Topoisomerase

Guajadial B acts as a Top1 catalytic inhibitor and delays Top1 poison-mediated DNA damage. Guajadial B shows cytotoxicities against five human cancer cell lines, it is the most effective having an IC50 value of 150 nM toward A549 cells.

1,4-Dihydroxy-2-carbomethoxy-3-prenylnaphthalene-1-O-beta-glucopyranoside may have DNA topoisomerases I and II inhibitory activity and cytotoxicity.

Lauterine is a DNA topoisomerase inhibitor.

3-Hydroxysarpagine是一种天然产物，属于夹竹桃科萝芙木属，其产品编号为 TN2953，CAS号为 857297-90-6。3-Hydroxysarpagine可用作对照参考。

TopoisomeraseI/II inhibitor 7 (Compound 5h) 是一种TopoisomeraseI/II抑制剂。

Levofloxacin mesylate 是一种口服有效的抗生素，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。其作用机制为抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin mesylate 适用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究，并具有抗正痘活性。

DNA gyrase/Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种抑制 DNA 回旋酶与拓扑异构酶 IV 的活性化合物，具有抑制细菌生长的效果。其对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的 DNA 回旋酶的IC50分别为 11 nM 和 17 nM；对于拓扑异构酶 IV，IC50为 83 nM 和 21 nM。DNA gyrase/Topo IV-IN-1 可用于研究抗感染治疗。

CP 84364 is a metabolite of CP-80794.

ACT-387042 is a Bacterial Topoisomerase Inhibitor, it has broad-spectrum activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

Viquidacin ( NXL-101) is an oral/intravenous antibiotic that targets Gram-positive bacteria such as MRSA. In 2008, Novexel announced it had discontinued the development of Viquidacin (NXL 101).

Dichlorogelignate (compound 4) 是一种选择性抑制拓扑异构酶 II (Topo II) 的化合物，在 50 μM 浓度下，其抑制率达到 100%。

TopoisomeraseIIα-IN-8 (compound 15)，作为人DNA拓扑异构酶IIa (htIIa) 的抑制剂，其IC50值为462 ± 38.0 μM，显示出较弱的抑制效果。

Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 显示了对Topo II和HDAC的有效双重抑制效果，并可成功诱导凋亡。

TopoisomeraseII inhibitor 18 (Compound IV) 作为一种喹喔啉衍生物，其对 topoisomeraseII 的抑制作用显着，具有 7.5 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制 PC-3 细胞的增殖，通过在 S 期阶段阻滞细胞周期并引发细胞凋亡 (apoptosis)，显示出潜在的抗癌活性。

TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 为一种具有口服活性及低细胞毒性的TOPOI/PARP双重抑制剂，针对PARP1展示出0.09 μM的IC50值。此化合物能有效抑制癌细胞的增殖与迁移，引起细胞周期在 G0/G1 期的停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，TOPOI/PARP-1-IN-1 显示出 75.4% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)。

PNU-142586 is a bio-active chemical.

Gepotidacin hydrochloride, also known as GSK-2140944 hydrochloride, is a potent Type II DNA topoisomerase inhibitor. Gepotidacin hydrochloride is a novel antibacterial drug candidate. Gepotidacin hydrochloride Demonstrates Absence of Fluoroquinolone-Like Arthropathy in Juvenile Rats. Gepotidacin hydrochloride is efficacious in a nonhuman primate model of pneumonic plague. When tested against Gram-negative (n = 333) and Gram-positive (n = 225) anaerobes by agar dilution, Gepotidacin hydrochloride inhibited 90% of isolates at concentrations of 4 and 2 μg/mL, respectively.

Anti bacterial agent 236（Compound 4l）作为DNA gyrase和topoisomerase IV的抑制剂，在Staphylococcus aureus中表现出较低的IC50值，分别为3.2和300 nM，显示出广谱的抗菌活性。此外，在小鼠体内的药代动力学研究中，此化合物亦表现优异。

BWC0977 是一种有效的拓扑异构酶抑制剂，其机制是通过抑制 DNA 旋转酶与拓扑异构酶 IV，进而影响细菌的 DNA 复制。此化合物对多重耐药（MDR）革兰氏阴性细菌展示出良好的抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC90) 范围为 0.03-2 µg/mL。

Antibacterialagent 254 (Compound 2) 是抗菌剂，可在浓度为 50 μM 的条件下去除 7 天龄的 P. aeruginosa 生物膜，同时不影响细菌的生长。此外，Antibacterialagent 254 还可增强 Ciprofloxacin 对 P. aeruginosa 的杀菌效果，同时提升基质降解酶基因 pelA、pslG 和 eddA 的表达水平。

NU/ICRF 500 is a novel anthracenyl-amino acid catalytic inhibitor of topoisomerase II.

Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate为一种药物-linker偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC），含有可裂解的Tesirine linker与Exatecan（topoisomerase I抑制剂）. 该化合物适用于合成Mal-PEGn-amide-va-Exatecan（ADC分子）。

Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 作为一种喜树碱衍生物，具有抑制细胞增殖的功能，对MDA-MB-468细胞展现出显著的抑制活性，其IC50值仅为2.92 ng/mL。因此，该化合物被广泛应用于癌症相关的研究领域。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是一种药物连接子偶联物，其包含的拓扑异构酶Exatecan具有22 μM 的IC50值。该化合物在体外和体内对多种抗体显示出细胞毒性及抗肿瘤效果。

Exatecan analogue 1 (Icp-3) 是 Exatecan 的类似物，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。

MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan (Compound DL-18) 是一种用于抗体药物偶联物 (ADC) 的药物-连接子偶联物，包含 Exatecan 和 Linker。该化合物可用于 ADC 的合成。

Indimitecan HCl is a TOP1 inhibitor chemical scaffold.

NBTI 5463 是一种具有抗菌活性的细菌 II 型拓扑异构酶 (topoisomerase II) 抑制剂，对Pseudomonas aeruginosa和Escherichia coli的GyrA和TopoIV具有抑制作用。通过结合拓扑异构酶 II，NBTI 5463 可阻止 DNA 的切割和重组，从而抑制细菌 DNA 的复制和转录。NBTI 5463 可能用于研究革兰氏阴性细菌感染。

Mitoxantrone-d8是Mitoxantrone的氘代物。Mitoxantrone是一种拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂，同时也抑制蛋白激酶C (PKC)，其IC50值为8.5 μM。

Alternariol (Standard) is the standard substance of Alternariol, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Alternariol (AOH), a mycotoxin synthesized by Alternaria species, displays numerous therapeutic and biological effects, including phytotoxic, cytotoxic, anti-HIV, anti-cancer, and anti-microbial properties. It functions by inhibiting the catalytic activity of topoisomerase I and II enzymes.

Topoisomerase IIα-IN-9是一个片段分子，CAS号为16346-97-7，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

Genz-644282 是一种用于癌症治疗的新型非喜树碱拓扑异构酶 I 抑制剂。

Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan 适合用作抗体药物偶联物（ADC）的合成工艺。

Amsacrine hydrochloride (acridinyl anisidide hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂，用于治疗急性髓细胞性白血病。

Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤效果，能够将阻滞细胞周期于 G2/M 期，抑制癌细胞增殖并表现出细胞毒性。

9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin是一款喜树碱类衍生化合物，具有DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制活性，应用于癌症治疗的研究领域。