信号通路，SF-9-2 阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长，并恢复 GSK-3β 活性，利用泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 在 SK-N-SH NOG 小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。此外，SF-9-2 可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能，适用于神经母细胞瘤研究。

VS1150 (Compound 11) 是一种主要靶向BCR-ABL的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。它通过在Y253位点实施抑制性磷酸化 (EC50：69 nM)，有效抑制致癌激酶BCR-ABL的信号传导，诱发细胞凋亡 (apoptosis)。此外，VS1150 还能对其他致癌ABL融合蛋白及耐药突变体如T315I产生抑制作用。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 及其它由ABL融合蛋白驱动的癌症的研究。

GP17 is a type II kinase inhibitor of the IRE1α endoribonuclease that acts by targeting the ATP-binding pocket of IRE1α.

PKCδsubstrate是ERK2的核转运蛋白，参与ERK2介导的基因激活。PKCδ通过磷酸化hBVR和其他蛋白质，调节细胞生长、增殖、细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis) 等过程。PKCδsubstrate可用于疾病，特别是癌症生物学的研究。

Prolylserine 是一种二肽，是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶的表达，诱导ERK 的磷酸化，但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB)。

DSO-5a为具口服活性的BB3激动剂，兼具效力与选择性。此化合物为DMAKO-00系列衍生物，能够通过BB3提升ppar-γ功能并促进ERK1/2的磷酸化。DSO-5a主要应用于糖尿病领域的研究。

D-87503 is a dual extracellular signaling-related kinase (ERK)/PI3K inhibitor.

STE-MEK1(13)（Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2）为一细胞渗透性ERK1/2抑制剂，IC50值为13-30μM，可抑制ERK1/2磷酸化。

Coelogin 作为一种口服骨保护剂，能有效激活ER-Erk及Akt依赖信号通路，促进成骨细胞的分化，用于骨质疏松症研究。

D-106669，作为Erk2的抑制剂，显示出对细胞增殖的抑制作用，其IC50值达到18.7 μM，而其EC50值为0.9 μM。

J-2156 TFA是一种选择性的SST4受体(somatostatin receptor type 4)激动剂，对于人和大鼠SST4受体的 IC50分别为0.05 nM和0.07 nM，具有抗炎和镇痛作用，能够降低pERK水平。

MK2-IN-5为Mk2的假底物，Ki值为8 μM。该化合物针对MAPK通路内的蛋白相互作用域，并能抑制HSP25与HSP27的磷酸化。

Grasshopper ketone 是从褐藻马尾藻中分离的化合物，是 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生的有效抑制剂，通过抑制 MAPK（ERK，JNK 和 p38）和 NF-κB p65磷酸化来诱导抗炎作用。

Hellebrigenin 是一种选择性MAPK信号通路（ERK、p38、JNK）与XIAP抑制剂，可有效抑制Akt表达及磷酸化过程。该化合物通过激活内源性凋亡途径（包括线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活及PARP裂解），调控凋亡相关蛋白表达。Hellebrigenin（蟾蜍它里定） 还能诱导DNA双链断裂激活ATM通路，抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要应用于口腔鳞癌及肝癌等恶性肿瘤研究。

Emodic acid 是一种从微生物中分离到的多环芳香天然产物。