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Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
Sirtuin
信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT220772289
PROTAC BRD4 Degrader-35
T210772
2503035-53-6
PROTACBRD4 Degrader-35 (Compound 17) 是一种BRD4的PROTAC降解剂,可应用于抗癌研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT220913759
VTP50469 mesylate
T69846
2169919-27-9
VTP-50469 is a novel, potent, selective, orally-available MeninMLL1 inhibitor, being effectively against MLL-rearranged and NPM1c+ leukemia, selectively killing cell lines with MLLrearrangements and NPM1c+ mutations.
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT215519206
CDD-1128
T77590
2757619-86-4
CDD-1128在BD2 DEC-Tec实验中亲和力值为521nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT215519192
CDD-1147
T77592
2757619-89-7
CDD-1147在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为94nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT215519199
CDD-1498
T77588
2757619-87-5
CDD-1498对BRDT-BD1有较弱的亲和力,IC50值>10μM.
Epigenetic Reader Domain
HIT215519191
CDD-1154
T77589
2757619-88-6
CDD-1154在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为139nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT215519194
CDD-1132
T77587
2757619-83-1
CDD-1132在BD2 DEC-Tec实验中显示出较高的亲和力,IC50值为13nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT218850382
BRD9 Degrader-2
T88651
3033018-68-4
BRD9 Degrader-2 (Compound B11),作为一种效能显著的BRD9降解剂(DC50≤1.25nM; Dmax≥75%),主要应用于癌症研究领域。
E1/E2/E3 Enzyme
Epigenetic Reader Domain
Molecular Glues
HIT212736072
4-(3-Chlorophenyl)-2(3H)-thiazolone
T50012
1095051-68-5
4-(3-chlorophenyl)-2,3-dihydro-1,3-thiazol-2-one 已被用作合成多种生物活性化合物的起始材料,包括抗真菌剂、抗病毒剂和抗炎剂。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212000141
AR420626
T26647
1798310-55-0
AR420626 是一种选择性脂肪酸 3 受体 (FA3R) 激动剂,对被选择性 FA3R 拮抗剂 β-羟基丁酸酯 (BHB) 完全阻断的猪甲酚 (SALS) 提供保护作用。
AChR
CaMK
Epigenetic Reader Domain
GPCR
HDAC
Histone Methyltransferase
mTOR
Others
p38 MAPK
TNF
transporter
HIT101446032
6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one
T8609
328956-24-7
6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one 是含溴结构域蛋白 4(人)的抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212670439
SNDX-5613
T12943
2169919-21-3
Revumenib(SNDX-5613) 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT217587407
PBRM1-BD2-IN-6
T72843
2819989-67-6
PBRM1-BD2-IN-6,一种有效的PBRM1溴区结构域(Bromo Domain)抑制剂,其IC50为0.22 µM,表现出抗增殖活性,有望用于研究PBRM1依赖性癌症。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT213840219
NiCur
T60888
2674753-39-8
NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性,下调p53激活并抑制细胞凋亡,并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。
Apoptosis
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
PARP
HIT105574857
TP-472
T13190
2079895-62-6
TP-472 is a selective inhibitor of BRD9 (Kd: 33 nM).
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT211999872
(+)-JQ-1
T2110
1268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT212037081
CPI-637
T6811
1884712-47-3
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214983362
PROTAC BRD4 Degrader-12
T74125
2417370-90-0
PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白,DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
PROTACs
HIT214315170
VTP50469 fumarate
T13336L
2169919-29-1
VTP50469 fumarate is a highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction (Ki: 104 pM), and has potently anti-leukemia activity.
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT220912316
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3
T72257
2368901-31-7
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3为一种针对BRG1/BRM的抑制剂,具有分别针对BRM和BRG1的IC50值为10.4 nM及19.3 nM,适用于癌症与BAF复合物相关疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214433660
BRD4 Inhibitor-18
T63352
2451219-73-9
BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的、具有疏水乙酰环戊基侧链的 BRD4 抑制剂 (IC50: 110 nM)。BRD4 Inhibitor-18 可以明显降低 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖,抑制 G0/G1 周期的活性,并促使细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT105109303
Menin-MLL inhibitor MI-2
T2649
1271738-62-5
Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用,IC50为 446±28 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT214421696
PBRM1-BD2-IN-7
T60155
2819989-68-7
PBRM1-BD2-IN-7 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-7 对 PBRM1-BD2 具有抑制活性,IC50 值为 0.29 μM。PBRM1-BD2-IN-7 可用于癌症的研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT214323484
PROTAC BRD4 Degrader-13
T40075
2417370-71-7
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) is a bioactive compound that functions as a proteolysis targeting chimera (PROTAC), linking ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 proteins. In the context of PC3 prostate cancer cells, this compound effectively degrades the BRD4 protein through conjugation with STEAP1 and CLL1 antibodies. The degradation of BRD4 protein is achieved with remarkable potency, exhibiting a DC 50 of 0.025 nM and 6.0 nM when combined with STEAP1 and CLL1 antibodies, respectively.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
HIT212666133
MS645
T12113
2250091-96-2
MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂,对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212037099
A-485
T14073
1889279-16-6
A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212661189
NI-57
TQ0083
1883548-89-7
NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂,对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT219136573
Pocenbrodib
T69691
2304372-79-8
Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可口用于研究癌症。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212661542
E-7386
T11136
1799824-08-0
E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT106247046
BET-IN-7
T61253
303985-05-9
BET-IN-7 (Compound 1) is a highly effective BET inhibitor, possessing a K i of 12.27 μM and a K d of 89.3 μM. It exhibits promising properties for sepsis-related research [1].
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212034249
XMD8-92
T1843
1234480-50-2
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
BMI-1
CaMK
Epigenetic Reader Domain
ERK
PPAR
HIT213135644
Bromodomain inhibitor-10
T61387
1870849-58-3
Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) is a highly potent inhibitor of bromodomain activity. It exhibits strong binding affinity with K d values of 15.0 nM and 2500 nM for BRD4-1 and BRD4-2, respectively. Furthermore, Bromodomain inhibitor-10 effectively inhibits the production of IL12p40 [1].
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212671154
C-82
T10641
1422253-37-9
C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合,并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。
Epigenetic Reader Domain
Wnt/beta-catenin
HIT212666390
OXFBD04
T12338
2231747-03-6
OXFBD04 是有效的、选择性的 BRD4 抑制剂(IC50= 166 nM)。OXFBD04 是有效的 BET 溴结构域配体,具有对 CREBBP 溴结构域额外的适度亲和力。OXFBD04 显示出抗癌活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT212666614
SMARCA-BD ligand 1 for Protac
T13848
1997319-92-2
SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合,可用于 PROTAC 技术,用于降解 SMARCA2。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT212655836
CBP/EP300-IN-1
T7264
2443789-32-8
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
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