5-HT Receptor

N-Methyllaurotetanine is a natural product with good affinity for the 5-HT1A receptor.

Quetiapine hemifumarate (ICI-204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂，对人5-HT1A 和人D2的pEC50值分别为 4.77 和 6.33，具有抗抑郁和抗焦虑作用。

Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Ki 为 0.812 和 0.142 nM，是一种非典型的抗精神病试剂。

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有非典型抗精神病的特征。

5-HT1B antagonist

Dopamine stabilizer

Pridefine (Pridefina) 是一种吡咯烷衍生物，是儿茶酚胺和血清素的再摄取阻断剂，具有抗抑郁活性。

2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) is a potent and selective 5-HT3 receptor agonist, which is shown to display anti-depressive-like effects[1].

Arotinolol hydrochloride（Arotinolol HCl） 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Arotinolol hydrochloride 对放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合有抑制作用。Arotinolol hydrochloride 是一种抗高血压和抗肥胖试剂，可改善大鼠主动脉僵硬，研究肥胖相关疾病。

5-HT2C agonist

Paroxetine hydrochloride hemihydrate (Paxil) 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 为 14 μM。

MS 245 oxalate is a 5-HT6 antagonist.

Bopindolol 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1- 和 β2-ARs 无选择性，对β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 是 Pindolol 的前体药物，可迅速代谢为活性水解形式。Bopindolol 可用于原发性和肾血管性高血压的研究。

WAY 161503 hydrochloride is a 5-HT2C receptor agonist.

Ondansetron (GR 38032) 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂，主要用作止吐剂。

Sarizotan HCl (EMD 128130 HCl) 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍

AL 34662 是一种具有选择性和高效性的 5-HT2A 受体激动剂，对大鼠和人 5-HT2 受体的IC50 分别为 0.77 nM 和 1.5 nM。AL 34662 还是一种亲和力较低的 α-1D 肾上腺素能激动剂，EC50 值为 0.4 μM。AL 34662 可用于降低眼压。

Galanolactone has anti-5-HT effect, a diterpenoid isolated from ginger, is related to antagonism of 5-HT3 receptors, it has inhibit nitric oxide production with IC(50) values ranging from 5.5 to 28.5 μM. Galanolactone exerts anti-obesity effect through do

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂，IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活Caspase-4，-2，-9。

lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.54 nM，突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂，Ki 为 32 nM。

4,4-Diphenylbutylamine shows affinity for the 5-HT2A and H1 receptors with Kis of 2589 and 1670 nM, respectively[1]. [1]. Shah JR, et al. Synthesis, structure-affinity relationships, and modeling of AMDA analogs at 5-HT2A and H1 receptors: structural factors contributing to selectivity. Bioorg Med Chem. 2009;17(18):6496-6504.

CP-809101 hydrochloride 是选择性 5-HT2C 受体激动剂，对于人类 5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A 受体。

Tegaserod 是一种可口服的 5-HT4R 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂，对多种5-羟色胺受体具有抑制作用。 Tegaserod 具有抗肿瘤活性，用于治疗肠易激综合征 (IBS)。

WAY-100135 dihydrochloride is a potent and selective antagonist of both presynaptic and postsynaptic 5-HT 1A receptors, exhibiting an IC 50 value of 34 nM specifically at the rat hippocampal 5-HT 1A receptor. This compound displays promising antipsychotic effects.

Azasetron hydrochloride (Y-25130 HCl) 是一种苯甲酰胺的衍生物，是有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂，可用于化疗引起的恶心呕吐研究。

Pheniramine maleate (Trimetose) 是一种具有抗组胺和血管扩张特性的烷基胺衍生物，可与组胺 H1 受体结合，从而抑制磷脂酶 A2 和内皮源性松弛因子一氧化氮的产生。

Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂（大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM）。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。

LY310762 是 5-HT1D 受体拮抗剂，Ki 为 249 nM。

SB 258585 hydrochloride is a 5-HT6 receptor antagonist.

S 14506 hydrochloride 是一种5-HT1A 受体完全激动剂。

LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂。

Xaliproden hydrochloride 是选择性和具有口服活性的5-HT1A 受体激动剂，对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力。它也是选择性的多巴胺D2受体拮抗剂，具有抗抑郁和抗焦虑作用，有用于神经退行性疾病的研究潜力。

Ondansetron hydrochloride (Zofran) 是5-HT3受体的拮抗剂，可用作化疗后止吐剂。

Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride is a highly potent, selective, and orally active antagonist of dopamine D1/D5 receptors. It exhibits impressive binding affinities, with Ki values of 1.2 nM and 2.0 nM for D1 and D5 receptors, respectively. Ecopipam hydrochloride demonstrates remarkable selectivity, displaying over 40-fold selectivity compared to D2, D4, 5-HT, and α2a receptors, with Ki values of 0.98 μM, 5.52 μM, 0.08 μM, and 0.73 μM, respectively. Its application extends to various areas of research, including schizophrenia, cocaine addiction, and obesity [1] [3].

YM348 is an effective and orally active 5-HT2C receptor agonist. YM348 also shows a high affinity for the cloned human 5-HT2C receptor (Ki: 0.89 nM).

Ebalzotan (NAE 086) 是一种 5-HT1A receptor激动剂，可用于研究抑郁症。