HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Adaptaquin 是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）的抑制剂。

HIF-1 alpha (556-574) is a 19-mer fragment of hypoxia-inducible factor-1, a master regulator of the response to oxygen homeostasis. Hypoxia-induced gene expression is initiated when the HIF-1 subunit is stabilized in response to a lack of oxygen.

Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于贫血的研究潜力。

Dendrophenol (Moscatilin) 是从石斛茎中分离出来的天然产物，可作为 NF-κB 抑制剂。它有抗肿瘤活性。

Glucosamine sulfate (D-Glucosaminesulfate) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。

β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物，从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成，具有抗肿瘤活性。

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

Amifostine trihydrate (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。它可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。它是有效的HIF-α1和p53诱导剂。它通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。它可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。

Glucosamine hydrochloride (Chitosamine hydrochloride) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。

PHD-IN-2（Compound 91）是一种高效的PHD拮抗剂，具有IC50值小于5 nM，能在HEP3B细胞中诱导促红细胞生成素的合成，EC50值小于2.5 μM。此化合物主要用于心血管、代谢、血液、肺部、肾脏、肝脏疾病、伤口愈合以及癌症等研究领域。

Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ，是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K/AKT 信号通路缓解心肌缺血/再灌注损伤，抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。

ZG-2033 (Compound 26) 是口服活性HIF-2α激动剂，在荧光素酶报告基因测定中具有纳摩尔活性 (EC50= 490 nM)。ZG-2033 能减轻贫血，并与 AKB-6548 在贫血治疗中表现出协同作用，可用于肾性贫血研究。

ISM012-042 是一种具口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 能够保护 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障损伤。在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中，此化合物表现出抗炎活性，能够剂量依赖性地降低 IL-12亚基IL-12p35 及 TNF 的表达。在多种实验性结肠炎模型中，ISM012-042 有助于恢复肠道屏障功能并减少肠道炎症。此化合物适用于肠道黏膜修复及免疫疾病的研究。

Fibrostatin D 是一种在链状链霉菌中发现的化合物，其功能为抑制脯氨酸羟化酶 (proline hydroxylase)。

MDH1/2-IN-1 是一种有效的 MDH1/2抑制剂（IC50分别为 1.07 nM 和 1.06 nM），能够抑制线粒体呼吸和HIF-1α通路，并显示出显著的抗肿瘤潜力。MDH1/2-IN-1 的应用为开发靶向癌症代谢的药物提供了新方向。

TRC160334 is a hydroxylase inhibitor of hypoxia-inducible factor (HIF). It is employed in research about ischemia/reperfusion injury.

HIF-2α-IN-14 (18) 作为HIF-2α的抑制剂，展示了0.27 μM的IC50值。

HIF-2α-IN-15 (35) 作为一种HIF-2α的抑制剂，具有0.41 μM的IC50值。

Teleocidin B-4 作为一种PKC激活剂，能够通过 PKCα/mTORC 信号通路增强HIF-1α蛋白的积累，并提升缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 的活性，主要应用于癌症相关的研究领域。

TRC160334 is a HIF hydroxylases inhibitor.

GW405833 hydrochloride是高效选择性的大麻素-2 (CB2)受体激动剂，具有EC50值为0.65 nM和最大抑制率为44.6%。在多种啮齿动物疼痛模型中，该化合物展现了显著的镇痛效果。

LW1564 是一种 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 细胞中的 IC50 为 1.2 µM。它能够抑制线粒体呼吸，减少 ATP 生成，刺激 HIF-1α 降解，从而抑制多种癌细胞增殖，其 GI50 范围为 0.4-4.6 μM。LW1564 的作用机制还包括激活 AMPK 信号通路和抑制脂质合成。在 HepG2 异种移植小鼠模型中，LW1564 展示了抗肿瘤活性。

CLB-016 is an inhibitor of hypoxia-inducible factor (HIF)-1.

Langkamide is a HIF-2 inhibitor with EC₅₀ values of 14.0 uM.

PHD2-IN-6 (Example 89) 是一种对HIF脯氨酰羟化酶 2 (PHD2) 的抑制剂，其IC50为31.6 nM。PHD2-IN-6 能促进促红细胞生成素 (EPO) 的编码产生。该化合物可用于研究炎症性疾病，如炎症性肠病 (IBD) 和类风湿性关节炎。

Astragaloside II (Astrasieversianin VIII) 是一种分离自黄芪中的天然化合物。

HIF-PHD-IN-1 is a pharmacological compound that acts as an orally active inhibitor of the hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase domain (HIF-PHD), displaying an IC50 of 54 nM for hHIF-PHD2. Its potential as a therapeutic agent for renal anemia is highly promising.

Verucopeptin 是一种吡喃化环肽，是缺氧诱导因子1（HIF-1）的抑制剂，是一种对 B16 黑色素瘤有效的抗生素，具有抗癌活性，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平，可用于研究癌症。

Asperosaponin VI (Akebia saponin D) 是一种来自续断壁的皂苷组分。它通过增加 Bcl-2/Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡。它通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。

HIF-1/2α-IN-2 is a potent inhibitor of HIF-1/2α, which effectively reduces the levels of HIF-1/2α. This compound elicits an iron starvation response by specifically targeting ISCA2, a key protein involved in Iron Sulfur Cluster Assembly 2. [1]

BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

KRH102140 是一种 PHD2 激活剂，通过抑制 HIF-1alpha 来减少血管生成，可用于研究心血管疾病。

HIF-1α-IN-3, also known as Compound (S)-3f, is a hypoxia-selective inhibitor of HIF-1α. It exhibits potent antiestrogenic activity [1].

Kamebakaurin (Kamebakaurine) 是一种提取自Isodon japonicus 中的天然产物，是一种NF-κB 的抑制剂，能够抑制 p50 的 DNA 结合活性。