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AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
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信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT214323484
PROTAC BRD4 Degrader-13
T40075
2417370-71-7
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) is a bioactive compound that functions as a proteolysis targeting chimera (PROTAC), linking ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 proteins. In the context of PC3 prostate cancer cells, this compound effectively degrades the BRD4 protein through conjugation with STEAP1 and CLL1 antibodies. The degradation of BRD4 protein is achieved with remarkable potency, exhibiting a DC 50 of 0.025 nM and 6.0 nM when combined with STEAP1 and CLL1 antibodies, respectively.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
HIT214437887
ZLD2218
T61262
2713974-32-2
ZLD2218, a potent inhibitor of BRD4 with an IC50 value of 107 nM, has been demonstrated to mitigate kidney injury and fibrosis through extensive studies.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT217587407
PBRM1-BD2-IN-6
T72843
2819989-67-6
PBRM1-BD2-IN-6,一种有效的PBRM1溴区结构域(Bromo Domain)抑制剂,其IC50为0.22 µM,表现出抗增殖活性,有望用于研究PBRM1依赖性癌症。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218848776
PROTAC BRD4 Degrader-25
T87260
2851986-83-7
PROTACBRD4 Degrader-25 (Compound 1-f) 作为一种有效的BRD4降解剂,主要应用于癌症及其他与溴结构域相关的疾病研究领域。
Epigenetic Reader Domain
HIT218850585
Bromodomain IN-2
T74823
2445335-77-1
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218851126
BET-IN-16
T78989
2089390-09-8
BET-IN-16 (Comp I) 是一种BET抑制剂,展现出抗癌活性。BET-IN-16抑制前列腺癌细胞的生长,其对LNCaP和22Rv1细胞的IC50值分别为0.043 μM和0.034 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT218847529
BAY-155
T85802
2163769-52-4
BAY-155 is a powerful and selective menin-MLL inhibitor, exhibiting an IC 50 of 8 nM. It significantly down-regulates MEIS1 gene expression while up-regulating CD11b and MNDA genes. BAY-155 also demonstrates anti-proliferative effects in AML/ALL (acute myeloid/lymphoblastic leukemia) models [1].
Epigenetic Reader Domain
HIT218848786
PROTAC BRM degrader-1
T87261
2378051-80-8
PROTACBRM degrader-1 (compound 17) 作为一种基于PROTAC的BRM与BRG1降解剂,其对BRM的DC50值为93 pM,而对BRG1的DC50值为4.9 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218850382
BRD9 Degrader-2
T88651
3033018-68-4
BRD9 Degrader-2 (Compound B11),作为一种效能显著的BRD9降解剂(DC50≤1.25nM; Dmax≥75%),主要应用于癌症研究领域。
E1/E2/E3 Enzyme
Epigenetic Reader Domain
Molecular Glues
HIT218903790
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30
T200023
2568276-44-6
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30(Compound I-291)作为针对SWI/SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂,展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中,该化合物能显著降解SMARCA2,其DC50均低于100 nM;同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4,DC50同样低于100 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218929556
PROTAC SMARCA2 degrader-19
T200876
2567913-00-0
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 作为一种针对SMARCA2的PROTAC降解剂,能在A549和MV411细胞中实现其降解,具有DC50值小于100 nM。此外,该化合物在MV411细胞中对SMARCA4的降解效果较弱,DC50值超过1000 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219136808
CQ-16
T201540
3024354-59-1
CQ-16是一种针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)的口服活性小分子药物偶联物(SMDC)。这种化合物在PSMA阳性和PSMA阴性的前列腺细胞中展示了显著的选择性抗增殖效果。CQ-16还表现出对PARP的抑制作用,其IC50值为1 nM。
Epigenetic Reader Domain
PARP
PROTACs
PSMA
HIT219136891
PROTAC BRM/BRG1 degrader-1
T201673
2724268-88-4
PROTAC BRM/BRG1 degrader-1,一种针对BRM/BRG1的PROTAC降解剂,具有DC50值分别为10-100 nM (BRM) 及 > 1 μM (BRG1)。该化合物主要应用于癌症研究领域。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for E3 Ligase
PROTACs
HIT219136889
BET-IN-27
T201671
3054869-29-0
BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂,其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外,BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。
Epigenetic Reader Domain
TGF-beta/Smad
HIT214433278
NSC 694621
T60018
104857-29-6
NSC 694621是一种PCAF和组蛋白乙酰转移酶( histone acetyltransferase,HAT)抑制剂,与PCAF的活性位点Cys574形成共价键,从而不可逆地抑制其乙酰转移酶活性,能够抑制SK-N-SH 和HCT116细胞增殖,具有抗癌潜力。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214421695
PBRM1-BD2-IN-3
T60158
2819989-58-5
PBRM1-BD2-IN-3 (compound 12) 是一种有效的 PBRM1-BD2 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。PBRM1-BD2 Inhibitor 可用于抗癌研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT213135644
Bromodomain inhibitor-10
T61387
1870849-58-3
Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) is a highly potent inhibitor of bromodomain activity. It exhibits strong binding affinity with K d values of 15.0 nM and 2500 nM for BRD4-1 and BRD4-2, respectively. Furthermore, Bromodomain inhibitor-10 effectively inhibits the production of IL12p40 [1].
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214421696
PBRM1-BD2-IN-7
T60155
2819989-68-7
PBRM1-BD2-IN-7 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-7 对 PBRM1-BD2 具有抑制活性,IC50 值为 0.29 μM。PBRM1-BD2-IN-7 可用于癌症的研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT212661696
653-47 hydrochloride
T8890
1224567-46-7
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂,IC50为 26.3 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212736072
4-(3-Chlorophenyl)-2(3H)-thiazolone
T50012
1095051-68-5
4-(3-chlorophenyl)-2,3-dihydro-1,3-thiazol-2-one 已被用作合成多种生物活性化合物的起始材料,包括抗真菌剂、抗病毒剂和抗炎剂。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212728573
UNC926 hydrochloride
T9221
1782573-49-2
UNC926 hydrochloride 是一种甲基赖氨酸 (Kme) 阅读器结构域抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50为 3.9 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212710064
MI-1481
T24463
1887178-64-4
MI-1481 is an effective MML1 inhibitor (IC50: 3.6 nM). MI-1481 showed very potent inhibition of the menin-MLL1 interaction (IC50: 3.6 nM). MI-1481 also demonstrates pronounced activity in MLL leukemia cells and in vivo in MLL leukemia models.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212709767
Y02224
T24379
1853988-48-3
Y02224 is a BET inhibitor. It shows the reasonable antiproliferative effect on leukemia cells.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT215519206
CDD-1128
T77590
2757619-86-4
CDD-1128在BD2 DEC-Tec实验中亲和力值为521nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT215519199
CDD-1498
T77588
2757619-87-5
CDD-1498对BRDT-BD1有较弱的亲和力,IC50值>10μM.
Epigenetic Reader Domain
HIT215519192
CDD-1147
T77592
2757619-89-7
CDD-1147在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为94nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT215519194
CDD-1132
T77587
2757619-83-1
CDD-1132在BD2 DEC-Tec实验中显示出较高的亲和力,IC50值为13nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT215519191
CDD-1154
T77589
2757619-88-6
CDD-1154在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为139nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT214433824
PARP1/BRD4-IN-1
T63471
2758117-74-5
PARP1/BRD4-IN-1 是高度选择性的 PARP1(IC50: 49 nM)和BRD4(IC50: 202 nM)的有效抑制剂。PARP1/BRD4-IN-1 能够抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性,进而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
Others
PARP
HIT219648601
BRD4 ligand 6
T209863
1101702-80-0
BRD4 ligand 6 是一种用于合成 BRD4PROTACs 的 BRD4 配体,例如 [PROTAC BRD4 Degrader-26]。
Epigenetic Reader Domain
HIT220772289
PROTAC BRD4 Degrader-35
T210772
2503035-53-6
PROTACBRD4 Degrader-35 (Compound 17) 是一种BRD4的PROTAC降解剂,可应用于抗癌研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT220912316
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3
T72257
2368901-31-7
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3为一种针对BRG1/BRM的抑制剂,具有分别针对BRM和BRG1的IC50值为10.4 nM及19.3 nM,适用于癌症与BAF复合物相关疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT220913759
VTP50469 mesylate
T69846
2169919-27-9
VTP-50469 is a novel, potent, selective, orally-available MeninMLL1 inhibitor, being effectively against MLL-rearranged and NPM1c+ leukemia, selectively killing cell lines with MLLrearrangements and NPM1c+ mutations.
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218903701
PROTAC BRD4 Degrader-27
T89867
2407163-44-2
PROTAC BRD4 Degrader-27 是一种精准针对BRD4的PROTAC,不影响BRD2/BRD3。此化合物包含E3 泛素酶配体Thalidomide-4-OH、连接体PROTAC Linkerγ-Aminobutyric acid以及针对BRD4的PROTAC 靶蛋白配体PROTAC BRD4 ligand-3,后者的参考活性物质为Mivebresib。此外,E3 泛素酶配体与Linker的结合产物是Pomalidomide 4'-alkylC3-acid。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212712719
GNE-886
T27425
2101957-05-3
GNE-886 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT219600469
Balomenib
T206488
2939850-17-4
Balomenib 是一种针对 menin-MLL 相互作用的抑制剂,能够抑制 men1-MLL4-43 的结合,IC50 小于 0.075 μM。它有效抑制 MV4-11 (CC50 小于 0.1 μM),MOLM-13 (CC50 介于 0.1~0.5 μM) 和 HEK293 (CC50 小于 2 μM) 细胞的生长,并表现出抗肿瘤活性。
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