Bombesin Receptor

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

NOTA-P2-RM26是一种针对GRPR靶向肿瘤成像的高亲和力NOTA偶联bombesin拮抗剂。

ICI 216140 is a GRP/bombesin receptor 2 antagonist (IC50: 2 nM in vitro). At 2 mg/kg, it can decrease bombesin-stimulated pancreatic amylase secretion in rats. At 1 mM, it has been proved to attenuate bombesin-stimulated increases in blood pressure in rat

Bombesin acetate(31362-50-2 free base) 是一种 14 个氨基酸的肽，是从欧洲火腹蟾蜍 (Bombina bombina) 的皮肤中分离出来的。它在哺乳动物中有两个已知的同源物，称为神经调节蛋白 B 和胃泌素释放肽。

Potent bombesin receptor agonist (IC50 values are 0.26, 1.55 and 2.52 nM for BB1, BB2 and BB3 respectively). Enhances glucose transport in obese and diabetic primary myocytes. Also stimulates NCI-H1299 lung cancer cell proliferation in vitro.

Bag-1 is a novel potent, non-peptidic bombesin receptor subtype-3 (BRS-3) agonist.

'(D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin(6-14)是一种蛙皮素(bombesin)拮抗剂，主要应用于癌症研究领域。'

RC-3095, a selective GRPR antagonist, has been shown to have anti-inflammatory properties in different models of inflammation.

Bombesin receptor antagonist

GB-6是一种短线性肽，专门针对胃泌素释放肽受体（GRPR）。该受体在胰腺癌细胞中高表达。由于GB-6具有肿瘤选择性和肿瘤特异性积累的特点，其结合近红外（NIR）荧光染料或99mTc标记后可作为提供高对比度的成像探针。此外，GB-6在体内具有良好稳定性，并在SW1990皮下异种移植模型中显示出5.2和6.3的高肿瘤/胰腺及肿瘤/肠道荧光信号比。因此，GB-6能迅速定位肿瘤并准确描绘其边界，展示出其在临床应用中的巨大潜力。

Broad spectrum neuropeptide inverse agonist and antagonist. Potent full inverse agonist for the ghrelin receptor (EC50 = 5.2 nM); diminishes constitutive ghrelin receptor signaling. Also antagonist at tachykinin, bradykinin, CCK and bombesin receptors. In

DSO-5a为具口服活性的BB3激动剂，兼具效力与选择性。此化合物为DMAKO-00系列衍生物，能够通过BB3提升ppar-γ功能并促进ERK1/2的磷酸化。DSO-5a主要应用于糖尿病领域的研究。

GRP (14-27) (human, porcine, canine) 表现为铃蟾肽受体配体。其特异性结合受到 GTP 和 GDP 的抑制作用，但 GMP 对此无影响。

PD 165929 is a selective antagonist of Bombesin BB1.

Bombesin receptor antagonist that inhibits bombesin binding to rat brain with an IC50 value of 2 μM. Inhibits amylase release in vitro (IC50 = 4 μM) and attenuates bombesin-mediated suppression of food intake in vivo.

BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

Litorin, an amphibian bombesin peptide derivative, is found to suppress the nutriment, to stimulate the contraction of smooth muscle, to stimulate gastrin, gastric acid, and pancreatic secretion.

Neuromedin B-30 是一种最初从猪脑和脊髓中分离的神经肽，可能具有刺激平滑肌活动的功能。

Litorin acetate 是一种两栖类铃蟾肽衍生物，是一种铃蟾肽受体激动剂。它刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内营养。

MK5046是一种新型 BRS-3激动剂，同BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)的亲和力高。

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。

Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物，具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合，Ki 为 290 nM。

Gastrin-Releasing Peptide, human is a regulatory human peptide that elicits gastrin release and regulates gastric acid secretion and enteric motor function. The post-ganglionic fibers of the vagus nerve that innervate the G cells of the stomach release GRP, which stimulates the G cells to release gastrin.

RC-3095 TFA (RC-3095(TFA)) 是蛙皮素/胃泌素释放肽受体选择性拮抗剂。它能降低关节炎小鼠的胃氧化损伤，从而发挥保护作用。

Ranatensin, a undecapeptide isolated from skin of Rana pipiens, is a naturally occurring bombesin-like peptide.

ML-18是一种非肽铃蟾肽受体亚型-3 拮抗剂，能够抑制肺癌生长。

CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂，抑制 CD80/CD28 互作的EC50=630 nM，Kd=125 nM。