Topoisomerase

F-14512 Hydrochloride 是一种高效且具有肿瘤选择性的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。F-14512 Hydrochloride 通过多胺与 DNA 的高亲和力增强拓扑异构酶 II 抑制作用，实现选择性细胞摄取，对 PTS 活性高的肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。F-14512 Hydrochloride 在 MX-1 乳腺癌、HL-60 白血病和 A2780 卵巢癌等多种肿瘤模型中显示出强效抗肿瘤活性。F-14512 Hydrochloride 可用于肿瘤治疗研究。

Pegamotecan (PEG-camptothecin)是一种拓扑异构酶I(TOP1)抑制剂，具有抗癌活性，它可用于治疗食管癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

AT-9是一种蒽醌-三嗪衍生物，具备强大的DNA嵌入能力，并能与Topo IIA相互作用。AT-9对非小细胞肺癌和宫颈癌显示出抗癌活性。

2-MSP-5-HA-Val-Cit-PAB-Exatecan (A-24) 是一种抗体药物偶联物 (ADC) 的药物-连接子偶联物，由Exatecan和连接子组成。2-MSP-5-HA-Val-Cit-PAB-Exatecan 可用于ADC的合成。

XR-11576 HCl 是一种新型口服活性拓扑异构酶I 和II 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。

EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine) 是一种核苷类抗病毒试剂 ，可抑制丙型肝炎病毒、基孔肯亚病毒和委内瑞拉马脑炎病毒的复制活性。

LD-38 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物，由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase1) 抑制剂 (Exatecan) 和稳定的可裂解 linker 组成。LD-38 适用于 ADC 的合成。

Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan（compound 12）是一种应用于抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物。它包括ADC连接子（Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC）和 DNA topoisomerase I 抑制剂 Exatecan。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 适用于开发针对 HER2 阳性乳腺癌的 ADC。

DBCO-PEG3-GGFG-Exatecan 是 Exatecan 的衍生物。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，其 IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，适用于癌症研究。

Tubulin inhibitor 35 (Tubulin IN 35) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和微管蛋白聚合 的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭有抑制作用，中断细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis)。

Zabofloxacin is a potent and seletive bacterial type II and IV topoisomerases inhibitor, and has excellent activity against gram-positive pathogens including Steptococcus aureus, Streptococcus pyogenes and S.pneumonia.

Amrubicin (SM-5887) hydrochloride 是一种用于癌症研究的 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。

Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。它在较低浓度下有抑菌作用，而在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

1,4-Naphthoquinone (P-Naphthoquinone) 被用作单胺氧化酶和 DNA 拓扑异构酶活性的潜在抑制剂，还用于抑制乙酰转移酶活性。

Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的DNA 拓扑异构酶 2 的抑制剂和红细胞裂殖杀灭剂，具有抗疟活性和抗肿瘤活性。Pyronaridine tetraphosphate 可治疗 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus感染，可减轻埃博拉病毒传播。

meso-Tetra(4-pyridyl)porphine (Compound 10) 是一种卟啉衍生物，它对人拓扑异构酶 I (Top1) 的抑制作用较弱，EC50 超过 50 µM。meso-Tetra(4-pyridyl)porphine 可用于肿瘤研究。

MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 由细胞毒素，topoisomerase I抑制剂DX-8951，和对组织蛋白酶敏感的连接子构成，是抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物，。