Apoptosis

XL44是hRpn13蛋白的结合剂，通过hRpn13依赖机制诱导凋亡，同时通过PCLAF依赖机制限制细胞存活。XL44诱导hRpn13Pru的泛素依赖性丧失，以及选择性含有KEN盒蛋白的泛素非依赖性丧失。

pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 作为一种泛KRAS翻译抑制剂，主要针对 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。该化合物能够诱导细胞周期停滞，并促使 KRAS 驱动的癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。

Antitumor agent-60 是有效的抗肿瘤药物，靶向RAS-RAF 信号通路，可与CRAF 结合 (Kd: 721.3 nM)。Antitumor agent-60 能增加癌细胞中p53和ROS 水平，使细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 够将细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在 A549 肿瘤移植模型中，Antitumor agent-60 具有一定的抑制肿瘤生长能力。

BODIPY FL thalidomide为具有高亲和力的荧光探针，针对人脑蛋白，其解离常数（Kd值）为3.6纳摩尔（nM）。

KRIBB3 is novel and potent microtubule inhibitor with potential anticancer activity. KRIBB3 has anti-migratory and anti-invasive activities in MDA-MB-231 cells. KRIBB3 inhibits tumor cell migration and invasion by blocking protein kinase C-dependent phosphorylation of Hsp27 through its direct binding to Hsp27.

Pracinostat dihydrochloride 是一种高效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其对HDACs的IC50范围为40-140 nM，适用于癌症研究。同时，Pracinostat dihydrochloride 还抑制MBLAC2水解酶活性，EC50小于10 nM。

SM1044 是二氢青蒿素 (DHA) 的一种二聚体。该化合物能够激活 caspase，并诱导 RL95-2 和 KLE 细胞发生凋亡 (apooptosis)。同时，SM1044 有效抑制 RL95-2、KLE、HEC-50、HEC-1-A、HEC-1-B、AN3CA 等癌细胞的增殖，IC50< 3.6 μM。此外，在 RL95-2 异种移植小鼠模型中，SM1044 可抑制肿瘤的生长。

ERα17p (ERα 295-311)作为雌激素受体α (ER) 的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，在钙依赖的方式下与CaM发生作用。该化合物通过Rho/ROCK和PI3K/Akt信号通路，调控包括MCF-7、SK-BR-3、T47D及MDA-MB-231在内的多种癌细胞迁移。同时，ERα17p对乳腺癌细胞的抑制作用包括减缓细胞增殖、诱发细胞凋亡 (apoptosis)，以及在小鼠模型中抑制肿瘤生长。

JAB-2485是一种有效的选择性极光激酶A (AURKA) 抑制剂，IC50值为0.33 nM，对AURKA的选择性比AURKB高约1700倍，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，可用于癌症研究。

1400W is a slow, tight-binding, and highly selective inducible nitric-oxide synthase (iNOS) inhibitor, with a K_d value ≤ 7 nM. 1400W inhibits iNOS induction in microglial cells and reduces the generation of NO, thereby mitigating oxidative stress and neuronal cell apoptosis in the rat cerebral cortex, and improving spatial memory dysfunction caused by acute hypobaric hypoxia-reoxygenation [1] [2].

MD102 是一种有效的 TG2 抑制剂，IC50 值为 0.35 μM。MD102 通过抑制 TG2 稳定 p53，诱导 p-AKT 和 p-mTOR 下游信号传导减少，导致肿瘤细胞凋亡。

BET-IN-20 (compound 10) 作为 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM)，显示出显著的抗癌活性。该化合物能够促使急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡，并在 G0/G1 期阻止细胞周期的进程。此外，BET-IN-20 直接抑制 c-Myc 和 CDK6，同时促进 PARP 的裂解。

Antitumor agent-100 (compound A6) 是一种有效的口服凋亡诱导剂，靶向 PDE3A-SLFN12 分子胶 (IC50: 0.3 μM)，显示出显著的抗肿瘤活性。该化合物通过结合 PDE3A 酶口袋，招募并稳定 SLFN12，进而抑制蛋白质翻译并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

NSD-IN-3 (compound 3) 作为一种核受体结合SET结构域 (NSD) 抑制剂，能够有效抑制NSD2-SET和NSD3-SET，其IC50值分别是0.81 μM和0.84 μM。此外，NSD-IN-3还能抑制组蛋白H3K36的二甲基化，降低非小细胞肺癌细胞中NSD靶向基因的表达，并且诱导S期细胞周期停滞及细胞凋亡(apoptosis)。

EGFR-IN-109 (compound 4)，一种EGFR抑制剂，针对EGFRWT和EGFRT790M表现出的IC50值分别为25.8 nM和182.3 nM。该化合物有效地在G2/M期阻断癌细胞增生，并能诱发早期及晚期的细胞凋亡，常用于癌症的科学研究。

Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是抗代谢物的类似物，能够抑制核糖的非氧化合成并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxythiamine 作为硫胺素拮抗剂，抑制转酮醇酶 (transketolase) (TK)，同时抑制癌细胞的凋亡 (apoptosis) 及细胞增殖。

Hepatoprotective agent-1 (compound 1b) 为一种肝保护剂，具备抗炎、抗凋亡（Apoptosis）及抗纤维化的功效。

GIC-20 是一种细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis) 的双重诱导剂，对纤维肉瘤具有抗肿瘤活性。

Tetraacetylphytosphingosine 是通过乙酰化植物鞘氨醇生成的鞘脂代谢物。该化合物能够抑制MAPK活化和细胞内钙离子增加，从而抑制血管生成。此外，Tetraacetylphytosphingosine 还能诱导HaCaT细胞的凋亡 (apoptosis)。

IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) (2, 4, 8, 10 µM) 通过剂量依赖的方式引起细胞凋亡与 S 期的细胞周期停滞。

TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 为一种具有口服活性及低细胞毒性的TOPOI/PARP双重抑制剂，针对PARP1展示出0.09 μM的IC50值。此化合物能有效抑制癌细胞的增殖与迁移，引起细胞周期在 G0/G1 期的停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，TOPOI/PARP-1-IN-1 显示出 75.4% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)。

PROTAC CDK4/6 degrader 1（Compound 7f）作为一种针对CDK4和CDK6的双重降解剂, 其DC50值分别为10.5 nM和2.5 nM。该化合物能显著抑制Jurkat细胞的增殖，其中IC50为0.18 μM，能够在G1期阻断细胞周期，并引发细胞凋亡（apoptosis）。

LW-216，作为一种TrxR1抑制剂，具备引发细胞凋亡 (Apoptosis) 的能力，并表现出抗肿瘤活性。

GRP75-IN-1 hydrochloride (compound 33) 作为一种对抗子宫内膜癌 (Endometrial cancer, EC) 的化合物,具有诱导细胞凋亡的功能.该化合物通过针对GRP75并干扰其与 IP3R 的互动,有效降低线粒体内Ca2+的浓度.

EGFR-IN-117（Compound 8h）能够对EGFR突变进行靶向抑制，并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S和BaF3–C797S/Del19/T790M中表现出显著的抑制活性，其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外，EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。

Tubulin inhibitor 43 exhibits significant antitumor activity by impeding the proliferation and growth of cancer cells through the inhibition of β-microtubulin activity, ultimately inducing apoptosis [1].

PROTACEGFRdegrader 9 (Compound C6) 是一种口服有效的CRBN基础的PROTACEGFR降解剂。它对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50为10.2 nM，Kd为240.2 nM。PROTACEGFRdegrader 9 对多种EGFR突变体有显著的降解活性，同时不影响EGFRWT。

Vobtusine 是一种生物碱，分布于非洲野豌豆叶中。

Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外，Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用，尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。

Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂，通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 来诱导 DNA 损伤。它能够在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中诱导细胞周期停滞、抑制增殖，并导致细胞凋亡 (apoptosis)。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。

Nrf2 activator-10 (Compound AI-1) 是一种PI3K依赖性的抗氧化反应元件 (ARE) 诱导剂，EC50为2.7 μM，同时也是Nrf2激活剂。此化合物通过修饰Keap1来阻止Cul3-Keap1泛素连接酶复合物的形成，从而激活Nrf2转录，并保护细胞免受H2O2诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。

USP10-IN-3 (compound D1) 是一种高效的USP10抑制剂，具有7.2 µM的IC50值。 它能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及使细胞周期在 S 期停滞。

Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，由 Thalidomide 衍生的 cereblon 配体和一个 linker 组成。

Thalidomide-NH-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体以及一个 linker，用于合成 PROTAC。

Thalidomide-NH-amido-PEG1-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，由 Thalidomide 衍生的 cereblon 配体及1个linker组成，可用于PROTAC的合成。