Topoisomerase

Lurtotecan dihydrochloride is an antineoplastic (DNA Topoisomerase I Inhibitor)

Amrubicin, also known as SM-5887, is an anthracycline used in the treatment of lung cancer. Amrubicin intercalates into DNA and inhibits the activity of topoisomerase II, resulting in inhibition of DNA replication, and RNA and protein synthesis, followed by cell growth inhibition and cell death. This agent has demonstrated a higher level of anti-tumor activity than conventional anthracycline drugs without exhibiting any indication of the cumulative cardiac toxicity common to this class of compounds. It is marketed in Japan since 2002 by Sumitomo Pharmaceuticals.

Ciprofloxacin lactate (Standard) 是 Ciprofloxacin lactate 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Ciprofloxacin lactate 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T66299，CAS号为 97867-33-9。

12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin (SN38) 是 拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物，具有潜在的抗癌活性，可用于研究结肠癌和直肠癌。

Pegamotecan (PEG-camptothecin)是一种拓扑异构酶I(TOP1)抑制剂，具有抗癌活性，它可用于治疗食管癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

XR-11576 HCl 是一种新型口服活性拓扑异构酶I 和II 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Ciprofloxacin monohydrochloride (Standard) 是 Ciprofloxacin monohydrochloride 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Ciprofloxacin (Standard) 是 Ciprofloxacin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Gemifloxacin mesylate (Standard) 是 Gemifloxacin mesylate 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Gemifloxacin mesylate (Gemifloxacin mesylate) 是一种喹诺酮类口服广谱抗菌剂，可研究轻中度肺炎和慢性支气管炎的急性细菌性发作。

Alalevonadifloxacin 是一种DNA 回旋酶和DNA 拓扑异构酶抑制剂，是一种喹诺酮类针对Mrsa 的新型抗菌化合物。Alalevonadifloxacin 对治疗细菌性革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧性感染有潜在作用。

TAK1 inhibitor 是一种抑制剂，对MCF-7、A549 、DU-145 、MDA MB-231有抑制作用，IC50分别为 0.021、0.14、0.064 、0.19 。化合物13 具有较好的抑菌活性,麦克风范围为93.7 ~ 46.9μg / mL,麦克风范围为7.8 ~ 5.8μg / mL。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Topoisomerase IV inhibitor 2(compound 5d)是一种有效的Topo IV抑制剂，对Topo IV和DNA促旋酶的IC50分别为0.35 μM和0.55 μM，具有抗菌活性。

Lomefloxacin (SC47111A) 是一种广谱喹诺酮类抗生素，具有抗菌活性。它可研究支气管炎、尿路感染、结膜炎、外耳炎和中耳炎。

LMP744 hydrochloride (NSC-706744 hydrochloride) 是一种是拓扑异构酶 1 抑制剂，显示出抗肿瘤的活性。

Topoisomerase inhibitor2(18C)为针对细菌拓扑异构酶的抑制剂，展现出对多重耐药革兰氏阴性菌的强效广谱活性。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，包含 Exatecan 。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。

Rabdosiin ((+)-Rabdosiin) 是一种分离自 Rabdosia japonicaHara 中的咖啡酸四聚体，具有抗过敏、抗 HIV 和抑制 DNA 拓扑异构酶作用。

Exatecan-amide-cyclopropanol 是一种抗癌剂，在 SK-BR-3 乳腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，其 IC50 值为 0.12.nM在 U87 胶质母细胞瘤细胞中的 IC50 值为 0.23 nM，显示出对多种癌细胞系均具有显著的细胞毒性潜力。Exatecan-amide-cyclopropanol 主要用于研究 DNA 拓扑异构酶抑制机制。

Zoliflodacin (ETX0914) 是一种新型螺旋嘧啶三酮，对革兰氏阳性和阴性生物有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90值为0.25 μg/mL。他也是细菌DNA 促旋酶/拓扑异构酶的抑制剂。

Topoisomerase II inhibitor 14 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂，具有抗癌活性和抗氧化活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 可降低 GSH、MDA 和 NO 的量。

Daun02 is the topoisomerase inhibitor Daunorubicin prodrug.

(1-OH)-Exatecan 是一类喹啉环化合物，表现出显著的抗增殖活性，适用于癌症研究。

Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是 DNA topoisomerase I 抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，用于癌症研究。

MC-GGFG-DX8951(MC-GGFG-Exatecan)是一种抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物（drug-linker conjugate）.由强效的DNA拓扑异构酶I抑制剂DX8951、连接子MC和可被蛋白酶降解（cleavable）的肽链GGFG组成，具有抗肿瘤的潜力。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Gly-7-MAD-MDCPT 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin) 化合物，对多种癌细胞有细胞毒性，IC50为 10-1000 nM。

NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂，抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性，具有抗癌活性。

AZD-5099 is a DNA gyrase modulator potentially for the treatment of bacterial infection.

Gepotidacin 是一种三氮杂萘并菲类细菌II型拓扑异构酶抑制剂，虽靶向与氟喹诺酮类相似的酶，但结构上截然不同，具有较低的耐药性风险，是一种新型抗菌化合物。

Edotecarin is a potent topoisomerase I inhibitor. It can decrease single-strand DNA cleavage (IC50: 50 nM).

TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II, used for cancer research. TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II. TAS-103 (0.1-10 μM) is active on CCRF-CEM cells, with an IC50 value of 5 nM. TAS-103 (0.1 μM) significantly increases levels of topo IIα FITC immunofluorescence in individual CCRF-CEM cells[1]. TAS-103 (0.01-1 μM) is highly cytotoxic to Lewis lung carcinoma (LLC) cells, and Liposomal TAS-103 is almost as active as free TAS-103[2]. TAS-103 inhibits the viability of HeLa cells, with an IC50 of 40 nM. TAS-103 (10 μM) disrupts signal recognition particle (SRP) complex formation, and induces destabilization of SRP14 and SRP19 and its eventual degradation[3]. TAS-103 (30 mg/kg, i.v.) causes significant tumor growth suppression in mice bearing Lewis lung carcinoma (LLC) cells, without obvious body weight loss, and the liposomal TAS-103 is more active than free TAS-103[2]. [1]. Padget K, et al. An investigation into the formation of N- [2-(dimethylamino)ethyl]acridine-4-carboxamide (DACA) and 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]- 3-hydroxy-7H-indeno[2, 1-C]quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) stabilised DNA topoisomerase I and II cleavable complexes in human leukaemia cells. Biochem Pharmacol. 2000 Sep 15;60(6):817-21. [2]. Shimizu K, et al. Cancer chemotherapy by liposomal 6-[12-(dimethylamino)ethyl]aminol-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-clquinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103), a novel anti-cancer agent. Biol Pharm Bull. 2002 Oct;25(10):1385-7. [3]. Yoshida M, et al. A new mechanism of 6-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-3-hydroxy-7H-indeno(2,1-c)quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) action discovered by target screening with drug-immobilized affinity beads. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):987-94. Epub 2007 Dec 18.

Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服具有活力的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，具有抗癌作用。Topotecan hydrochloride hydrate 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，并诱导细胞凋亡。

Cardioxane (ADR-529) 是一种心脏保护剂。

CP 67804 enhances topoisomerase II-mediated DNA cleaving.

Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。