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Bcl-2 Family
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Bcl-2 Family
Bcl-2 Family
Bcl-2(B细胞淋巴瘤2)由BCL2基因在人类中编码,是Bcl-2家族调节蛋白的初始成员,通过抑制(抗凋亡)或诱导(促凋亡)凋亡来调节细胞死亡(凋亡)。
HIT213884897
Cimidahurinine
TN3653
142542-89-0
Cimidahurinine can attenuate Doxorubicin (DOX)-induced cardiotoxicity in a dose-dependent manner with EC50 values of 45.79 uM; it protects against cardiotoxicity by decreasing reactive oxygen species (ROS) accumulation and downregulating apoptosis-related Bax/Bcl-2 proteins.
Bcl-2 Family
ROS
HIT102434203
BRD-K20733377
T201286
452350-43-5
BRD-K20733377作为一种Bcl-2抑制剂,对IMR-90衰老细胞显示了选择性的细胞毒性,并能抑制这些由Etoposide诱导的细胞,具有10.7 μM的IC50。此外,该化合物在老年小鼠模型中能有效降低与衰老相关的基因p16、p21和KI67的mRNA表达水平。
Bcl-2 Family
HIT219200992
BM-962
T203282
1391107-57-5
BM-962 (Compound 31) 是一种高效的小分子抑制剂,对Bcl-2的IC50为4 nM (Ki=0.8 nM),对Bcl-xL的IC50为3.9 nM (Ki<1 nM)。它对H1417和H146细胞系表现出抑制作用,IC50值分别为9 nM和13 nM。BM-962 具备在癌症研究中的应用潜力。
Bcl-2 Family
HIT219251144
TS-IN-5
T204796
TS-IN-5 (Compound 15) 是一种thymidylate synthase (TS) 的抑制剂。TS-IN-5 通过调控Bax、BCL-2、PI3K 和STAT1 蛋白来引发细胞凋亡 (Apoptosis),对肝癌、乳腺癌和结肠癌表现出抗肿瘤作用。
Apoptosis
Bcl-2 Family
DNA/RNA Synthesis
PI3K
STAT
HIT218849852
BcI-2/BcI-xI ligand 1
T88278
3034202-16-6
Bcl-2/Bcl-xI ligands 1 作为一种Bcl-2/Bcl-xI配体,主要用于合成PROTAC Bcl-2/Bcl-xI Degrader-1。
Bcl-2 Family
HIT218849568
Mcl-1 inhibitor 10
T87994
1580484-33-8
Mcl-1 inhibitor10 (compound 43)作为一种效力显著的MCL-1抑制剂,其IC50值为0.67 μM。该化合物通过与MCL-1蛋白的特定结合位点相互作用,有效阻断其促存活信号,促使依赖MCL-1的癌细胞走向凋亡(apoptosis)。因此,Mcl-1 inhibitor10是研究MCL-1依赖型癌症的重要工具。
Bcl-2 Family
HIT218847979
EGFR-IN-109
T86360
3019971-97-9
EGFR-IN-109 (compound 4),一种EGFR抑制剂,针对EGFRWT和EGFRT790M表现出的IC50值分别为25.8 nM和182.3 nM。该化合物有效地在G2/M期阻断癌细胞增生,并能诱发早期及晚期的细胞凋亡,常用于癌症的科学研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
HIT218850178
GQN-B37-E
T88454
2982663-28-3
GQN-B37-E 是一种针对MCL-1的高效选择性结合剂及抑制剂。该化合物特异性与MCL-1的BH3结合域相结合。在亚微摩尔水平 (Ki= 0.6 μM) 上,GQN-B37-E 显示出对MCL-1的高亲和力,而与BCL-2或BCL-XL的亲和力则相对较弱。
Bcl-2 Family
HIT213886188
Bakkenolide IIIa
TN3486
915289-60-0
Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling.
Akt
Bcl-2 Family
ERK
IκB/IKK
NF-κB
HIT218662926
Ki11502
T208725
347155-76-4
Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外,Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用,尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
FLT
PDGFR
HIT217588406
Atiprimod (free base)
T71176
123018-47-3
Atiprimod is an orally bioavailable small molecule belonging to the azaspirane class of cationic amphiphilic agents with anti-inflammatory, antineoplastic, and antiangiogenic properties. Atiprimod inhibits the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), blocking the signalling pathways of interleukin-6 and vascular endothelial growth factor (VEGF) and downregulating the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1, thereby inhibiting cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and inducing apoptosis.
Apoptosis
ATG
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
JAK
NF-κB
Others
p62
PARP
PERK
ROS
STAT
HIT218903704
A-1208746
T89872
1668553-23-8
A-1208746,一种MCL-1抑制剂,其Ki值为0.454 nM。该化合物能够激活caspase-3/-7,诱发H929细胞的细胞凋亡(apoptosis),并降低线粒体膜电位。此外,A-1208746与Navitoclax共同使用时,可以在癌症研究中发挥协同效应。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT219201031
ATWLPPRAANLLMAAS
TP2993
1228447-26-4
ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽,具备显著的抗血管生成和抗肿瘤作用。它能够抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
MEK
PARP
Raf
Ras
HIT220773067
MAPK-IN-5
T211815
2579683-39-7
MAPK-IN-5 是一种高效的MAPK抑制剂,其对HeLa细胞的IC50值为1.35 μM。MAPK-IN-5 能通过MAPK途径诱导ROS介导的DNA损伤和线粒体凋亡 (apoptosis),显著抑制HeLa细胞的集落形成,减少活细胞数量,并抑制细胞迁移,阻碍细胞周期在G2/M期。MAPK-IN-5 可以用于宫颈癌研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
PARP
ROS
HIT220773484
Stigmast-5-en-3-ol
TN11566
5779-62-4
Stigmast-5-en-3-ol 通过增加Bax、Caspase-9、p53和PARP裂解的产生,以及降低Bcl-xl表达,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制增殖。它对葡萄糖淀粉酶和 α-淀粉酶 (α-amylase) 展现出强效抑制作用,且具备高抗氧化活性。Stigmast-5-en-3-ol 可用于研究白血病、乳腺癌、2 型糖尿病及肥胖症等疾病。
Amylase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
PARP
HIT215290996
TV 3279
T77332
209394-29-6
TV 3279是一种新型ChE-MAI 抑制剂 ,神经保护特性取决于它们诱导抗凋亡蛋白PKC、Bcl-2、Bcl-x 和SOD 的能力,并阻止促凋亡酶甘油醛磷酸脱氢酶在PC-12和神经母细胞瘤细胞中的核易位。
Bcl-2 Family
Cholinesterase (ChE)
PKC
HIT104110125
Simazine
T19739
122-34-9
Simazine (Tafazine) 是三嗪类除草剂,普遍用于农业、盆栽植物和树木的生产。它具有植物毒性,但对土壤微生物和藻类毒性较低。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
ROS
HIT212103473
Pyraclostrobin (Standard)
TMSM-1982
175013-18-0
Pyraclostrobin (Standard) 是 Pyraclostrobin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Pyraclostrobin 是一种球果苷杀菌剂,可诱导 3T3-L1 细胞内甘油三酯的积累,还可抑制真菌和哺乳动物细胞的线粒体复合物 III 。
AMPK
Antibacterial
Antifungal
Autophagy
Bcl-2 Family
mTOR
HIT212664651
Calenduloside E
TJS0928
26020-14-4
Calenduloside E (Silphioside F) 是从竹节参中提取的一种五环三萜皂苷。它靶向热休克蛋白90 (Hsp90) ,具有抗凋亡作用。
AMPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Calcium Channel
Interleukin
JAK
Others
PPAR
Pyroptosis
Reactive Oxygen Species
ROS
STAT
TNF
HIT104262097
Triclabendazole (Standard)
TMSM-2302
68786-66-3
Triclabendazole (Standard) 是 Triclabendazole 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Triclabendazole (CGA89317) 是一种苯并咪唑,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
Bcl-2 Family
Caspase
Parasite
PARP
Pyroptosis
HIT219250646
Bfl-1-IN-6
T204150
3106363-91-8
Bfl-1-IN-6 (Compound 20) 是一种口服有效的Bcl-2相关蛋白 A1 (BFL1) 抑制剂,IC50为19 nM。Bfl-1-IN-6 能稳定BFL1蛋白、激活裂解的caspase 3,并在小鼠模型中展现抗肿瘤活性。
Bcl-2 Family
Caspase
HIT212020694
trans-Vaccenic acid
TQ0194
693-72-1
trans-Vaccenic acid 是前体物质,可在瘤胃中合成饱和脂肪酸,在组织水平合成共轭亚油酸。trans-Vaccenic acid 通过线粒体介导的凋亡途径抑制人鼻咽癌细胞增殖并诱导其凋亡
Apoptosis
Bcl-2 Family
Endogenous Metabolite
HIT214435072
Obatoclax
T41278
803712-67-6
Obatoclax (GX15-070) 是一种 BH3 模拟物,是泛BCL-2家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导依赖自噬 (autophagy)的细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
Autophagy
Bcl-2 Family
Others
Parasite
HIT212673225
MCL-1/BCL-2-IN-4
T11971
2163793-56-2
MCL-1/BCL-2-IN-4 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor.
Bcl-2 Family
Others
HIT212055088
TW-37
T6281
877877-35-5
TW-37 是重组 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 的非肽抑制剂,Ki 值分别为 0.26、0.29和1.11μM
Bcl-2 Family
HIT211998501
Ascorbyl palmitate
T0752
137-66-6
Ascorbyl palmitate (L-Ascorbic acid 6-hexadecanoate) 是由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯,一种脂溶性形式的维生素 C。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Calcium Channel
Caspase
Endogenous Metabolite
NOD-like Receptor (NLR)
Reactive Oxygen Species
ROS
Sodium Channel
HIT102762682
BFC1108
T84314
692774-37-1
BFC1108 可靶向 Bcl-2 并将其转化为促凋亡蛋白,抑制Bcl-2高表达的三阴性乳腺癌异种移植物的生长,抑制乳腺癌肺转移,促使表达 Bcl-2 的癌症细胞凋亡。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT212034136
A-1210477
T2632
1668553-26-1
A-1210477 是一种选择性的MCL-1有效抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。它特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT218850600
UBX1325
T74867
2271269-01-1
UBX1325 是一种Bcl-xL 抑制剂,可促进衰老细胞的凋亡 (apoptosis)。UBX1325 是一种有效的抗衰老剂,可用于与年龄相关的眼部疾病的研究,如糖尿病性黄斑水肿 (DME)、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 和糖尿病性视网膜病变 (DR)。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
HIT212661398
Gossypin
TN1712
652-78-8
Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮,能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中,它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcl-2 Family
Caspase
NF-κB
PARP
S6 Kinase
HIT217583581
Estrogen receptor modulator 10
T82439
2991504-90-4
Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂,具有IC50值为6.7 nM,并且是一种有效的降解剂,DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解,并能诱导细胞凋亡,同时还能将细胞周期阻滞在G1/G0期,这使其成为癌症研究中的一个重要工具。
Bcl-2 Family
Caspase
Estrogen Receptor/ERR
HIT213885548
Glycoborinine
T5526
233279-39-5
Glycoborinine is a potential molecule against cancer cells, it can induce HepG2 apoptosis through the mitochondrial-dependent pathway. Glycoborinine has photo-activated antimicrobial activity, it shows moderate inhibition on Nde I, Xba I, Nco I and Bcl I.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
HIV Protease
PARP
ROS
HIT100251831
Daphnetin
T2851
486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
mTOR
Parasite
PARP
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212673231
Mcl1-IN-9
T11977
1810769-31-3
Mcl1-IN-9 is a potent myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) Inhibitor with an IC50 of 446 nM in reengineered BCR-ABL+ B-ALL cells and a Ki of 0.03 nM.
Bcl-2 Family
HIT102045831
IMB-XH1
T16028
292057-76-2
IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。
Antibacterial
Bcl-2 Family
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