Bcl-2 Family

Azadirone is a limonoid tetranortriterpene. Azadirone can sensitize cancer cells to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) through ROS-ERK-CHOP-mediated up-regulation of DR4 and DR5 signaling, down-regulation of cell survival prot

Stellasterol is a nartural product from Ganoderma lucidum.

Bcl-2-IN-5 是一种BCL-2抑制剂，对Bcl-2野生型、Bcl-2D103Y 和Bcl-2G101V 的IC50分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长，对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的IC50值分别 0.2 nM 和 0.44 nM。

BM-1074 is a potent and highly efficacious inhibitor of Bcl-2/Bcl-xL with Ki value of < 1nM [1].

BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。

BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM)，能够诱导肿瘤细胞凋亡，可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽，激活Caspase，破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。

Navitoclax dihydrochloride is a synthetic small-molecule antagonist of a subset of the B-cell leukemia 2 (Bcl-2) family of proteins with potential antineoplastic activity.

PROTACBcI-2/BcI-xI Degrader-1 (15) 是一种用于降解BcI-2/BcI-xI的PROTAC降解剂。

Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种抗肿瘤药物，专门靶向溶酶体P-glycoprotein (Pgp)。该化合物通过Pgp的过表达选择性转运至溶酶体，在此处释放一氧化氮以产生reactive oxygen species (ROS)，进而引发溶酶体膜透化作用 (LMP) 和诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服P-glycoprotein介导的耐药性，引起细胞周期停滞，对正常细胞的毒性相对较低，并显示出显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制肿瘤体积。

4-Hydroxyresveratrol (3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene) 是白藜芦醇的类似物，能够在不同程度上诱导促凋亡的p53/Bax基因表达。该化合物可以诱导SV40病毒转化的WI38细胞 (WI38VA) 发生凋亡，但对WI38细胞没有类似效果。此外，4-Hydroxyresveratrol 能显著提升WI38VA细胞中p53、GADD45和Bax基因的表达，并同时抑制bcl-2基因的表达。

OICR12694 (JNJ-65234637) 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。

PROTACBcl-xL degrader-4 (Compound 2-38-III) 是一种针对Bcl-xL的PROTAC降解剂，在HepG2细胞和HUVEC细胞中展现出显著的抗肿瘤作用。该化合物通过降低线粒体膜电位和激活MAPK信号通路来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并能明显抑制异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有诱导凋亡和抗肿瘤特性的XIAP拮抗剂，并可从Spondias mombin叶中提取。在DMBA诱导的乳腺癌大鼠模型中，该化合物通过结合抑制凋亡蛋白XIAP的BIR3结构域，阻止其与caspase-9的相互作用，从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。此外，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 能显著抑制肿瘤组织中BCL-2、COX-2和TNF-α的表达，减少MDA含量，提高catalase活性，并调节血清中LDH、ALP、ALT等生化指标，展现出强效的抗氧化、抗炎及代谢保护功能。此化合物适用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。

β-Bourbonene 是一种倍半萜烯，可抑制前列腺癌 PC-3M 细胞的生长，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G0/G1 期阻滞。

Mcl1-IN-4 is an inhibitor of Mcl1 ( IC50:0.2 μM).

BAX-IN-1为潜在的Bcl-2相关x蛋白（BAX）选择性抑制剂。

Mcl1-IN-26 is an effective and selective myeloid cell leukemia 1 inhibitor.

MDK-3345 is a reversible covalent inhibitor for Mcl-1.

(S)-Purvalanol B 是 Purvalanol B 的 S 对映体，Purvalanol B 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。

BCL6-IN-7 (BCL6 inhibitor-7) 是一种 BCL6- 共抑制因子相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究细胞淋巴瘤。

15(S)-HpETE 是在 15-脂氧合酶途径中形成的花生四烯酸的产物，抑制血管生成。15(S)-HpETE 可在细胞中上调 CD31、E-选择素和基因选择素的表达。

Amantadine-D6是Amantadine (T7060)的氘代化合物。Amantadine的CAS号为768-94-5。Amantadine (1-Aminoadamantane)是抗病毒药物，也是是NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂，能促进高多巴胺的释放，并阻断多巴胺的再摄取。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的Bcl-2 家族蛋白抑制剂，对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XL 的Ki 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。

AZD-5991是一种抗肿瘤化合物，是高选择性、高效和直接的MCL-1抑制剂，通过激活 Bak 依赖性线粒体凋亡途径诱导癌细胞快速凋亡，可用于多发性骨髓瘤、急性髓性白血病和三阴性炎性乳腺癌。

Mcl-1 inhibitor 6 是一种强效、口服活性的 小分子抑制剂，选择性靶向抗凋亡蛋白 Mcl-1。Mcl-1 inhibitor 6 具有高亲和力，其解离常数 K d = 0.23 nM，结合活性 K i = 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6对其他抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白（包括 Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w）也表现出极高的选择性，这些蛋白的结合常数均大于 10 μM。Mcl-1 inhibitor 6 在实验模型中展现出强大的抗肿瘤活性，显示其在肿瘤学治疗中的潜在应用价值。

PZ703b is a novel BCL-XL PROTAC degrader with enhanced BCL-2 inhibition.

A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂，Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。

CLZ-8 (Mcl1-IN-8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA （p53 上调细胞凋亡介质）抑制剂，具有辐射防护能力。CLZ-8 可改善辐射诱导的 HUVEC 细胞损伤并减少细胞凋亡计数，抑制辐射诱导的过表达 PUMA。

BAM7 是一种促凋亡 Bax 的直接和特异性激活剂，IC50为 3.3 μM。

VU0661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。

Azoramide 是一种小分子调节剂，具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。

AZD4320 是一种BCL2/BCLxL 双重抑制剂，是 BH-3 类似物，对 KPUM-MS3、KPUM-UH1 和 STR-428 细胞，IC50 值分别为 26 nM、17 nM 和 170 nM。

(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575)为Bcl-2抑制剂，主要应用于血液恶性肿瘤研究(CN112898295A)。

S65487 (VOB560) sulfate, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, demonstrates activity against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. Additionally, S65487 sulfate induces apoptosis and possesses anticancer activities.