Bcl-2 Family

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性，通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。

Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。

Bruceantinol 是一种quassinol 化合物，分离自Brucea javanica 的 CH3OH 提取物。它能够将系统性寄主植物中灭活。有效的抑制浓度为 10 μM。

Ch282-5是一种口服的Bcl-2抑制剂，作用机制包括破坏线粒体自噬及mTOR通路，从而诱导依赖线粒体的细胞凋亡(Apoptosis)。该化合物不仅在体外实验中展现出对结肠癌细胞的抗增殖效果，而且在体内也能有效抑制其转移。此外，Ch282-5通过降低Mcl-1蛋白的表达和增加血小板数量，增强了Oxaliplatin引起的细胞自噬效应(Autophagy)，同时也有助于缓解Navitoclax的不良反应。

(Rac)-Hesperetin 为橙皮素（Hesperetin）的外消旋体，Hesperetin是一种强效的广谱人UGT活性抑制剂和凋亡诱导剂。(Rac)-Hesperetin对protein tyrosine phosphatase 1B具有抑制作用（IC50=20.16 µM）。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Cobaltic Protoporphyrin IX chloride (CoPP)是一种有效的血红素加氧酶 1(HO-1)诱导剂，具有抗病毒活性，通过诱导 I 型 IFN 反应来抑制甲型流感病毒(IAV)感染。

Amantadine hydrochloride (Standard) 是 Amantadine hydrochloride 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物，用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。

Gossypol (Standard) 是 Gossypol 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛，可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

Deltamethrin (Standard) 是 Deltamethrin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Deltamethrin (RU 22974) 是一种具有神经毒性的拟除虫菊酯杀虫剂，在大鼠中能够产生一系列可逆的运动症状(如包括后肢僵硬、舞蹈性关节炎)。

Proadifen hydrochloride (RP-5171) 是细胞色素 P450抑制剂，它的 IC50值为19μM。

HA-14-1, a small molecule, binds the surface pocket of Bcl-2 proteins (IC50= ~ 9 µM), including Bcl-xl and Bcl-W, and disrupts their interaction with the Bak peptide. This action induces apoptosis by activating Apaf-1 and caspase-9 and -3. Additionally, HA-14-1 effectively induces apoptosis in human acute myeloid leukemia (HL-60) cells, with a 50 µM concentration resulting in a 90% loss of cell viability.

ABBV-167 is a phosphate prodrug of the BCL-2 inhibitor venetoclax.

Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物，也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂，能促进高多巴胺的释放，并阻断多巴胺的再摄取。

Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

Levonorgestrel (D-Norgestrel) 是一种合成孕激素，可作用于孕酮受体。它是一种宫内节育器，可以抑制卵子受精。

TCPOBOP 是一种组成型雄烷受体激动剂，可诱导强大的肝细胞增殖和肝肿大。它通过改变 Bcl-2 蛋白来减少 Fas 诱导的小鼠肝损伤。

BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50值 ≤3 nM。

Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。

MNK8 (3-methyl-6-(naphthalen-1-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione) 是一种有效的STAT3抑制剂，降低STAT3与DNA 结合的能力，对肝癌细胞也有良好的生长抑制作用。

L-Azetidine-2-carboxylic acid ((2S)-azetidine-2-carboxylic acid) 是内源性代谢产物的一种。

Se-Aspirin (Se-NSAID-8) 具有抗癌活性和胃保护作用，抑制促炎和促生存NF-ĸB通路的激活，抑制NF-ĸB下游抗凋亡靶标（如Bcl-xL、Mcl-1和存活素）的表达。Se-Aspirin 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡的激活，可加速溃疡愈合，可用于研究胰腺癌和结直肠癌。

BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。

Bcl-B inhibitor 1 是 一种Bcl-B 抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过与BH3结构域促凋亡蛋白结合并失活。

WAY-118959-A（GM-90257）是一种αTAT1（α-tubulin acetyltransferase 1）的竞争性抑制剂，直接与α-微管蛋白结合并抑制微管乙酰化，减弱肿瘤在体内的生长并引起MDA-MB-231的凋亡。

Cytochalasin H ((16-Benzyl-5,12-dihydroxy-5,7,14-trimethyl-13-methylidene-18-oxo-17-azatricyclo[9.7.0.01,15]octadeca-3,9-dien-2-yl) acetate) 是肌动蛋白掺入细丝的有效抑制剂。

A-1293201是一种强效、选择性的 Bfl-1/A1 抑制剂 (IC50 = 16 nM)。它通过特异性结合 Bfl-1 疏水凹槽，中和其抗凋亡功能并增强血液肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，用于克服耐药性研究。

MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂，IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。

Anticancer agent 63 (compound 3h) exhibits significant cytotoxic activity against multiple cancer cell lines, including SW480, HeLa, A549, and MCF-7, with IC 50 values of 4.9, 11.5, 9.4, and 3.4 μM, respectively, after 24 hours of treatment. In particular, Anticancer agent 63 induces apoptosis in MCF-7 cells by down-regulating Bcl-2 expression and up-regulating IL-2 and Caspase-3 expression. Additionally, Anticancer agent 63 demonstrates antioxidative properties [1].

BFC1103 是一种小分子化合物，其主要调节机制通过与Bcl-2的特定结构域相互作用，特别是环区 (loop domain)，导致Bcl-2构象改变并暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域，使其功能从抗凋亡转为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡需依赖Bax或Bak的存在，这两者是线粒体介导内在凋亡途径的重要蛋白。BFC1103 在小鼠模型中能够成功抑制三阴性乳腺癌的肺部转移，并可用于研究Bcl-2家族蛋白在癌症发展中的作用及其如何影响癌细胞的存活与增殖。

9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic acid (β-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid that is found in plant seed oils and in mixtures of conjugated linolenic acids synthesized by the alkaline isomerization of linolenic acid. It reduces growth of Caco-2 colon cancer cells in a dose-dependent and time-dependent manner. In vitro, β-ESA induces DNA fragmentation and upregulation of pro-apoptotic Bax mRNA. β-ESA decreases protein expression of the apoptosis suppression factor Bcl-2 and induces apoptosis in T24 bladder cancer cells via production of reactive oxygen species. It also inhibits bacterial fatty acid dioxygenase with a Ki value of 49 nM in vitro.

Azadirone is a limonoid tetranortriterpene. Azadirone can sensitize cancer cells to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) through ROS-ERK-CHOP-mediated up-regulation of DR4 and DR5 signaling, down-regulation of cell survival prot