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Topoisomerase
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DNA 损伤和修复
Topoisomerase
Topoisomerase
拓扑异构酶是参与DNA过旋或欠旋的酶。DNA的缠绕问题是由于其双螺旋结构的交织性质而产生的。在DNA复制和转录过程中,DNA在复制叉之前会过度缠绕。
HIT214312408
Murrayanol
T125851
Murrayanol 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究,其产品编号为 T125851。
Antibacterial
Others
Topoisomerase
HIT214434874
Topoisomerase I inhibitor 6
T62094
2393082-56-7
Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种 Topoisomerase I 的有效抑制剂,可以捕获 DNA-Top1 裂解复合物,在非癌细胞系中具有较小的细胞毒性。Topoisomerase I inhibitor 6 对癌症疾病表现出潜在的研究价值。
Others
Topoisomerase
HIT107438870
Pyronaridine tetraphosphate
T16697
76748-86-2
Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的DNA 拓扑异构酶 2 的抑制剂和红细胞裂殖杀灭剂,具有抗疟活性和抗肿瘤活性。Pyronaridine tetraphosphate 可治疗 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus感染,可减轻埃博拉病毒传播。
Parasite
Topoisomerase
HIT214314403
MC-DOXHZN hydrochloride
TQ0049
480998-12-7
MC-DOXHZN hydrochloride is an albumin-binding prodrug of Doxorubicin. Doxorubicin is a DNA topoisomerase II inhibitor.
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT217583444
MSN8C
T81745
1314798-31-6
MSN8C为曼索酮E的类似物,作为一种新型人类DNA拓扑异构酶II催化抑制剂,能够诱导癌细胞凋亡,并在体外显著抑制肿瘤细胞增殖。
Others
Topoisomerase
HIT217591177
Elomotecan
T68062
220998-10-7
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。Elomotecan 能够抑制不同种类的肿瘤,且效果更好。
Others
Topoisomerase
HIT212713402
Pyrazoloacridine
T28475
99009-20-8
Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂,在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性,IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT215519219
Tubulin inhibitor 35
T77584
2247047-77-2
Tubulin inhibitor 35 (Tubulin IN 35) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和微管蛋白聚合 的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭有抑制作用,中断细胞周期,诱导凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Microtubule Associated
Topoisomerase
HIT212650212
Ellipticine
T1166
519-23-3
Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性,对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。
Topoisomerase
HIT212718756
XR 5944
T35187
343247-32-5
XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物,是拓扑异构酶抑制剂,抑制 ER 活性,可用于研究结肠癌和肺癌。
DNA
Endogenous Metabolite
Estrogen/progestogen Receptor
Topoisomerase
HIT212655811
Garenoxacin
T7179
194804-75-6
Garenoxacin (BMS284756) 是一种新型的口服 des-fluoro(6) 喹诺酮,有抗菌活性,可抑制呼吸道病原体。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT213886568
Rubicordifolin
TN4923
849699-55-4
Rubicordifolin exhibits potent cytotoxic and antitumor activities.
Topoisomerase
HIT106112199
Berberine chloride
T0461
633-65-8
Berberine chloride (Natural Yellow 18) 是一种来自小檗科 Hydrastis canadensis L. 的生物碱,也存在于许多其他植物中,常用作抗生素。它对肠胃外的毒性相对较大,但已用于口服用于各种真菌和寄生虫感染以及止泻。
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Endogenous Metabolite
Parasite
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT212666869
9-Hydroxyellipticine hydrochloride
T10200
52238-35-4
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和 RyR 的抑制剂,具有抗肿瘤、抗氧化、抗心血管和抗白血病活性,抑制角叉菜胶诱导的水肿,可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。
Antioxidant
Topoisomerase
HIT212650463
Suramin Sodium Salt
T2160
129-46-4
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
Apoptosis
Parasite
Phosphatase
Reverse Transcriptase
SARS-CoV
Sirtuin
Topoisomerase
HIT212708419
Chloroquinoxaline sulfonamide
T14953
97919-22-7
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是拓扑异构酶 II alpha/beta 毒物,具有抗肿瘤活性和免疫抑制特性,可抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的增殖,可用于研究转移性结直肠癌。
Molecular Glues
Parasite
Topoisomerase
HIT211998726
SN-38
T1703
86639-52-3
SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物,可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077/1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬。
ADC Cytotoxin
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Topoisomerase
HIT214432252
Aldoxorubicin hydrochloride
T11090L1
1361563-03-2
Aldoxorubicin hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药。Aldoxorubicin hydrochloride 在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride 显示出有效的抗肿瘤活性。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT104071062
SW044248
T3181
522650-83-5
SW044248 是非典型拓扑异构酶 I 抑制剂,对 NSCLC 细胞具有选择性毒性。
Topoisomerase
HIT103239791
Nalidixic acid
T0909
389-08-2
Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。它在较低浓度下有抑菌作用,而在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT214315230
Zabofloxacin
T13406
219680-11-2
Zabofloxacin is a potent and seletive bacterial type II and IV topoisomerases inhibitor, and has excellent activity against gram-positive pathogens including Steptococcus aureus, Streptococcus pyogenes and S.pneumonia.
Antibacterial
Antibiotic
Others
Topoisomerase
HIT214983276
MC-Val-Cit-PAB-Exatecan
T77847
2504068-28-2
MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 由细胞毒素,topoisomerase I抑制剂DX-8951,和对组织蛋白酶敏感的连接子构成,是抗体偶联药物(ADC)的药物-连接子偶联物,。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT212654910
Besifloxacin Hydrochloride
T6406
405165-61-9
Besifloxacin Hydrochloride (BOL-303224-A) 是一种氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT212661428
Proscillaridin A
TN2105
466-06-8
Proscillaridin A 是从Drimia robusta 中提取的一种天然产物。是强力的拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂,IC50值分别为 30 nM 和 100 nM。
Topoisomerase
HIT213885175
Isodiospyrin
TN4283
20175-84-2
Isodiospyrin is a novel human DNA topoisomerase I inhibitor, it exhibits cytotoxic activity to tumor cell lines. Isodiospyrin has antibacterial activity, the minimum inhibitory concentrations (MICs) against Gram-positive bacteria ranged from 0.78 to 50 mi
Antibacterial
Antifection
Antifungal
Topoisomerase
HIT214436372
Topoisomerase IIα-IN-1
T62223
2407521-87-1
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands),也是一种拓扑异构酶TopoIIα的有效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株表现出较好的抗增殖作用。
Others
Topoisomerase
HIT214435175
Anticancer agent 76
T63830
2448091-11-8
Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种能够明显抑制人 NSCLC 细胞增殖、诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡(apoptosis)的抗癌剂。
Apoptosis
c-Myc
Others
ROS Kinase
Topoisomerase
HIT212682530
Coralyne chloride
T31011
38989-38-7
Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱。它可用于制备 Coralyne 衍生物,是一种基于荧光 DNA 的分子整流剂,通过位点特异性插入构建成 DNA 双链体。它可作为一种拓扑异构酶 I 毒性分子,诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。
Topoisomerase
HIT212671566
Trovafloxacin mesylate
T13231L
147059-75-4
Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素,可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性,也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
TRP/TRPV Channel
HIT214436410
TP0480066
T61481
2245693-15-4
TP0480066, a selective topoisomerase II inhibitor, demonstrates excellent inhibitory activity against DNA gyrase (IC50 = 1.10 nM) and topo IV (IC50 = 62.89 nM). This compound exhibits potent efficacy against multiple bacterial species, including drug-resistant strains. Moreover, TP0480066 displays significant inhibitory activity against N. gonorrhoeae, making it suitable for research on gonorrhea [1] [2].
Antibacterial
Others
Topoisomerase
HIT101488097
1,4-Naphthoquinone
T7048
130-15-4
1,4-Naphthoquinone (P-Naphthoquinone) 被用作单胺氧化酶和 DNA 拓扑异构酶活性的潜在抑制剂,还用于抑制乙酰转移酶活性。
Antibacterial
DNA/RNA Synthesis
MAO
Monoamine Oxidase
NF-κB
TNF
Topoisomerase
HIT101046298
Flumequine
T1060
42835-25-6
Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂, 抑制细胞分裂,IC50值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT218700789
DRF-1042 HCl
T15168L
DRF-1042 HCl 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抗肿瘤活性,抑制 DNA 拓扑异构酶 I,可用于研究难治性实体瘤。
Topoisomerase
HIT104466621
Norfloxacin
T1306
70458-96-7
Norfloxacin (MK-0366) 是广谱抗生素,能通过结合DNA 旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
Antibacterial
Antibiotic
DNA gyrase
Endogenous Metabolite
Topoisomerase
HIT100966233
Ciprofloxacin monohydrochloride
T0250
93107-08-5
Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
DNA gyrase
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT213830684
EIDD-1931
T8498
3258-02-4
EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine) 是一种核苷类抗病毒试剂 ,可抑制丙型肝炎病毒、基孔肯亚病毒和委内瑞拉马脑炎病毒的复制活性。
HCV Protease
SARS-CoV
Topoisomerase
Virus Protease
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