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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT219619192
Trichodermin
TN10949
4682-50-2
Trichodermin 是一种天然存在的倍半萜类抗生素 (antibiotic),具有强效的蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制作用。它通过与真核生物核糖体结合并与肽基转移酶相互作用来抑制蛋白质翻译。Trichodermin 通过诱导凋亡 (apoptosis) 性线粒体功能障碍和 HDAC-2 介导的信号传导来阻止口腔癌的生长,对丝状真菌、酵母菌和细菌表现出卓越的抗菌活性。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
HDAC
HIT219619114
HLDA-212
T207415
3077339-88-6
HLDA-212 (Compound 43) 是一种双功能小分子化合物,靶向HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP)。通过结合TP和EP,HLDA-212 形成一个稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),从而抑制EP的细胞存活功能,诱导表达TP的癌细胞凋亡 (apoptosis)。在293_HFL细胞中,HLDA-212 显示出抗增殖活性 (GI50为0.011 μM)。HLDA-212 有望应用于TP高表达的癌症,如前列腺癌和血液系统恶性肿瘤。
Apoptosis
Aurora Kinase
HIT219619435
L-2,5-Dihydrophenylalanine
TN11065
16055-12-2
L-2,5-Dihydrophenylalanine 能诱导人类髓母细胞白血病细胞HL-60发生凋亡。
Antibiotic
Apoptosis
HIT214321415
Monascuspiloin
T36991
1011244-19-1
Monascuspiloin (Monascinol) 是从红霉菌发酵大米中提取的化合物,具有抗雄激素活性和抗肿瘤活性,抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖。Monascuspiloin 改善过度饮酒小鼠的脂质代谢和肝功能,降低肝脏 MDA 水平,增加肝脏 CAT、SOD 和 GSH 水平。Monascuspiloin 调节与肝脏脂质代谢和氧化应激相关的基因转录和蛋白质表达,可用于研究酒精引起的肝损伤。
Akt
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT212524250
Platycoside G3
T124100
849758-44-7
Platycoside G3 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T124100,CAS号为 849758-44-7。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT219250666
Flonoltinib sulfate
T204180
2568842-57-7
Flonoltinib maleate 是一种口服活性的JAK2/FLT3双重抑制剂,对JAK2、FLT3、JAK1和JAK3的IC50分别为0.7 nM、4 nM、26 nM和39 nM,并具有抗癌活性。
Apoptosis
FLT
JAK
HIT219250689
Tubulin polymerization-IN-73
T204211
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂,具有 1.8 μM 的 IC50。在 A549 细胞中,该化合物通过在 G2/M 期阻滞细胞周期来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖,IC50分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。此外,Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中展现了抗肿瘤作用。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT219250694
3-AP-Me
T204216
1184391-57-8
3-AP-Me 是 3-AP (SML0568) 的二甲基衍生物,作为核苷酸还原酶抑制剂。它能够通过磷酸化eIF2α和上调转录因子ATF4与ATF6基因表达,激活内质网 (ER) 应激途径,进而诱导细胞凋亡。此外,3-AP-Me 能够激活细胞应激激酶c-Jun N端激酶 (JNK) 和p38丝裂原活化蛋白激酶,还促进了可变剪接的mRNA变体XBP1的上调,在癌症领域的研究中有潜在用途。
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
PERK
HIT104313299
KMUP-1
T206932
81996-46-5
KMUP-1 是一种黄嘌呤衍生物,具有血管舒张活性。作为磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂和可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂,KMUP-1 能激活 NO/sGC/环鸟苷酸环化酶通路,并显示出开放 K+通道的活性。此外,KMUP-1 能减轻缺血诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis),适用于心血管和抗炎研究。
Apoptosis
Guanylate cyclase
PDE
Potassium Channel
HIT219600132
ALK/PI3K/AKT-IN-1
T206308
3050831-84-7
ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖,其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达,并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性,在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路,导致线粒体膜电位去极化,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。
Akt
ALK
Apoptosis
CDK
Mitochondrial Metabolism
PI3K
HIT219619339
PLK1-IN-15
T207641
3068529-37-0
PLK1-IN-15 是一种 PLK1 抑制剂,IC50 为 38.5 nM。在 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞中,PLK1-IN-15 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM。PLK1-IN-15 能够诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis),展现抗癌活性。
Apoptosis
PLK
HIT212708927
Cinnabarinic acid
T22669
606-59-7
mGlu4 receptor agonist
Apoptosis
GluR
Others
HIT219251116
FLT3-IN-28
T204748
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种口服活性的FLT3抑制剂,展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够选择性抑制携带FLT3内部串联重复 (ITD) 突变的癌细胞,在BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13和MOLM-14细胞系中的IC50分别为85、290、130、65和220 nM(MV4-11和MOLM-13/14细胞系属于急性髓性白血病 (AML) 细胞,携带FLT3-ITD突变)。此外,该化合物还能够下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化水平,诱导细胞周期停滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。在SD大鼠中,FLT3-IN-28的口服生物利用度为19.2%,并在MOLM-13异种移植NSG小鼠模型中展示出剂量依赖性地延长存活率的效果。FLT3-IN-28 具有在FLT3-ITD相关癌症研究中的潜在应用价值。
Apoptosis
FLT
STAT
HIT219251144
TS-IN-5
T204796
TS-IN-5 (Compound 15) 是一种thymidylate synthase (TS) 的抑制剂。TS-IN-5 通过调控Bax、BCL-2、PI3K 和STAT1 蛋白来引发细胞凋亡 (Apoptosis),对肝癌、乳腺癌和结肠癌表现出抗肿瘤作用。
Apoptosis
Bcl-2 Family
DNA/RNA Synthesis
PI3K
STAT
HIT219251244
CQ627
T204921
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 有效降解 RIOK2,其 DC50 值为 410 nM。它能剂量依赖性地诱导 MOLT4 细胞系的凋亡 (Apoptosis),阻止其细胞周期于 G2/M 阶段,并在多种癌症细胞系中表现出抗增殖活性。此外,CQ627 在 MOLT4 异种移植小鼠模型中也显示了体内抗癌效果。
Apoptosis
Molecular Glues
Serine/threonin kinase
HIT219250891
FW-1
T204464
FW-1 是一种FLT3的I型抑制剂,IC50约为1 μM。它在FLT3突变的AML细胞中显示出细胞毒性,并在G0/G1期阻滞细胞周期。FW-1 还能够诱导MV4-11和MOLM-13细胞发生凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
FLT
HIT219251786
Urease-IN-20
T205707
2998940-98-8
Urease-IN-20 (compound XBP2) 是一种针对 Helicobacter pylori (H. pylori) 的抑制剂,具有 0.14 μM 的 IC50。在感染 H. pylori 的 GES-1 细胞中,Urease-IN-20 能减少细胞凋亡 (Apoptosis) 和降低 ROS 与 γH2AX 的水平。它展示了显著的胃黏膜保护作用,适用于幽门螺杆菌研究。
Antibacterial
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
HIT219618850
ALK-IN-31
T207183
3043840-25-8
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种具备口服活性抑制ALK的化合物 (IC50: 1135 nM),在肺癌细胞H2228中展现出显著的抗增殖效果,IC50为1.35 μM。通过影响线粒体功能,它诱导细胞凋亡 (apoptosis),并使细胞增殖停滞于G0/G1期,同时通过下调ALK下游PI3K-AKT-mTOR信号通路中的p-AKT和p-mTOR表达,发挥抗肿瘤作用。ALK-IN-31 被用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
Akt
ALK
Apoptosis
mTOR
HIT212742615
CAY10726
T36194
1611446-66-2
CAY10726 is an arylurea fatty acid. It decreases ATP production by 28% in MDA-MB-231 breast cancer cells when used at a concentration of 10 μM. CAY10726 decreases proliferation and initiates apoptosis in MDA-MB-231 cells via depletion of the phospholipid cardiolipin and its precursor phosphatidylglycerol from the mitochondrial membrane. In vivo, CAY10726 (2.5-40 mg/kg) reduces tumor volume and increases tumor cell apoptosis in a mouse MDA-MB-231 breast cancer xenograft model in a dose-dependent manner.
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Others
HIT212713304
PET-16
T28357
34387-64-9
PET-16 is a HSP70 inhibitor.
Apoptosis
HSP
Others
HIT212712637
FL3
T27330
1186012-80-5
FL3 is a novel potent eIF4F inhibitor, it induces the death of cancer cells by an original mechanism that involves the apoptosis-inducing factor and caspase 12.
Apoptosis
Others
HIT212713737
ST362
T28864
1323359-80-3
ST362, an anticancer agent, acts by disrupting DNA repair and halting growth in prostate, colon, lung and breast cancer cells.
Apoptosis
Others
HIT212712831
HS-438
T27555
1430720-10-7
HS-438 inhibits imatinib-resistant BCR-ABL T315I mutation in chronic myeloid leukemia.
Apoptosis
Bcr-Abl
Others
HIT212718264
SH-5
T34632
701976-54-7
SH-5 是一种AKT抑制剂,通过抑制IκBα激酶激活调节的抗凋亡、增殖和转移基因产物,增强细胞凋亡并抑制侵袭。
Akt
Apoptosis
Others
HIT107574078
Sanazole
T34508
104958-90-9
Sanazole is a 3-nitrotriazole cpd. It can affect the human cervical cancer cell line.
Apoptosis
Caspase
Others
HIT217589312
Galloflavin Potassium
T70203
1780260-20-9
Galloflavin Potassium is an inhibitor of lactate dehydrogenase.
Apoptosis
Dehydrogenase
Others
HIT214492334
Triptriolide
TN10461
137131-18-1
Triptriolide 通过调节Bcl-2家族蛋白并抑制Caspase-3来抑制Puromycin aminonucleoside [PAN] 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Triptriolide 通过激活TAK1-NF-κB信号通路以及上调足细胞蛋白 podocin,从而促进细胞存活,并保护和恢复足细胞功能。
Apoptosis
MAP3K
MAPK
NF-κB
HIT214316048
Methyl pseudolarate A
TN4553
82508-33-6
Methyl pseudolarate A是一种天然产物,属于松科金钱松属,其产品编号为 TN4553,CAS号为 82508-33-6。Methyl pseudolarate A可用作对照参考。
Apoptosis
Others
HIT213181246
Solasodine hydrochloride
TN8052
6106-33-8
Solasodine hydrochloride(90 μM;2 天)处理后,P19 细胞明显增生。此化合物强烈诱导多种神经元特异性标志物的表达,包括 βIII-微管蛋白、突触素、MAP2、ChAT 及神经母细胞标志物双皮质素。主要通过推动 P19 细胞向神经通路的分化,Solasodine hydrochloride 显示其在神经生物学研究中的潜在应用价值。
Antifungal
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
MDM-2/p53
HIT218848085
Ganoderic acid S
TN7691
103963-38-8
Ganoderic acid S, a positional isomer of ganoderic acids, can be isolated from the fermented mycelia of Ganoderma lucidum. It can induce apoptosis in HeLa cells through the mitochondria pathway [1].
Apoptosis
HIT218848500
Monaspin B
TN7732
2897653-87-9
Monaspin B, a natural product from the co-culture of Monascus purpureus and Aspergillus oryzae, exhibits anti-proliferative activity by inducing apoptosis in HL-60 cells at an IC50 of 160 nM, demonstrating its antitumor properties [1].
Apoptosis
HIT218615099
Met-F-AEA
T84596
166100-39-6
Met-F-AEA为一種代謝穩定的阿南達胺類似物,通過激活細胞凋亡(apoptosis)來抑制細胞生長,具抗腫瘤活性。
Apoptosis
Others
HIT218849062
Tubulin polymerization-IN-61
T87579
2758114-60-0
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 作为一种微管蛋白聚合抑制剂,能有效破坏微管骨架,并在细胞周期的 G2/M 阶段阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,该化合物还能抑制癌细胞的迁移和集落形成,且在in vivo 4T1 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT218849071
Tubulin inhibitor 41
T87573
2770273-12-4
Tubulin inhibitor 41 (Compd D19) is a promising lead compound for glioblastoma treatment, known for its ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). It functions as a tubulin inhibitor, inducing G2/M phase arrest, leading to cell apoptosis, and inhibiting the migration of U87 cells [1].
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT218849044
Topo II/HDAC-IN-1
T87548
2922269-18-7
Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 显示了对Topo II和HDAC的有效双重抑制效果,并可成功诱导凋亡。
Apoptosis
HDAC
Topoisomerase
HIT102974825
COX-2-IN-43
T86084
1023524-40-4
COX-2-IN-43 (Compound MYM4) 作为一种效果显著的COX-2抑制剂显示出不俗的选择性(IC50: COX-1为0.983 μM,COX-2为0.247 μM)。该化合物能有效抑制癌细胞的增殖及其定植,并能诱导细胞进入凋亡(Apoptosis)阶段。
Apoptosis
COX
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