Apoptosis

ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 作为ERK1/2的双重抑制剂，具有导致DSB积聚及降低ERK1/2表达的功能。此化合物通过下调BCL-2的水平，并抑制PARP与ERK1/2来诱导DNA损伤。同时，ERK1/2 inhibitor 11通过激活caspase 3诱导细胞凋亡（apoptosis）。

YLL545作为一种血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2) 抑制剂，有效阻断了VEGF引发的VEGFR2磷酸化及人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中相关下游信号调节因子（如磷酸化STAT3和磷酸化ERK1/2）的活化。此外，YLL545抑制了HUVEC的增殖、迁移、侵袭及新血管生成，并在乳腺癌小鼠模型中，通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制了肿瘤的生长。

SLCB050 是一种抗肿瘤化合物，能够阻断DX2与p14/ARF间的交互作用。该化合物特别针对人类小细胞肺癌细胞，通过p14/ARF依赖机制抑制其活性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及衰老。

Apoptosisinducer 25 (Compound 4H) 对 BGC-823 癌细胞具有显著的抑制作用，其 IC50 为 0.37 μM。此化合物可以在 G2/M 期阻滞细胞周期并促使 BGC-823 细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时引起线粒体功能的障碍。此外，Apoptosisinducer 25 在大鼠体内展现出优异的药代动力学属性。

Sampangine，一种生物碱，具有通过诱导 G0/G1 期的细胞周期阻滞来引发细胞凋亡的作用，并能抑制血红素的生物合成。

Apoptosisinducer 24 (Compound 4) 在胃癌细胞中表现出显著的抑制作用，IC50值介于1.2至4.8 μM。该化合物能够在G2/M期阻滞细胞周期，进而诱导BGC-823细胞进入凋亡状态(apoptosis)，同时引起线粒体功能失调。此外，Apoptosisinducer 24 在小鼠体内展现出良好的抗肿瘤活性，且LD50为91.2 mg/kg，显示其低毒性特性。

ZNU-IMB-Z15（Compound Z15）作为雄激素受体（AR）的拮抗剂和降解剂，能够有效抑制AR阳性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）细胞系的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，展现出显著的体内外抗癌活性。

Photosensitizer-6 (Compound 4) 是金属离子的一种复合物，能够抑制 TrxR。该化合物在光照条件下，通过化学光疗及免疫原性细胞死亡机制，特异性地靶向并消灭癌细胞，同时诱导 4T1 细胞的凋亡 (apoptosis)。此外，Photosensitizer-6 还可应用于肿瘤的成像。

SIJ1777作为GNF-7的衍生物，对携有BRAFI/II/III类突变的黑色素瘤细胞展现出显著的抗癌效果。该化合物有效抑制了MEK、ERK和AKT的活化，极大地诱导了细胞凋亡(apoptosis)。此外，SIJ1777也有效阻断了带BRAFI/II/III突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭及锚定非依赖性生长。

Isoforretin A 作为一种高效的硫氧还蛋白-1 (Trx1) 抑制剂，具备显著的生物活性。它通过与Trx1活化位点的Cys32/Cys35残基共价结合，抑制Trx1功能并促进活性氧的积累，进而引发癌细胞的DNA损伤与凋亡（Apoptosis）。此外，Isoforretin A在小鼠肝细胞癌异种移植模型中，有效阻止了HepG2肿瘤细胞的增长。

DefNEtTrp 是一种由 Def 和 Trp 两个基团组成的铁双螯合配体。在癌细胞系中，DefNEtTrp 展示了广谱有效的抗增殖和细胞死亡活性。该化合物能够诱导细胞凋亡(apoptosis)和铁死亡(ferroptosis)，具有显著的细胞毒性，IC50 值为 0.77 μM。

FF2049 是一种选择性的HDAC PROTAC降解剂，其对HDAC1的DC50为257 nM。FF2049 能够促进HDAC的泛素化和降解，并促进凋亡 (Apoptosis)。此化合物适用于血液肿瘤及实体肿瘤的研究。

IMB5046 是一种微管抑制剂，可通过阻断 G2/M 期细胞周期来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂，具备神经营养和抗凋亡特性。该化合物能够提升大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平，同时改善谷氨酸的代谢。在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中，BNN27 展示了神经保护效果；在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中显示出抗炎能力，并在大鼠糖尿病模型中具有视网膜保护功能。此外，BNN27 还能透过血脑屏障。

TLBC, 一种硼烷-查尔酮衍生物，可在多种胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性抑制效应，其IC50值范围为5.5-25.5 μM。此外，TLBC能诱导细胞凋亡，且其作用并不依赖肿瘤抑制因子p53的变化。

Etalocib (LY293111) sodium 作为一种口服活性的白三烯(LTB4)受体拮抗剂，对 [3H]LTB4的结合具有较强的抑制作用，其抑制常数(Ki)为25 nM。其针对LTB4诱导的钙动员的半抑制浓度(IC50)为20 nM。此外，Etalocib (LY293111) sodium 还具有诱导细胞凋亡(Apoptosis)的能力。

Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种高效的抗血管生成剂。它通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制血管生成，不影响促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。对于裸鼠的肿瘤异种移植物，Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 显示出显著的效果。

TG101209 analog 1 (Compound 8h) 是一种BUB1B的抑制剂，IC50为10.36 μM。同时，该化合物对Caki-1表现出细胞毒性，IC50为1.347 μM，并能够诱导细胞坏死和凋亡(apoptosis)。

VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是一种 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 能抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，展现了对 T-47D 细胞的抗迁移和抗克隆能力，并在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

NFh-NMe-2 是一种光敏剂，能够与硝基还原酶 (nitroreductase) 结合，在肿瘤细胞中生成单线态氧，展现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，NFh-NMe-2 显示出抗肿瘤活性。

PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种XPO1降解剂，具备抗细胞增殖的功能，能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制NF-κB的活性，并导致细胞周期在G1期出现阻滞。此化合物可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

MTDH-SND1 blocker 2 (compound C19) 是一种高效的MTDH-SND1阻滞剂，其IC50为487 nM。此化合物与SND1蛋白结合，Kd值为279 nM，并可降解SND1蛋白，展现出抗增殖活性和诱导细胞凋亡(apoptosis)的作用，具有用于乳腺癌研究的潜在应用。

Autophagyinducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 的诱导剂。它通过抑制Akt/mTOR信号传导及其下游蛋白的表达来激活自噬，并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)，导致 G0-G1 细胞周期停滞，进而抑制肿瘤细胞的生长。

Src Inhibitor4 (Compound 18) 是一种 KX-01 的衍生物，属于 Src 抑制剂。该化合物能够抑制肿瘤细胞、生物微管的破坏，并诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 以及免疫原性细胞死亡。通过引入酚或苯胺的官能团，Src Inhibitor4 可用作抗体药物偶联物的有效载荷连接位点，并展示出抗肿瘤活性。

Met-12 是一种小肽抑制剂，作用于Fas受体，可抑制由Fas受体介导的光感受器细胞凋亡 (apoptosis)，并减少Caspase的激活。Met-12 可应用于光感受器保护剂的研究。

FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50为 0.45 μM。此外，它能够调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。在 AML 癌细胞中，FTO-IN-14 展现了抗增殖活性，针对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的IC50为 0.7-5.5 μM，并诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 还在小鼠 NB4 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。

SSB-2548 是CXCR-4抑制剂，能够抑制急性髓系白血病细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物在胃肠道中的吸收良好，可用于白血病研究。

JR5-26B 是一种可口服的凋亡（apoptosis）诱导剂。该化合物通过铜介导的凋亡和程序性坏死（necroptosis）来引发细胞死亡。JR5-26B 对 MIA PaCa-2、PANC-1、PAN02、SU.86.86 和 KPC-2 等细胞系展现出抗增殖活性，其IC50分别为 0.6、4.4、8.0、1.1 和 3.4 μM。

PSF-IN-2 (Compound (C)-30) 是一种PSF抑制剂，IC50 为 0.005 pM，显示出抗癌活性，并对 22Rv1 细胞增殖的抑制IC50为 0.5 μM。其作用机制为通过阻止PSF与RNA的结合，激活p53信号通路，诱导相关基因的表达，促进细胞凋亡 (Apoptosis) 并抑制细胞周期。PSF-IN-2 可用于癌症研究领域。

Dutomycin是SERPINB6抑制剂，结合常数 (KD) 为1.236 μM。它能够诱导癌细胞发生自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并在斑马鱼异种移植模型中抑制癌细胞生长。Dutomycin有潜力用于癌症研究。

SL-176 是一种 WIP1 抑制剂，与 GSK-J4 联用能诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，从而抑制体内外的肿瘤生长。

LA-CB1 是一种 Abemaciclib 衍生物，针对 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞展现抗增殖活性，IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高度侵袭性模型中，LA-CB1 明显抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。该化合物可用于乳腺癌研究。

CDK2-IN-45 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50: 0.64 μM)，能够抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，其IC50值分别为2.20 μM和4.17 μM。CDK2-IN-45 可引起G0/G1期细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，CDK2-IN-45 可用于前列腺癌研究。

HDAC/PSMD14-IN-1 是一种硫藤黄素衍生物，作为口服活性的PSMD14/HDAC1双靶点抑制剂，其IC50值分别为238.7 nM和141.2 nM。该化合物在ESCC细胞系中表现出良好的细胞毒性 (IC50: 30-250 nM)，有效逆转上皮间质转化 (EMT)，并可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，HDAC/PSMD14-IN-1 在KYSE30细胞的鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，适用于抗食管癌的研究。

MS105 是一种口服活性选择性蛋白酪氨酸激酶 6 (PTK6)的PROTAC降解剂。通过结合 VHL 配体片段，MS105 能有效募集 VHL E3 连接酶，从而促进 PTK6 的泛素化和蛋白酶体降解。此过程抑制了乳腺癌细胞的增殖和迁移，并诱导了凋亡 (apoptosis)，MS105 具有潜力用于乳腺癌研究。