Topoisomerase

Alternariol (Standard) is the standard substance of Alternariol, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Alternariol (AOH), a mycotoxin synthesized by Alternaria species, displays numerous therapeutic and biological effects, including phytotoxic, cytotoxic, anti-HIV, anti-cancer, and anti-microbial properties. It functions by inhibiting the catalytic activity of topoisomerase I and II enzymes.

Genz-644282 是一种用于癌症治疗的新型非喜树碱拓扑异构酶 I 抑制剂。

Amsacrine hydrochloride (acridinyl anisidide hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂，用于治疗急性髓细胞性白血病。

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，具有出色的细胞毒性。

Razoxane 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，具有抗血管生成的作用，在肾细胞癌中具有研究价值。

Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中，它有抗细菌性结膜炎作用。

Ciprofloxacin lactate 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T66299，CAS号为 97867-33-9。

Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物，是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1，KD 为 10 nM。

Tenifatecan (SN2310) 是一种高度亲脂性的7-乙基-10-羟基喜树碱(SN)制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Bimolane 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂。

Bisantrene (CL216942) 是一种具有抗肿瘤活性的蒽基双腙，可靶向作用于真核生物的 II 型拓扑异构酶。它插入并破坏 DNA 的构型，导致 DNA 单链断裂、DNA-蛋白质交联和 DNA 复制的抑制。

Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-hydroxycamptothecin) 是一种topoisomerase I 抑制剂，在体内、外表现有效的活性。

Cannabidiol hydroxyquinone (HU-331) is potentially an active metabolite of cannabidiol that could play a role in inducing apoptosis. It functions by inhibiting the ATPase activity of topoisomerase IIα through a noncompetitive mechanism.

Aclacinomycin A hydrochloride(Aclarubicin HCl)是一种蒽环类抗生素和topoisomerase I/II的抑制剂，干扰DNA转录和复制，抑制肿瘤侵袭和血管生成，生成ROS，抑制20S蛋白酶体催化中心，可用于复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物，是拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

3-Hydroxypyridine对Sup-T1细胞中的DNA topoisomerase 2-beta（Topo IIβ）和HIV-1复制具有抑制活性，可用于研究HIV-1病毒。

Voreloxin hydrochloride (SNS-595 hydrochloride) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，引起细胞凋亡。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

PluriSIn #2是一种选择性的topoisomerase II α(topo2α)转录抑制剂，对未分化的致瘤性人类多能干细胞 (hPSC)具有细胞毒性。

Rubitecan (9-Nitrocamptothecin) 是一种与喜树碱相关的半合成药物，具有有效的抗肿瘤和抗病毒特性。它是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，以浓度依赖性方式抑制 DNA 拓扑异构酶 I 并在无细胞试验中增加超螺旋 DNA 的比例。

Suramin 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)和蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases)双功能抑制剂，具有抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成活性，抑制 sirtuins 和 DNA topoisomerase II。

Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 作为一种喜树碱衍生物，具有抑制细胞增殖的功能，对MDA-MB-468细胞展现出显著的抑制活性，其IC50值仅为2.92 ng/mL。因此，该化合物被广泛应用于癌症相关的研究领域。

TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 为一种具有口服活性及低细胞毒性的TOPOI/PARP双重抑制剂，针对PARP1展示出0.09 μM的IC50值。此化合物能有效抑制癌细胞的增殖与迁移，引起细胞周期在 G0/G1 期的停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，TOPOI/PARP-1-IN-1 显示出 75.4% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)。

9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin是一款喜树碱类衍生化合物，具有DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制活性，应用于癌症治疗的研究领域。

Gepotidacin hydrochloride, also known as GSK-2140944 hydrochloride, is a potent Type II DNA topoisomerase inhibitor. Gepotidacin hydrochloride is a novel antibacterial drug candidate. Gepotidacin hydrochloride Demonstrates Absence of Fluoroquinolone-Like Arthropathy in Juvenile Rats. Gepotidacin hydrochloride is efficacious in a nonhuman primate model of pneumonic plague. When tested against Gram-negative (n = 333) and Gram-positive (n = 225) anaerobes by agar dilution, Gepotidacin hydrochloride inhibited 90% of isolates at concentrations of 4 and 2 μg/mL, respectively.

NBTI 5463 是一种具有抗菌活性的细菌 II 型拓扑异构酶 (topoisomerase II) 抑制剂，对Pseudomonas aeruginosa和Escherichia coli的GyrA和TopoIV具有抑制作用。通过结合拓扑异构酶 II，NBTI 5463 可阻止 DNA 的切割和重组，从而抑制细菌 DNA 的复制和转录。NBTI 5463 可能用于研究革兰氏阴性细菌感染。

Indimitecan HCl is a TOP1 inhibitor chemical scaffold.

HDAC/Top-IN-1 是广谱的、口服具有活力的 HDAC/Top 双重抑制剂，能够作用于HDAC1 (IC50: 0.036 μM)、HDAC2 (IC50: 0.14 μM)、HDAC3 (IC50: 0.059 μM)、HDAC6 (IC50: 0.089 μM) 和 HDAC8 (IC50: 9.8 μM)。HDAC/Top-IN-1 能够将HEL 细胞的细胞阻滞在 S 期，并有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

TopoisomeraseI inhibitor 9 (compound 3d) 是针对leishmanial topoisomerase IB的抑制剂，具有针对L. donovani promastigotes的抗利什曼原虫活性，其IC50值为34.81 μM。

Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是有效的Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显著抑制肿瘤生长（高达 79%）。在接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠模型中，Topoisomerase I inhibitor 7延长了小鼠寿命（153%）。

Topoisomerase I inhibitor 5 is an efficient inhibitor of topoisomerase I, with an IC50 value. It effectively disrupts DNA and inhibits the activity of topoisomerase I. Moreover, it can induce apoptosis in MCF-7 cells and arrest the cell cycle at the G1 phase. Topoisomerase I inhibitor 5 also exhibits potency in reversing P-gp-mediated resistance to Adriamycin [1].

Topoisomerase II inhibitor 16(compound CT3) 是一种选择性和不可逆的锥虫拓扑异构酶 II(trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂，具有口服活性和可透过血脑屏障的优点，能够稳定双链DNA-酶裂解复合物，可用于研究恰加斯病。

Amsacrine (AMSA) 是一种抗肿瘤剂，可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性，特异性抑制拓扑异构酶 II。

Levofloxacin hydrochloride 是一种广谱的第三代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的光学活性 L-异构体，具有抗菌活性。左氧氟沙星通过细菌细胞壁扩散并通过抑制 DNA 促旋酶（细菌拓扑异构酶 II）起作用，这是一种 DNA 复制、RNA 转录和细菌 DNA 修复所需的酶。 DNA 促旋酶活性的抑制导致细菌细胞生长受阻。

Garenoxacin mesylate hydrate (Garenoxacin mesylate [USAN]) 是一种新型口服 des-fluoro(6) 喹诺酮，具有强抗菌活性，抗呼吸道病原体。

CH-0793076, a hexacyclic camptothecin analog, is an active drug and major metabolite of TP300. CH-0793076 is efficacious against cells expressing BCRP (breast cancer resistance protein). CH-0793076 inhibits DNA topoisomerase I (IC50: 2.3 μM).