Bcl-2 Family

Levonorgestrel (D-Norgestrel) 是一种合成孕激素，可作用于孕酮受体。它是一种宫内节育器，可以抑制卵子受精。

Isolinderalactone 具有抗炎和抗癌能力，具有中等的 iNOS 抑制活性，IC50 值为 0.30 uM。

BCL6-IN-4, a potent inhibitor of B-cell lymphoma 6 (BCL6), exhibits anti-tumor activities with an inhibitory concentration 50 (IC50) value of 97 nM[1].

Paederosidic acid 是从鸡矢藤分离出的一种天然产物，通过诱导线粒体介导的凋亡抑制肺癌细胞，具有显着的抗肿瘤、抗惊厥和镇静作用。

TCPOBOP 是一种组成型雄烷受体激动剂，可诱导强大的肝细胞增殖和肝肿大。它通过改变 Bcl-2 蛋白来减少 Fas 诱导的小鼠肝损伤。

Anticancer agent 63 (compound 3h) exhibits significant cytotoxic activity against multiple cancer cell lines, including SW480, HeLa, A549, and MCF-7, with IC 50 values of 4.9, 11.5, 9.4, and 3.4 μM, respectively, after 24 hours of treatment. In particular, Anticancer agent 63 induces apoptosis in MCF-7 cells by down-regulating Bcl-2 expression and up-regulating IL-2 and Caspase-3 expression. Additionally, Anticancer agent 63 demonstrates antioxidative properties [1].

Capillarisin is a novel blocker of STAT3 activation and thus may have a potential in negative regulation of growth, metastasis, and chemoresistance of tumor cells, it inhibits cancer cell growth of osteosarcoma cells by inducing apoptosis accompanied with

Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体，具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。

BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50值 ≤3 nM。

Griseofulvin (Fulvicin) 是一种螺环真菌天然抗菌药，用于治疗真菌性皮肤癣菌。

Clerosterol ((-)-Clerosterol) 是一种从Roasted bupleuri in vinegar中提取得到的小分子化合物，抑制 Pgp 过表达。Clerosterol 对人黑色素瘤细胞显示出细胞毒性，可用于研究线粒体膜电位的丧失。

Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。

Salvianolic acid F（丹酚酸F） 是一种从唇形科植物丹参（Salvia miltiorrhiza）中分离得到的酚酸类天然产物。Salvianolic acid F 在抗氧化、抗炎、心脑血管保护及神经保护等方面具有潜在的生物活性，可能通过清除自由基、抑制氧化应激相关信号通路等机制发挥作用。

MNK8 (3-methyl-6-(naphthalen-1-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione) 是一种有效的STAT3抑制剂，降低STAT3与DNA 结合的能力，对肝癌细胞也有良好的生长抑制作用。

Cardamonin (Cardamomin) 是从 Alpiniae katsumadai 中分离出的一种查尔酮，具有抗癌、抗炎、抗微生物、抗氧化和抗糖尿病的活性，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2，抑制乳腺癌的生长,可用于研究急性肾损伤和慢性肾纤维化。

Apoptotic agent-3 利用潜在的线粒体介导的 Bcl-2/Bax 通路和激活 caspase-3 途径促进凋亡，表现出抗增殖作用，能够用于研究癌症。

VU0661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。

L-Azetidine-2-carboxylic acid ((2S)-azetidine-2-carboxylic acid) 是内源性代谢产物的一种。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

S65487 (VOB560) sulfate, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, demonstrates activity against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. Additionally, S65487 sulfate induces apoptosis and possesses anticancer activities.

BAM7 是一种促凋亡 Bax 的直接和特异性激活剂，IC50为 3.3 μM。

Se-Aspirin (Se-NSAID-8) 具有抗癌活性和胃保护作用，抑制促炎和促生存NF-ĸB通路的激活，抑制NF-ĸB下游抗凋亡靶标（如Bcl-xL、Mcl-1和存活素）的表达。Se-Aspirin 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡的激活，可加速溃疡愈合，可用于研究胰腺癌和结直肠癌。

Digitoxin (Digitoxinum) 是Na+/K+-ATPase 有效抑制剂, EC50 值为0.78 μM。

Koumine 是一种从钩吻中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够提高 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。在类风湿性关节炎动物模型中，它能够预防关节炎的发展。它具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病作用，也可用于缓解疼痛的研究。

BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。

BCL6-IN-7 (BCL6 inhibitor-7) 是一种 BCL6- 共抑制因子相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究细胞淋巴瘤。

Bcl-B inhibitor 1 是 一种Bcl-B 抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过与BH3结构域促凋亡蛋白结合并失活。

WAY-118959-A（GM-90257）是一种αTAT1（α-tubulin acetyltransferase 1）的竞争性抑制剂，直接与α-微管蛋白结合并抑制微管乙酰化，减弱肿瘤在体内的生长并引起MDA-MB-231的凋亡。

Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K，对 PI3K α/β/γ/K/δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

8alpha-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate shows inhibitory activity toward CYP2A6 and MAO-A and MAO-B enzymes. 8alpha-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate has anti-cancer activity, it is active against both cancer cell lines (IC50 = 3.50 microM for HT29

Dihydrokaempferol (Aromadendrin) 是从紫荆花中分离得到的一种天然产物，诱导凋亡并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达，可以作为抗关节炎的良好新药候选。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

Lobaplatin (D-19466) 是一种铂 (II) 复合物的非对映混合物，是一种有前途的抗肿瘤化疗药物，在多种肿瘤类型的患者中具有活性。

Rasagiline (AGN1135) 是不可逆的、高效的、选择性的线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50分别为 4.43 nM 和 412 nM。

Mcl-1 inhibitor 6 是一种强效、口服活性的 小分子抑制剂，选择性靶向抗凋亡蛋白 Mcl-1。Mcl-1 inhibitor 6 具有高亲和力，其解离常数 K d = 0.23 nM，结合活性 K i = 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6对其他抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白（包括 Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w）也表现出极高的选择性，这些蛋白的结合常数均大于 10 μM。Mcl-1 inhibitor 6 在实验模型中展现出强大的抗肿瘤活性，显示其在肿瘤学治疗中的潜在应用价值。