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化合物库
Bcl-2 Family
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Bcl-2 Family
Bcl-2 Family
Bcl-2(B细胞淋巴瘤2)由BCL2基因在人类中编码,是Bcl-2家族调节蛋白的初始成员,通过抑制(抗凋亡)或诱导(促凋亡)凋亡来调节细胞死亡(凋亡)。
HIT214316161
Safflor Yellow A
TMA0153
85532-77-0
Safflor Yellow A protects cultured rat cardiomyocytes against A/R injury, maybe via inhibiting cellular oxidative stress and apoptosis.
Bcl-2 Family
Caspase
HIT219250864
VEGFR-2-IN-62
T204422
VEGFR-2-IN-62 (Compound 3f) 是一种高效的VEGFR-2抑制剂,IC50为0.0557 μM。VEGFR-2-IN-62 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis),适用于癌症研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
VEGFR
HIT219251774
4-Hydroxyresveratrol
T205676
331443-00-6
4-Hydroxyresveratrol (3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene) 是白藜芦醇的类似物,能够在不同程度上诱导促凋亡的p53/Bax基因表达。该化合物可以诱导SV40病毒转化的WI38细胞 (WI38VA) 发生凋亡,但对WI38细胞没有类似效果。此外,4-Hydroxyresveratrol 能显著提升WI38VA细胞中p53、GADD45和Bax基因的表达,并同时抑制bcl-2基因的表达。
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
HIT212672308
(S)-Purvalanol B
T13454
2310135-61-4
(S)-Purvalanol B 是 Purvalanol B 的 S 对映体,Purvalanol B 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。
Bcl-2 Family
Others
HIT219599755
Lysosomal P-gp targeted agent 1
T206140
3043797-88-9
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种抗肿瘤药物,专门靶向溶酶体P-glycoprotein (Pgp)。该化合物通过Pgp的过表达选择性转运至溶酶体,在此处释放一氧化氮以产生reactive oxygen species (ROS),进而引发溶酶体膜透化作用 (LMP) 和诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服P-glycoprotein介导的耐药性,引起细胞周期停滞,对正常细胞的毒性相对较低,并显示出显著的抗肿瘤活性,能够有效抑制肿瘤体积。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
P-gp
Reactive Oxygen Species
HIT217583647
BAX-IN-1
T82918
331261-91-7
BAX-IN-1为潜在的Bcl-2相关x蛋白(BAX)选择性抑制剂。
Bcl-2 Family
Others
HIT218674680
(Rac)-Lisaftoclax
T84730
2651980-10-6
(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575)为Bcl-2抑制剂,主要应用于血液恶性肿瘤研究(CN112898295A)。
Bcl-2 Family
Others
HIT218849777
PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader-1
T88200
3034200-49-9
PROTACBcI-2/BcI-xI Degrader-1 (15) 是一种用于降解BcI-2/BcI-xI的PROTAC降解剂。
Bcl-2 Family
PROTACs
HIT107214024
BFC1103
T88272
701231-39-2
BFC1103 是一种小分子化合物,其主要调节机制通过与Bcl-2的特定结构域相互作用,特别是环区 (loop domain),导致Bcl-2构象改变并暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域,使其功能从抗凋亡转为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡需依赖Bax或Bak的存在,这两者是线粒体介导内在凋亡途径的重要蛋白。BFC1103 在小鼠模型中能够成功抑制三阴性乳腺癌的肺部转移,并可用于研究Bcl-2家族蛋白在癌症发展中的作用及其如何影响癌细胞的存活与增殖。
Bcl-2 Family
HIT219600633
β-Carotene-15,15'-epoxide
TN10594
132541-62-9
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有诱导凋亡和抗肿瘤特性的XIAP拮抗剂,并可从Spondias mombin叶中提取。在DMBA诱导的乳腺癌大鼠模型中,该化合物通过结合抑制凋亡蛋白XIAP的BIR3结构域,阻止其与caspase-9的相互作用,从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。此外,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 能显著抑制肿瘤组织中BCL-2、COX-2和TNF-α的表达,减少MDA含量,提高catalase活性,并调节血清中LDH、ALP、ALT等生化指标,展现出强效的抗氧化、抗炎及代谢保护功能。此化合物适用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
COX
IAP
TNF
HIT213886063
Myricanone
TN4604
32492-74-3
Myricanone has antioxidant, and anticancer activities, it has apoptosis-promoting ability by triggering caspase activation, and suppression of cell proliferation by down-regulation of NF-κB and STAT3 signalling cascades. Myricanone shows in vitro testost
Bcl-2 Family
Caspase
Endogenous Metabolite
HSP
NF-κB
ROS
STAT
HIT212665749
Obovatol
TN2002
83864-78-2
Obovatol has antioxidant, neuroprotective, antiinflammatory, antithrombotic and antitumour effects, it is a potent NF-κB inhibitors for Alzheimer's disease treatment.
Bcl-2 Family
Caspase
JAK
HIT219648485
β-Bourbonene
TN11140
5208-59-3
β-Bourbonene 是一种倍半萜烯,可抑制前列腺癌 PC-3M 细胞的生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G0/G1 期阻滞。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT218903797
A-1155905
T200051
2228052-37-5
A-1155905是一种MCL-1抑制剂,表现出抗癌活性,其IC50值为33.5 Nm,Ki值为0.58 nM。该化合物选择性地与MCL-1蛋白结合,能够有效破坏活细胞中的MCL-1-bim复合物。此外,A-1155905诱导MCL-1依赖性细胞系的死亡,该过程依赖于半胱天冬酶蛋白(caspase)并通过凋亡机制(apoptosis)实现。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
HIT214318285
Azadirone
T26709
30002-86-9
Azadirone is a limonoid tetranortriterpene. Azadirone can sensitize cancer cells to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) through ROS-ERK-CHOP-mediated up-regulation of DR4 and DR5 signaling, down-regulation of cell survival prot
Bcl-2 Family
Others
Parasite
TNF
HIT212693040
MDK-3345
T27997
2012563-34-5
MDK-3345 is a reversible covalent inhibitor for Mcl-1.
Bcl-2 Family
Others
HIT212025532
Stellasterol
TMA0985
2465-11-4
Stellasterol is a nartural product from Ganoderma lucidum.
Bcl-2 Family
Glucosidase
glycosidase
Others
HIT214321124
9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid
T36410
544-73-0
9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic acid (β-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid that is found in plant seed oils and in mixtures of conjugated linolenic acids synthesized by the alkaline isomerization of linolenic acid. It reduces growth of Caco-2 colon cancer cells in a dose-dependent and time-dependent manner. In vitro, β-ESA induces DNA fragmentation and upregulation of pro-apoptotic Bax mRNA. β-ESA decreases protein expression of the apoptosis suppression factor Bcl-2 and induces apoptosis in T24 bladder cancer cells via production of reactive oxygen species. It also inhibits bacterial fatty acid dioxygenase with a Ki value of 49 nM in vitro.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
HIT218852240
Navitoclax dihydrochloride
T71456
1093851-28-5
Navitoclax dihydrochloride is a synthetic small-molecule antagonist of a subset of the B-cell leukemia 2 (Bcl-2) family of proteins with potential antineoplastic activity.
Bcl-2 Family
Others
HIT220773698
PROTAC Bcl-xL degrader-4
T212336
2930759-37-6
PROTACBcl-xL degrader-4 (Compound 2-38-III) 是一种针对Bcl-xL的PROTAC降解剂,在HepG2细胞和HUVEC细胞中展现出显著的抗肿瘤作用。该化合物通过降低线粒体膜电位和激活MAPK信号通路来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并能明显抑制异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Mitochondrial Metabolism
p38 MAPK
PROTACs
ROS
HIT218833178
Amantadine-d6
TMIJ-0019
1219805-53-4
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代化合物。Amantadine 的 CAS 号为 768-94-5。Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物,也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂,能促进高多巴胺的释放,并阻断多巴胺的再摄取。
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Influenza Virus
SARS-CoV
Virus Protease
HIT106992420
Amantadine hydrochloride (Standard)
TMSM-0408
665-66-7
Amantadine hydrochloride (Standard) 是 Amantadine hydrochloride 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物,用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道,从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Influenza Virus
SARS-CoV
Virus Protease
HIT212019401
Gossypol (Standard)
TMSM-1288
303-45-7
Gossypol (Standard) 是 Gossypol 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛,可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
Bcl-2 Family
HIT212083367
Deltamethrin (Standard)
TMSM-0885
52918-63-5
Deltamethrin (Standard) 是 Deltamethrin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Deltamethrin (RU 22974) 是一种具有神经毒性的拟除虫菊酯杀虫剂,在大鼠中能够产生一系列可逆的运动症状(如包括后肢僵硬、舞蹈性关节炎)。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Calcium Channel
Caspase
Endogenous Metabolite
Interleukin
NF-κB
HIT100754566
Pendimethalin
T40505
40487-42-1
Pendimethalin 是一种特异性除草剂,防除一年生禾本科和某些一年生阔叶杂草。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
HIT218907767
Sonrotoclax TFA
T74637L
Sonrotoclax TFA 是一种可口服且具有高效性和选择性的 WT 和 G101V 突变体 Bcl-2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究血液系统恶性肿瘤。
Bcl-2 Family
HIT212020979
Proadifen hydrochloride
T1597
62-68-0
Proadifen hydrochloride (RP-5171) 是细胞色素 P450抑制剂,它的 IC50值为19μM。
Bcl-2 Family
Cytochromes P450
Monoamine Oxidase
PARP
Survivin
HIT212657897
Icariside I
T3808
56725-99-6
Icariside I (Lcariside I) 是一种 Icarlin 的代谢产物,具有调节骨重塑的作用,可用于研究骨质疏松。
Apoptosis
Aryl Hydrocarbon Receptor
Bcl-2 Family
Caspase
CDK
IFNAR
JAK
NOD-like Receptor (NLR)
Others
PD-1/PD-L1
ROS
STAT
HIT100003029
BT2
T14834
34576-94-8
BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂,IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂,Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动,导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。
Bcl-2 Family
HIT212689217
Mcl1-IN-26
T24436
2056238-04-9
Mcl1-IN-26 is an effective and selective myeloid cell leukemia 1 inhibitor.
Bcl-2 Family
Others
HIT214433901
CCT373567
T63862
2378853-67-7
CCT373567 是转录抑制因子 BCL6 的有效降解剂 (IC50: 2.9 nM),表现出抗增殖效果。
Bcl-2 Family
Molecular Glues
Others
HIT106243621
HA-14-1
T84388
927635-64-1
HA-14-1, a small molecule, binds the surface pocket of Bcl-2 proteins (IC50= ~ 9 µM), including Bcl-xl and Bcl-W, and disrupts their interaction with the Bak peptide. This action induces apoptosis by activating Apaf-1 and caspase-9 and -3. Additionally, HA-14-1 effectively induces apoptosis in human acute myeloid leukemia (HL-60) cells, with a 50 µM concentration resulting in a 90% loss of cell viability.
Bcl-2 Family
Others
HIT214315963
Isochamaejasmine
TN4271
93859-63-3
Isochamaejasmine 分离自 S. chamaejasme L. 中分离出来,可抑制 NF-κB 活化。 Isochamaejasmine 通过抑制 Bcl-2 家族蛋白的活性诱导白血病细胞凋亡,可用于抗癌研究。
Antifection
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
DNA/RNA Synthesis
ERK
NF-κB
p38 MAPK
Parasite
PARP
PKC
HIT103221807
Oxychlororaphine
T37009
550-89-0
Oxychlororaphine (phenazine-1-carboxamide) 强烈抑制 Streptomyces sp. 411 的生长。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
PARP
HIT217586503
Bcl-2-IN-5
T74298
2728752-20-1
Bcl-2-IN-5 是一种BCL-2抑制剂,对Bcl-2野生型、Bcl-2D103Y 和Bcl-2G101V 的IC50分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长,对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的IC50值分别 0.2 nM 和 0.44 nM。
Bcl-2 Family
Others
HIT212655025
A-1331852
T6749
1430844-80-6
A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。
Bcl-2 Family
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