Topoisomerase

P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是一种抗体偶联活性分子的一部分，是由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan 结合而成。它可用于制备抗体偶联活性分子 (ADC) 并应用于肿瘤研究。

ARN21929 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，其 IC50 为 4.5 μM。ARN21929 柴因具有优良的动力学和热力学溶解度及代谢稳定性。而 ARN21929 对 A549、DU145、MCF7、HeLa 和 A375 细胞显示出较差的抗增殖活性。ARN21929 可用于进行肿瘤研究。

Biotin-doxorubicin 是一种生物素标记的 Doxorubicin，属于广谱蒽环类抗生素，并且是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。

Eupolauridine是一种选择性的DNA topoisomerase II抑制剂，其对真菌topoisomerase I的IC50值为20 μM，对人topoisomerase I的IC50值为33 μM。Eupolauridine通过抑制拓扑异构酶II的催化活性，稳定酶与DNA的切割复合物，导致DNA损伤，从而展现出抗真菌特性。Eupolauridine可用于真菌感染疾病的研究。

TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II, used for cancer research. TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II. TAS-103 (0.1-10 μM) is active on CCRF-CEM cells, with an IC50 value of 5 nM. TAS-103 (0.1 μM) significantly increases levels of topo IIα FITC immunofluorescence in individual CCRF-CEM cells[1]. TAS-103 (0.01-1 μM) is highly cytotoxic to Lewis lung carcinoma (LLC) cells, and Liposomal TAS-103 is almost as active as free TAS-103[2]. TAS-103 inhibits the viability of HeLa cells, with an IC50 of 40 nM. TAS-103 (10 μM) disrupts signal recognition particle (SRP) complex formation, and induces destabilization of SRP14 and SRP19 and its eventual degradation[3]. TAS-103 (30 mg/kg, i.v.) causes significant tumor growth suppression in mice bearing Lewis lung carcinoma (LLC) cells, without obvious body weight loss, and the liposomal TAS-103 is more active than free TAS-103[2]. [1]. Padget K, et al. An investigation into the formation of N- [2-(dimethylamino)ethyl]acridine-4-carboxamide (DACA) and 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]- 3-hydroxy-7H-indeno[2, 1-C]quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) stabilised DNA topoisomerase I and II cleavable complexes in human leukaemia cells. Biochem Pharmacol. 2000 Sep 15;60(6):817-21. [2]. Shimizu K, et al. Cancer chemotherapy by liposomal 6-[12-(dimethylamino)ethyl]aminol-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-clquinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103), a novel anti-cancer agent. Biol Pharm Bull. 2002 Oct;25(10):1385-7. [3]. Yoshida M, et al. A new mechanism of 6-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-3-hydroxy-7H-indeno(2,1-c)quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) action discovered by target screening with drug-immobilized affinity beads. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):987-94. Epub 2007 Dec 18.

Nidulalin A 是一种DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，IC50为2.2 μM，对DNA 拓扑异构酶 I 的IC50为172 μM，并且具有一定的细胞毒性。

Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服具有活力的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，具有抗癌作用。Topotecan hydrochloride hydrate 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，并诱导细胞凋亡。

Retelliptine, a DNA topoisomerase II inhibitor, is used potentially for the treatment of cancer.

Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands)，也是一种拓扑异构酶TopoIIα的有效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株表现出较好的抗增殖作用。

MSN8C为曼索酮E的类似物，作为一种新型人类DNA拓扑异构酶II催化抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡，并在体外显著抑制肿瘤细胞增殖。

Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是 DNA topoisomerase I 抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，用于癌症研究。

TopoisomeraseII inhibitor 20 TFA 是一款针对拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 的高效抑制剂，其IC50达到0.98 µM。该化合物还能激活细胞凋亡（apoptosis），展现出多种抗癌效应。

A-20832 inhibits resolvase-promoted site-specific recombination postsynaptically at strand cleavage. It does not inhibit resolvase binding to res, as measured by filter binding, or synapse formation. DNase I analysis in the presence of A-20832 indicates t

MC-DOXHZN hydrochloride is an albumin-binding prodrug of Doxorubicin. Doxorubicin is a DNA topoisomerase II inhibitor.

β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。它通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，从而导致 DNA 断裂和细胞凋亡。该化合物可在肿瘤微环境中通过高表达的 β-葡萄糖醛酸酶特异性切割，释放出具有细胞毒性的 Exatecan。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 还是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体，具有研究癌症的潜力。

DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan，一种拓扑异构酶 I 抑制剂，常用作药物-连接子偶合物，便于合成 ADC 分子。

Gepotidacin 是一种三氮杂萘并菲类细菌II型拓扑异构酶抑制剂，虽靶向与氟喹诺酮类相似的酶，但结构上截然不同，具有较低的耐药性风险，是一种新型抗菌化合物。

Exatecan-amide-cyclopropanol 是一种抗癌剂，在 SK-BR-3 乳腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，其 IC50 值为 0.12.nM在 U87 胶质母细胞瘤细胞中的 IC50 值为 0.23 nM，显示出对多种癌细胞系均具有显著的细胞毒性潜力。Exatecan-amide-cyclopropanol 主要用于研究 DNA 拓扑异构酶抑制机制。

MC-GGFG-DX8951(MC-GGFG-Exatecan)是一种抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物（drug-linker conjugate）.由强效的DNA拓扑异构酶I抑制剂DX8951、连接子MC和可被蛋白酶降解（cleavable）的肽链GGFG组成，具有抗肿瘤的潜力。

Zoliflodacin (ETX0914) 是一种新型螺旋嘧啶三酮，对革兰氏阳性和阴性生物有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90值为0.25 μg/mL。他也是细菌DNA 促旋酶/拓扑异构酶的抑制剂。

Proscillaridin A 是从Drimia robusta 中提取的一种天然产物。是强力的拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂，IC50值分别为 30 nM 和 100 nM。

Rubicordifolin exhibits potent cytotoxic and antitumor activities.

F-14512 Hydrochloride 是一种高效且具有肿瘤选择性的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。F-14512 Hydrochloride 通过多胺与 DNA 的高亲和力增强拓扑异构酶 II 抑制作用，实现选择性细胞摄取，对 PTS 活性高的肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。F-14512 Hydrochloride 在 MX-1 乳腺癌、HL-60 白血病和 A2780 卵巢癌等多种肿瘤模型中显示出强效抗肿瘤活性。F-14512 Hydrochloride 可用于肿瘤治疗研究。

8-Chloroadenosine-5’-triphosphate（8-chloro ATP）是抗癌剂8-chloro cAMP的活性代谢物，也是核苷酸腺苷5’-三磷酸（ATP）的衍生物。它通过8-chloro cAMP、8-chloroadenosine以及一磷酸和二磷酸中间体形成。应用8-chloro cAMP或8-chloroadenosine后，8-chloro ATP可累积长达12小时，与细胞生长抑制、内源性ATP水平下降以及患者源多发性骨髓瘤细胞中RNA合成减少（但DNA合成不受影响）相关。在1.5至8 mM浓度范围内，它抑制topoisomerase II-α依赖的超螺旋pUC19 DNA放松，同时在1 mM时减少了K562人髓性白血病细胞中topoisomerase II-α催化的ATP水解50%。

AT-9是一种蒽醌-三嗪衍生物，具备强大的DNA嵌入能力，并能与Topo IIA相互作用。AT-9对非小细胞肺癌和宫颈癌显示出抗癌活性。

EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine) 是一种核苷类抗病毒试剂 ，可抑制丙型肝炎病毒、基孔肯亚病毒和委内瑞拉马脑炎病毒的复制活性。

Pegamotecan (PEG-camptothecin)是一种拓扑异构酶I(TOP1)抑制剂，具有抗癌活性，它可用于治疗食管癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

LD-38 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物，由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase1) 抑制剂 (Exatecan) 和稳定的可裂解 linker 组成。LD-38 适用于 ADC 的合成。

Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan（compound 12）是一种应用于抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物。它包括ADC连接子（Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC）和 DNA topoisomerase I 抑制剂 Exatecan。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 适用于开发针对 HER2 阳性乳腺癌的 ADC。

2-MSP-5-HA-Val-Cit-PAB-Exatecan (A-24) 是一种抗体药物偶联物 (ADC) 的药物-连接子偶联物，由Exatecan和连接子组成。2-MSP-5-HA-Val-Cit-PAB-Exatecan 可用于ADC的合成。

DBCO-PEG3-GGFG-Exatecan 是 Exatecan 的衍生物。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，其 IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，适用于癌症研究。

Tubulin inhibitor 35 (Tubulin IN 35) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和微管蛋白聚合 的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭有抑制作用，中断细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis)。

XR-11576 HCl 是一种新型口服活性拓扑异构酶I 和II 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Zabofloxacin is a potent and seletive bacterial type II and IV topoisomerases inhibitor, and has excellent activity against gram-positive pathogens including Steptococcus aureus, Streptococcus pyogenes and S.pneumonia.

Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂， 抑制细胞分裂，IC50值为 15 μM (3.92 μg/mL)。

Trovafloxacin mesylate属于氟喹诺酮类抗生素，是一种DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的双重抑制剂，也是Pannexin 1通道的选择性抑制剂（IC50 = 4 μM）。具有口服活性、细胞渗透性且不抑制连接蛋白43或PANX2。用于抗菌研究。