OX Receptor

Alixorexton 是一种激动剂，针对 orexin-2 受体 (orexin-2 receptor)，可用于研究肥胖症。

OX2R agonist 1 为一OX2R激动剂，其EC50值低于100 nM。该化合物主要应用于嗜睡或猝倒症的研究领域。

Orexin B, human, is an endogenous agonist at Orexin receptors with Ki values of 420 nM for OX1 and 36 nM for OX2, respectively. Orexin B is a hypothalamic neuropeptide that stimulates food intake in rats.

Nivasorexant 是一种食欲素受体 (orexin receptor) 的有效拮抗剂。

Fazamorexant (YZJ-1139) 为高效食欲素受体拮抗剂，主要应用于失眠研究之中。

JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。

PF3274167 (Cligosiban) 是一种有效的、选择性的、高亲和力的非肽催产素受体拮抗剂。

Orexin 2 Receptor Agonist 2 (ORA-2) is a specific agonist for the orexin 2 receptor.

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。

DORA 42 is a dual antagonist of the orexin receptor OX1R and OX2R.

CVN766 是一种口服有效且具有血脑通透性的 orexin 1 receptor 拮抗剂，对 OX1R 和 OX2R 的 IC50 值分别为 8 nM 和 >10 μM，适用于精神分裂症研究。

Xenopus orexin B, a neuropeptide identified as an endogenous ligand for an orphan G-protein-coupled receptor, acts as a potent agonist of OX2R [1].

Danavorexton is an orexin receptor agonist.

DORA-22 是一种双食欲素受体拮抗剂，可改善轻度压力引起的失眠，对记忆的影响很小。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

RTIOXA-43是一种OX2R/OX1R（食欲素受体，orexin receptor）双重激动剂，可以增加清醒并减轻发作性睡症状，常用于嗜睡症和神经信号传导相关研究。

OX2R-IN-1 是一种 OX2R 拮抗剂 (一种潜在的 OX2R 结合剂)，表现出低细胞毒性 (IC50: 484 μM)。OX2R-IN-1 具有血脑屏障通透性，药物半衰期短。

Orexin receptor antagonist 4 是有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂。Orexin receptor antagonist 4 抑制 OX2R 和 OX1R 的 IC50分别为 4.27 nM 和295 nM。

Highly potent and selective OX2 receptor agonist; displays 400-fold selectivity over OX1 receptors. EC50 values are 0.13 and 52 nM for human OX2 and OX1 receptors respectively.

Potent and selective orexin OX2 receptor agonist (EC50 = 28 nM at human OX2 expressed in CHO cells). Displays approximately 100-fold selectivity for OX2 over OX1 (EC50 = 2.75 μM at human OX1 expressed in CHO cells). Depolarizes OX2-expressing histaminergic neurons in mouse brain slices. Increases wake time in wild type mice. Suppresses cataplexy-like symptoms in OX knockout mice. Nagahara et al (2015) Design and synthesis of non-peptide, selective orexin receptor 2 agonists. J.Med.Chem. 58 7931 PMID:26267383 |Irukayama-Tomobe et al (2017) Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models. Proc.Natl.Acad.Sci.USA. 144 5731 PMID:28507129

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。

TCS-OX2-29 is a selective orexin-2 receptor antagonist (IC50 = 40 nM), which plays an important role in pain modulation.

Orexin 2 Receptor Agonist 3 是一种口服有效且能穿透大脑的食欲素受体 2 (OX2) 激动剂，具有 EC50 值为 2.5 nM。它能够增加 orexin/ataxin-3 NT1 小鼠模型和健康比格犬的清醒时间。该化合物可用于嗜睡症研究。

YNT-3708 是一种 orexin receptor (OXR) 激动剂，其对 OX1R 和 OX2R 的 EC50值分别为 14.6 nM 和 277 nM。

Xenopus orexin A是一种神经肽，已被鉴定为孤儿G蛋白偶联受体的内源配体，是OX1R的有效激动剂。

Fumiporexant (Compound Example 93) 是一种口服活性、脑渗透性且选择性的食欲素受体2 (OX2R) 拮抗剂，调节中枢神经系统的睡眠-觉醒周期以及情绪相关通路。Fumiporexant 有望用于失眠和重度抑郁症等神经系统疾病的研究。