HDAC

MC1742 是一种广谱的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11。MC1742 在体外抑制寄生虫的生长，可阻断刚地弓形虫速殖子的生长并严重破坏寄生虫基因表达。MC1742 具有潜在的抗癌活性，抑制癌细胞生长停滞、凋亡和分化。

HDAC6-IN-10 is a potent and specific HDAC6 inhibitor, exhibiting an IC50 value of 0.73 nM. It demonstrates remarkable selectivity towards HDAC6, with a selectivity range of 144 to 10,941-fold over other HDAC isoforms. Furthermore, HDAC6-IN-10 exhibits notable anti-proliferative effects on multiple myeloma cells [1].

TNG260 是一种具有口服活性的选择性 HDAC1 及 CoREST 复合物抑制剂，对 HDAC1 相较 HDAC3 具有约 10 倍选择性，对 CoREST 复合物相较 NuRD 和 Sin3 复合物具有约 500 倍选择性。TNG260 通过减少免疫抑制性中性粒细胞浸润、增强效应 T 细胞募集、逆转 STK11 缺失驱动的抗 PD-1 耐药性，并在 STK11 突变的 MC38 肿瘤模型中与 α-PD-1 联合诱导持久的肿瘤消退，同时相比非选择性 HDAC 抑制剂表现出更低的骨髓毒性。

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

KT32 (10c) 是一种同时抑制HDAC和Topo IIα的高效化合物，通过诱导细胞凋亡来促使细胞死亡。

Butyrylhydroxamic acid (N-Hydroxybutanamide) 是一类高效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。它在啮齿动物行为模型中表现出增强记忆的作用，适用于记忆增强剂、情绪稳定剂以及 β-链血红蛋白疾病的研究。

HDAC6-IN-52 (EX.1) 是高效的HDAC6抑制剂，在 10 μM 时抑制率达到 100%。它在阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病的中枢神经系统疾病中发挥重要作用。

S234984 (Compound 13) 是一种分子增强胶，能够特异性结合 KBTBD4 和 HDAC2，形成稳定的三元复合物。S234984 可用于癌症领域的研究。

PT3 是 HDAC3 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.25 μM。PT3 具有良好的脑渗透能力和生物利用度，适合口服。PT3 可应用于阿尔茨海默病的研究。

HDAC6degrader-5 (Compound 6) 以 IC50 值为 4.95 nM 和 DC50 值为 0.96 nM 对 HDAC6 展现出抑制及降解作用。该化合物能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，防止肝细胞凋亡 (apoptosis)。在 APAP 诱导的小鼠肝损伤模型中，HDAC6degrader-5 表现出显著的抗炎活性。

WJ35435 is a histone deacetylase and topoisomerase I dual inhibitor.

MC-1353 is a potent, selective inhibitor of HDAC class I.

BG47 is a probe for chemo-optical modulation of epigenetically regulated transcription (COMET). It enables high-resolution, optical control of epigenetic mechanisms and photochromically inhibits human histone deacetylases using visible light.

sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) 作为一种口服有效、选择性强的sEH和HDAC6双效抑制剂，其IC50值在 2 nM (human sEH)，0.72 nM (murine sEH) 及 5 nM (HDAC6)。此化合物显示出显著的镇痛及抗炎活性。

HDAC-IN-73（compound p-503）作为一种HDAC抑制剂，展现出高效性，其对HDAC1和HDAC6的IC50值分别仅为0.17 µM和0.49 µM。该化合物能够诱导细胞进入apoptosis和在G2/M期造成细胞周期停滞，显示出了潜在的抗肿瘤活性。

HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 作为一种HDAC6抑制剂，具备良好的血脑屏障穿透能力，其IC50为4.7 μM。此外，该化合物对MDA-MB-231细胞表现出明显的细胞毒性，其EC50值为40.6 μM。

HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 作为一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的抑制剂，其 IC50 值达到 3.25 nM。此外，它还能抑制 MGC-803 细胞的增殖。

HDAC-IN-56 ((S)-17b) 作为一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制剂，显示出针对HDAC1, HDAC2, HDAC3以及HDAC4-11的优异选择性，其IC50值分别为56.0±6.0, 90.0±5.9, 422.2±105.1, >10000 nM。该化合物不仅展示出强大的抑制活性，还显著提升了细胞内乙酰化组蛋白H3和P21的水平，有效促进了G1细胞周期停滞及细胞凋亡(Apoptosis)的发生，表现出潜在的抗肿瘤活性。

HDAC-IN-74 (PA) 作为一种针对HDAC和核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 的双重抑制剂，其对HDAC和RR的IC50值分别是10.80 μM 和 9.34 μM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

T-518是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障透过性的HDAC6抑制剂，对人HDAC6的IC50值为36 nM，可应用于神经退行性疾病研究。

HDAC6-IN-33 (compound 6) 作为一种选择性且不可逆的HDAC6抑制剂，展现出了 193 nM 的 IC50 值。该化合物对 HDAC1-4 未显示出活性。通过两步缓慢结合机制，HDAC6-IN-33 有效地抑制 HDAC6，属于紧密结合型抑制剂。

(R)-Dihydrolipoic acid is a R-isomer of Dihydrolipoic acid. It is optically active, but only the R-enantiomer is biochemically significant. The lipoic acid/dihydrolipoic acid pair participate in a variety of biochemical transformations.

Top/HDAC-IN-3（Compound 31），作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂，通过上调活性氧（ROS）水平引发DNA损伤，有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移，同时诱导癌细胞凋亡（Apoptosis）及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中，Top/HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著，其抗肿瘤效率（TGI = 77.5%，100 mg/kg）显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。

H8-A5, a HDAC8 inhibitor, shows antiproliferation activity in MDA-MB-231 cancer cells.

BG48 is a probe of chemo-optical modulation of epigenetically regulated transcription (COMET). It enables high-resolution, optical control of epigenetic mechanisms and photochromically inhibits human histone deacetylases using visible light.

Tinostamustine, also known as EDO-S101, is an alkylatlng histone-deacetylase inhibitor (HDACi) fusion molecule. EDO-S101 is a functional pan-histone-deacetylase inhibitor and is assumed to potentiate the alkylating activity of the compound and/or may help to overcome resistance to other therapeutic agents.

M133 is a selective histone deacetylase HDAC1 and HDAC2 inhibitor and potent antitumor agent.

Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 的氘代版本。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种抑制组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 的化合物，可用于研究癌症和感染等疾病。

4-Phenylbutyric acid-d2是4-Phenylbutyric acid的氘代同位素。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 以及内质网应激 (ERS) 抑制剂，适用于癌症及感染等疾病的研究。

BRD4884 是一种具有选择性好高效性的 HDAC1和 HDAC2 抑制剂，抑制 HDAC3 ，可用于研究神经系统疾病。

Gnetol 是从买麻藤的根中分离出来的一种酚类。它是酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。它有效抑制 COX-1和 HDAC，具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性，还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

4-Iodo-SAHA (1k) 是一种具有口服活性的I 类和II 类histone deacetylase (HDAC)抑制剂，对 Skbr3、 HT29、 U937、 JA16 和 HL60细胞的EC50值分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3 μM。4-Iodo-SAHA (1k) 可用于癌症的研究。

HDAC8-IN-4为HDAC8特异性抑制剂，对HDAC8及HDAC3具有抑制活性，IC50s值分别为0.15 μM与12 μM。

HDAC3-IN-T326 is a potent and selective HDAC3 inhibitor that acts by increasing NF-κB acetylation and activating HIV gene expression in latent HIV-infected cells.

Nanatinostat (CHR-3996)是一种具有口服利用度的HDAC抑制剂，对HDAC1/2/3的IC50=3~7 nM，对其他亚型的IC50则＞200nM，还能够抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡，可用于研究神经退行性疾病和癌症。